Chinuprystyna/dalfoprystyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Chinuprystyna/dalfoprystyna
chinuprystyna
chinuprystyna
dalfoprystyna
dalfoprystyna
Numer CAS 126602-89-9
PubChem 23724510[1]
Klasyfikacja
ATC J01FG02

Chinuprystyna/dalfoprystyna[2] (kwinuprystyna/dalfoprsytyna[3]), Synercid) – połączenie dwóch półsyntetycznych antybiotyków należących do grupy streptogramin (w stosunku 3 cząsteczki chinuprystyny do 7 cząsteczek dalfoprystyny). Mimo że osobno te związki chemiczne mają działanie bakteriostatyczne, to w połączeniu stają się bakteriobójcze.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Streptograminy hamują syntezę białek bakteryjnych poprzez łączenie się z podjednostką rybosomalną 50S w pobliżu wejścia do tunelu, przez który wychodzi z rybosomu łańcuch peptydowy. Miejsce wiązania streptogramin B częściowo pokrywa się z miejscem wiązania makrolidów i linkozamidów, przez co podczas powstawania oporności bakterii na któryś z tych antybiotyków powstaje oporność krzyżowa również na pozostałe dwie grupy antybiotyków (oporność typu MLSB)[4].

Zakres działania[edytuj | edytuj kod]

Chinuprystyna/dalfoprystyna działa na[5]:

Oporne na działanie chinuprystyna/dalfoprystyna są[5]

Farmakokinetyka[edytuj | edytuj kod]

Chinuprystyna/dalfoprystyna wiąże się z albuminami osocza w 55–78%, metabolizowana jest w wątrobie, wydalana jest z kałem (75–77%) i z moczem (ok. 20%). Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego oraz w przeciwieństwie do naturalnych streptogramin, chinupristyna/dalfopristyna dobrze rozpuszcza się w wodzie, dlatego może być podawana dożylnie. Dobrze penetruje do wnętrza komórek (dlatego jest skuteczna w zwalczaniu pasożytów wewnątrzkomórkowych), zwłaszcza makrofagów, z których powoli jest uwalniana do krążenia, dzięki czemu charakteryzuje się długim okresem działania poantybiotykowego[5].

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Antybiotyki te są obciążone znaczną liczbą działań niepożądanych, dlatego są stosowane jako antybiotyki ostatniej szansy. Mogą hamować metabolizm leków metabolizowanych przez CYP3A4 (izoenzym cytochromu P450), np. cyklosporynę A[5][6].

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Dostępne w Polsce[7]:

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • Ernst Mutschler: Farmakologia i toksykologia. Wyd. II. MedPharm Polska, 2010. ISBN 9788360466810.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.