Desloratadyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Desloratadyna
Desloratadyna
Nazewnictwo
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C19H19ClN2
Masa molowa 310,82 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 100643-71-8
PubChem 124087[1]
DrugBank DB00967[2]
Klasyfikacja
ATC R06 AX27
Stosowanie w ciąży kategoria B

Desloratadynaantagonista receptora H1, lek przeciwhistaminowy II generacji[7], czynny metabolit loratadyny.

Została wprowadzona na rynek przez koncern Schering-Plough Europe.[potrzebne źródło]

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Desloratadyna jest głównym metabolitem loratadyny i z tego względu jej działanie, podobnie jak związku macierzystego, polega na hamowaniu wydzielania histaminy, a wtórnie – na blokowaniu efektów działania tej ostatniej[8]. Oprócz tego, w badaniach in vitro, stwierdzono hamowanie uwalniania cytokin prozapalnych (między innymi interleukin: IL-4, IL-6 IL-8 IL-13)[9][10], a także hamowanie ekspresji selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka.

Po podaniu doustnym desloratadyna praktycznie nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego[11]. Jej maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po około 3h od podania. Okres półtrwania wynosi około 27 godzin[4][5] (aczkolwiek wykazano, że u niektórych może być wolniej metabolizowana, z okresem półtrwania nawet ≥ 50 godzin[6]). Desloratadyna umiarkowanie wiąże się z białkami osocza (83% – 87%). Nie udało się jeszcze zidentyfikować enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny[12].

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Łagodzenie objawów związanych z:

  • alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (a także okulistycznymi objawami towarzyszącymi, pod postacią świądu, łzawienia i zaczerwienienia oczu)
  • pokrzywką[13]

W postaci złożonej z pseudoefedryną wskazany w objawowym leczeniu alergicznego nieżytu nosa związanego z przekrwieniem błony śluzowej nosa[14].

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Dorośli i młodzież (w wieku ponad 12 lat): 5 mg raz na dobę.

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

W Polsce desloratadyna dostępna jest w postaci tabletek (5 mg) i roztworu doustnego (0,5 mg/ml) pod nazwą handlową Aerius (Schering- Plough Europe) oraz w postaci tabletek 5 mg, 5 mg liofilizatu doustnego (tabletki rozpuszczalne), tabletek 2,5 mg i 5 mgrozpuszczających się w jamie ustnej, 0,5 mg/ml syropu oraz 0,5 mg/ml roztworu doustnego pod nazwą handlową Azomyr (Polpharma). Wszystkie opakowania (10 lub 30 tabletkowe, a także 60 lub 150ml roztworu doustnego) dostępne są wyłącznie na receptę lekarską. Pozostałe preparaty desloratadyny obecne na polskim rynku to: od grudnia 2013 Teslor (Aflofarm), od sierpnia 2012 Dehistar (Galena) i Deslodyna (Hasco-Lek), od września 2012 Dynid (Glenmark), od października 2012 Suprodeslon (S‑Lab) i Symdes (SymPhar), od grudnia 2012 Hitaxa (Adamed) i Jovesto (Sandoz), od stycznia 2013 Delortan (Polfa Warszawa), od marca 2013 Dasselta (Krka), od kwietnia 2013 Goldesin (Tactica Pharmaceuticals), od maja 2013 Desloratadine Actavis, od lipca 2013 Desloratadine Mylan i od listopada 2013 Desloratadyna Apotex.


W Europie do obrotu dopuszczony jest także preparat złożony z pseudoefedryną pod nazwą Aerinase ( Schering- Plough Europe).

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Desloratadyna – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  2. Desloratadyna – karta leku (DB00967) (ang.). DrugBank.
  3. Desloratadyna (pol.). Karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich dla Polski.
  4. 4,0 4,1 A. Sabbah. [The place of new antihistamines in allergy management. Apropos of desloratadine].. „Allerg Immunol (Paris)”. 34 (10), s. 377-83, Dec 2002. PMID 12575624. 
  5. 5,0 5,1 M. Affrime, S. Gupta, C. Banfield, A. Cohen. A pharmacokinetic profile of desloratadine in healthy adults, including elderly.. „Clin Pharmacokinet”. 41 Suppl 1, s. 13-9, 2002. PMID 12169042. 
  6. 6,0 6,1 N. Hakooz, II. Salem. Prevalence of desloratadine poor metabolizer phenotype in healthy Jordanian males.. „Biopharm Drug Dispos”. 33 (1), s. 15-21, Jan 2012. doi:10.1002/bdd.1770. PMID 22271705. 
  7. I.C. Camelo-Nunes. New antihistamines: a critical view. „Jornal de pediatria”. 82(5 Suppl), s. 173-80, listopad 2006. PMID 17136293. 
  8. K. Weller, M. Maurer. Desloratadine inhibits human skin mast cell activation and histamine release.. „J Invest Dermatol”. 129 (11), s. 2723-6, Nov 2009. doi:10.1038/jid.2009.134. PMID 19516262. 
  9. D. Tworek, M. Bocheńska-Marciniak, M. Kupczyk, P. Górski i inni. The effect of 4 weeks treatment with desloratadine (5mg daily) on levels of interleukin (IL)-4, IL-10, IL-18 and TGF beta in patients suffering from seasonal allergic rhinitis.. „Pulm Pharmacol Ther”. 20 (3), s. 244-9, 2007. doi:10.1016/j.pupt.2006.01.003. PMID 16530440. 
  10. MS. Ashenager, T. Grgela, Y. Aragane, A. Kawada. Inhibition of cytokine-induced expression of T-cell cytokines by antihistamines.. „J Investig Allergol Clin Immunol”. 17 (1), s. 20-6, 2007. PMID 17323859. 
  11. RD. Mann, GL. Pearce, N. Dunn, S. Shakir. Sedation with "non-sedating" antihistamines: four prescription-event monitoring studies in general practice.. „BMJ”. 320 (7243), s. 1184-6, Apr 2000. PMID 10784544. 
  12. P. Devillier, N. Roche, C. Faisy. Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of desloratadine, fexofenadine and levocetirizine : a comparative review.. „Clin Pharmacokinet”. 47 (4), s. 217-30, 2008. PMID 18336052. 
  13. M. Augustin, S. Ehrle. Safety and efficacy of desloratadine in chronic idiopathic urticaria in clinical practice: an observational study of 9246 patients.. „J Eur Acad Dermatol Venereol”. 23 (3), s. 292-9, Mar 2009. doi:10.1111/j.1468-3083.2008.03034.x. PMID 19438819. 
  14. RE. Grubbe, WR. Lumry, R. Anolik. Efficacy and safety of desloratadine/pseudoephedrine combination vs its components in seasonal allergic rhinitis.. „J Investig Allergol Clin Immunol”. 19 (2), s. 117-24, 2009. PMID 19476015. 

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.