Azydotymidyna
| Azydotymidyna | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Nazewnictwo | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny | C10H13N5O4 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Masa molowa | 267,24 g/mol | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wygląd | biały lub brunatnawy proszek | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | 30516-87-1 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | 35370[3] | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | DB00495[4] | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | J05 AF01 J05 AR01 J05 AR04 J05 AR05 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Azydotymidyna (AZT; nazwy handlowe: Retrovir firmy GlaxoSmithKline, Zidovudine, Zidowudyna lub Zydowudyna; nazwa chemiczna: 3'-azydo-3'-deoksytymidyna) – organiczny związek chemiczny, pochodna tymidyny, w której grupa hydroksylowa w pozycji 3' zastąpiona jest grupą azydową. Stosowana jako lek o działaniu anty-HIV.
AZT to tzw. nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy. Działanie leku polega na przerwaniu procesu replikacji wirusa HIV w zainfekowanej komórce. Lek ten, hamując aktywność enzymu odwrotnej transkryptazy HIV wstrzymuje syntezę łańcucha DNA tego wirusa i tym samym spowalnia postęp skutków zakażenia. Azydotymidyna należy do leków antyretrowirusowych.
Produkcję leku rozpoczęto w 1987 roku. Do początku lat 90. XX wieku AZT stosowano w tzw. monoterapii (chory w czasie leczenia otrzymywał tylko jeden lek). Główną wadą takiej terapii była szybkorozwijająca się lekooporność – zahamowaniu ulegał tylko jeden szczep HIV, pozostałe rozwijały się ze zdwojoną siłą. Zwiększanie dawek leku nasilało działania niepożądane przy jedynie niewielkim wzroście skuteczności.
W połowie lat 90. wprowadzono tzw. terapię wielolekową polegającą na przyjmowaniu przez pacjenta jednocześnie nie mniej niż trzech leków antyretrowirusowych z trzech grup: nukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy (np. AZT), nienukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy, oraz inhibitorów proteazy.
Azydotymidyna jest najlepiej poznanym lekiem przeciw HIV. Wykorzystuje się go w początkowym okresie choroby AIDS. Niestety, wywołuje ona poważne objawy uboczne i jest mniej skuteczna u osób dłużej zakażonych.
Długotrwałe podawanie leku przedłuża życie zakażonym, w czasie terapii poprawie ulega ich samopoczucie, zwiększa się liczba limfocytów. Lek jest skuteczny w otępieniu. Nie jest jednak wolny od działań niepożądanych, może spowodować ciężką niedokrwistość i niewydolność szpiku kostnego z neutropenią i trombocytopenią, a także miopatie oraz zmiany skórne. Stosowany długotrwale, już nawet po 6 miesiącach, powoduje powstanie oporności na AZT, wyrażającą się rozwojem mutantów HIV.
Obecnie zaleca się leczenie kombinowane, tj. złożone z trzech, a nawet czterech leków antyretrowirusowych. AZT kojarzy się też z innymi lekami przeciwwirusowymi, takimi jak np. acyklowir, sól sodowa foskarnetu, interferony.
Spis treści |
[edytuj] Działania niepożądane
- początkowy etap terapii: nudności, bóle głowy
- często: uszkodzenie szpiku
- rzadziej: dyzuria, bóle stawów, wykwity skórne
[edytuj] Interreakcje
Zwiększają ryzyko uszkodzenia szpiku: paracetamol (zwiększa ryzyko wystapienia neutropenii)[5], kwas acetylosalicylowy, indometacyna, probenecyd (zmniejsza wydalanie leku przez nerki)[5].
[edytuj] Przeciwwskazania
- uczulenie na substancję
- współistnienie niedokrwistości i neutropenii[5]
[edytuj] Preparaty
[edytuj] Zobacz też
Przypisy
- ↑ Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne: Farmakopea Polska VIII. Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491. ISBN 978-8388157-53-0.
- ↑ Department of Chemistry, The University of Akron: Zidovudine (ang.). [dostęp 2012-03-02].
- ↑ Azydotymidyna – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
- ↑ Azydotymidyna – karta leku (DB00495) (ang.). DrugBank.
- ↑ 5,0 5,1 5,2 5,3 5,4 Jan Kazimierz Podlewski: Leki współczesnej terapii. Warszawa: Split Trading Wydawnictwa Fundacji Büchnera, 1995, s. 900. ISBN 83-85632-41-7.
|
|||||||||||||||||||||||||||||
