Acemetacyna

Acemetacyna
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC) ester karboksymetylowy kwasu 1-(p-chlorobenzoilo)-5-metoksy-2-metyloindolo-3-octowego
Inne nazwy i oznaczenia farm. Acemetacinum inne numer WE: 258-403-4
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C21H18ClNO6
Masa molowa	415,83 g/mol
Wygląd	żółty lub zielonkawy krystaliczny proszek
SMILES CC1=C(C2=C(N1C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl)C=CC(=C2)OC)CC(=O)OCC(=O)O
Identyfikacja
Numer CAS	53164-05-9
PubChem	1981
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie praktycznie nierozpuszczalna Rozpuszczalność w innych rozpuszczalnikach rozpuszczalna w acetonie, trudno w bezwodnym etanolu Temperatura topnienia 151,5 °C Temperatura wrzenia 637 °C Kwasowość (pKa) 2,60
Niebezpieczeństwa MSDS Zewnętrzne dane MSDS Globalnie Zharmonizowany System Klasyfikacji i Oznakowania Chemikaliów Zagrożenia według MSDS Niebezpieczeństwo Zwroty H H300, H310, H330 Zwroty EUH brak zwrotów EUH Zwroty P P260, P264, P280, P284, P302+P350, P310 Europejska klasyfikacja substancji Zagrożenia według MSDS Silnie toksyczny (T+) Zwroty R R26/27/28 Zwroty S S22, S25, S36/37/39, S45 Temperatura zapłonu 339 °C Numer RTECS NL3521400 Dawka śmiertelna LD50 24,2 mg/kg (szczur, doustnie)
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC	M01 AB11
Farmakokinetyka Działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne Okres półtrwania ok. 4,5 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 73% Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem i kałem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Acemetacyna [INN] – organiczny związek chemiczny, lek z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych, hamujący COX-1 i COX-2. Działa przeciwzapalnie, wykazuje również właściwości przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Acemetacyna jest estrem indometacyny, która jest jej głównym aktywnym metabolitem.

Farmakokinetyka

Acemetacyna łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego, jest wydalana w 40% z moczem w postaci metabolitów, reszta z kałem.

Wskazania

Acemetacyna jest stosowana głównie w chorobie zwyrodnieniowej stawów, ponadto w przewlekłych zapaleniach stawów, mięśni i ścięgien, reumatoidalnym zapaleniu stawów, bólu pooperacyjnym, ostrych napadach dny moczanowej i łuszczycowym zapaleniu stawów.

Interakcje

Acemetacyna może zwiększać stężenie digoksyny i litu we krwi. Stosowana łącznie z lekami przeciwzakrzepowymi, kortykosteroidami i innymi NLPZ zwiększa ryzyko krwawienia, zwłaszcza z przewodu pokarmowego. Lek ten może również opóźniać wydalanie penicylin, osłabiać działanie hipotensyjne leków moczopędnych i innych leków obniżających ciśnienie krwi.

Przeciwwskazania

Acemetacynę nie powinny stosować osoby z zaburzeniami układu krwiotwórczego, czynną lub nawracającą chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy, nadwrażliwością na inne NLPZ, kobiety w III trymestrze ciąży i dzieci do 14 roku życia.

Działania niepożądane

Po zażyciu acemetacyny mogą wystąpić: nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka, utajone krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenie żołądka i jelit nawet z perforacją, senność, uczucie zmęczenia, szum w uszach. Lek ten może nasilać objawy padaczki, choroby Parkinsona, zaburzeń psychicznych. Podczas leczenia chorzy nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać maszyn.

Preparaty

• Rantudil Forte – kapsułki 60 mg
• Rantudil Retard – kapsułki o przedłużonym uwalnianiu 90 mg

Bibliografia

1. J. K. Podlewski, A. Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. Wyd. XVII. 2005. 

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.