Baklofen

Baklofen
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC) Kwas (3RS)-4-amino-3-(4-chlorofenylo)butanowy
Inne nazwy i oznaczenia farm. Baclofenum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C10H12ClNO2
Masa molowa	213,66 g/mol
Wygląd	biały lub prawie biały proszek
SMILES C1=CC(=CC=C1C(CC(=O)O)CN)Cl
Identyfikacja
Numer CAS	1134-47-0
PubChem	2284
DrugBank	DB00181
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 2,09 g/l Rozpuszczalność w innych rozpuszczalnikach etanol: bardzo trudno rozpuszczalny aceton: praktycznie nierozpuszczalny rozpuszczalny w rozcieńczonych kwasach mineralnych i rozcieńczonych roztworach wodorotlenków litowców Temperatura topnienia 206-208 °C Temperatura wrzenia 346 °C logP 1,33 Kwasowość (pKa) 4,00
Niebezpieczeństwa MSDS Zewnętrzne dane MSDS Globalnie Zharmonizowany System Klasyfikacji i Oznakowania Chemikaliów Zagrożenia według MSDS Niebezpieczeństwo Zwroty H H301, H315, H317, H319, H334, H335, H360 Zwroty EUH brak zwrotów EUH Zwroty P P201, P261, P280, P301+P310, P305+P351+P338, P308+P313 Europejska klasyfikacja substancji Zagrożenia według MSDS Toksyczny (T) Zwroty R R25, R61, R36/37/38, R42/43 Zwroty S S53, S22, S36/37/39, S45 Numer RTECS MW5084200 Dawka śmiertelna LD50 31 mg/kg (mysz, dożylnie)
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC	M03 BX01
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Działanie zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych Procent wchłaniania ~100% (doustnie) Okres półtrwania 2,5–4 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 30% Metabolizm ~15% w wątrobie Wydalanie 70–80% z moczem, reszta z kałem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, podpajęczynówkowo Objętość dystrybucji 59 l

Baklofen (łac. baclofenum) – lek spazmolityczny stosowany w leczeniu spastyczności, pochodna kwasu γ-aminomasłowego (GABA).

Jest agonistą receptorów GABA_B ssaków. Baklofen zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych hamując odruchy mono- i polisynaptyczne na poziomie rdzenia kręgowego, w którym znajduje się punkt uchwytu leku. Dokładny mechanizm działania baklofenu nie jest jednak poznany. Bezpośredni wlew do przestrzeni podpajęczynówkowej przez pompę intratekalną pozwala cząsteczkom leku związać się z miejscami receptorowymi w rogach tylnych, co umożliwia leczenie dawkami co najmniej 100-krotnie mniejszymi od tych stosowanych doustnie (zobacz więcej: Ciągły wlew baklofenu do przestrzeni podpajęczynówkowej).

Korzystną cechą baklofenu jest niewywoływanie widocznej tolerancji, nawet po wielu latach stosowania. Baklofen stosowany jest w leczeniu stwardnienia rozsianego, stwardnienia zanikowego bocznego, diplegii spastycznej, neuralgii trójdzielnej i uporczywej czkawki.

Baklofen znajduje również zastosowanie w leczeniu uzależnienia od alkoholu. Znane jest jego działanie znoszące objawy głodu alkoholowego.

W Polsce lek dostępny jest pod nazwami handlowymi: Baclofen Polpharma, Kemstro i Lioresal.

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006. ISBN 83-7430-060-4.
• Vademecum Leków. Warszawa: Ośrodek Informacji Naukowej Polfa Sp. z o.o., 1998. ISBN 83-908810-1-2.

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.