Białka wiążące penicylinę
Białka wiążące penicylinę (ang. Penicillin Binding Proteins, w skrócie PBP) — grupa białek posiadających zdolność wiązania penicyliny. Nazwa została nadana przed ustaleniem charakteru i funkcji tych związków - później okazało się, że jest to grupa enzymów biorących udział w procesie syntezy ściany komórkowej. Enzymy te występują naturalnie u wielu bakterii, są dla nich niezbędne do życia, a ich inaktywacja przez antybiotyk prowadzi do śmierci komórki.
Wszystkie antybiotyki beta-laktamowe, do których należy wspomniana penicylina, działają na białka PBP. Modyfikacje tych białek stanowią jeden z mechanizmów oporności na tę grupę leków (oporność spowodowana zmianą miejsca docelowego na który działa antybiotyk).
Spis treści |
Historia odkrycia [edytuj]
Po odkryciu penicyliny nie było jasne, jaki jest dokładny mechanizm działania tego leku. Jedno z doświadczeń mające ustalić cel działania antybiotyku, polegało na oznakowaniu penicyliny, a następnie rozdziale uzyskanych związków drogą elektroforezy. Otrzymano dwa paski, świadczące o dwóch różnych białkach z którymi związała się penicylina. Zostały one nazwane białkami wiążącymi penicylinę (PBP1 i PBP2).
Kolejny etap polegał na uzyskaniu mutantów, produkujących ogromne ilości PBP. Ułatwiło to ustalenie ich funkcji oraz dokładną charakterystykę fizykochemiczną.
Modyfikacje białek PBP [edytuj]
Ta sekcja jest niekompletna. Jeśli możesz, rozbuduj ją.
Ta sekcja jest niekompletna. Jeśli możesz, Przykładem modyfikacji jest mutacja genu kodującego białko PBP u S. aureus. U mutantów występuje wtedy zamiast PBP wersja PBP2a lub PBP2', która traci powinowactwo do metycyliny, stąd też szczep ten nazywany jest MRSA – meticillin-resistant Staphylococcus aureus.[1][2]
Pozostałe białka PBP [edytuj]
Poza wspomnianymi białkami, zdolność wiązania beta-laktamów posiadają jeszcze dwie grupy związków. Pierwsza to receptory występujące na błonie komórkowej bakterii, odpowiadające za transport i wchłanianie leku do wnętrza komórki. Druga grupa to beta-laktamazy – enzymy posiadające zdolność wiązania a następnie rozkładu beta-laktamów.
Przypisy
- ↑ Ernst Mutschler: Farmakologia i toksykologia. Wrocław: MedPharm Polska, 2010, s. 839. ISBN 978-83-60466-81-0.
- ↑ Rekomendacje doboru testów do oznaczania wrażliwosci bakterii na antybiotyki i chemioterapeutyki 2010. Oznaczanie wrażliwosci ziarniaków Gram-dodatnich z rodzaju Staphylococcus spp..
Bibliografia [edytuj]
- Bakterie, antybiotyki, lekooporność. ISBN 9788301148607. Strony 81-85
