Digoksyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacji, wyszukiwania
Digoksyna
Digoksyna
Nazewnictwo
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C41H64O14
Masa molowa 780,94 g/mol
Wygląd biały lub prawie biały proszek lub bezbarwne kryształy[4], bez zapachu[3]
Identyfikacja
Numer CAS 20830-75-5
PubChem 2724385[5]
DrugBank DB00390[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC C01 AA05
Stosowanie w ciąży kategoria C

Digoksyna (łac. Digoxinum) – organiczny związek chemiczny z grupy glikozydów, uzyskiwany z naparstnicy wełnistej (łac. Digitalis lanata), stosowany w medycynie głównie do leczenia niewydolności serca i migotania przedsionków z szybką akcją komór. Zwiększa siłę i pobudliwość mięśnia sercowego oraz powoduje zwolnienie przewodnictwa w węźle przedsionkowo-komorowym i zmniejszenie częstości akcji serca. Jej działanie jest ograniczone licznymi efektami ubocznymi, głównie w postaci zaburzeń rytmu serca. Lek posiada wąski margines terapeutyczny (rozpiętość pomiędzy dawką terapeutyczną a dawką toksyczną), jego działanie jest też silnie uzależnione od stężenia jonów potasu i wapnia w surowicy. Zsyntezowanie nowych leków skutecznych w niewydolności serca (np. ARB, ACEI, betablokery, spironolakton) spowodowało iż obecnie Digoksyna odgrywa w lecznictwie dużo mniejszą rolę niż przed laty.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Mechanizm działania digoksyny polega na blokowaniu Na+K+ATP-azy zlokalizowanej w błonie cytoplazmatycznej kardiomiocytów. Powoduje to zwiększenie stężenia jonów sodowych wewnątrz komórki, co z kolei hamuje działanie wymiennika sodowo-wapniowego i w efekcie uniemożliwia wypompowanie wapnia z wnętrza komórki, czego następstwem jest zwiększenie wewnątrzkomórkowego poziomu wapnia. Zwiększa przez to siłę i szybkość skracania się włókien mięśniowych (działanie inotropowododatnie). Digoksyna działa również batmotropowododatnio, czyli pobudza pobudliwość mięśnia sercowego (poprzez zmiany gradientu potasowego po obu stronach błony komórkowej).

Digoksyna wykazuje również działanie chronotropowoujemne oraz dromotropowoujemne – zwolnienie akcji serca i przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym poprzez aktywację układu parasympatycznego a także bezpośredni wpływ hamujący na komórki węzła. Wywiera też hamujący wpływ na układ sympatyczny.

Oprócz działania na komórki mięśnia sercowego digoksyna wykazuje również wpływ na kanaliki nerkowe. Poprzez hamowanie pompy sodowej wtórnie zmniejsza wydzielanie reniny, nasilając przez to efekt natriuretyczny (czyli zwiększający wydalanie jonów sodowych z moczem) i, poprzez następcze zmniejszone wytwarzanie angiotensyny, rozszerzenie naczyń.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

  • zaawansowana skurczowa, zastoinowa, przewlekła niewydolność serca
  • migotanie lub trzepotanie przedsionków połączone z szybką akcją komór
  • napadowe częstoskurcze nadkomorowe
  • wady zastawkowe przebiegające z niewydolnością serca
  • kardiomiopatia niedokrwienna
  • niewydolność serca u dzieci – jest lekiem pierwszego rzutu

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Bezwzględne:

Względne:

Interakcje lekowe[edytuj | edytuj kod]

  • leki hamujące perystaltykę mogą nasilać wchłanianie digoksyny
  • leki zobojętniające, kaolin, neomycyna, cholestyramina, sulfasalazyna, węgiel aktywowany, pektyny, cytostatyki, metoklopramid zmniejszenie działania digoksyny
  • leki zmniejszające stężenie potasu w surowicy nasilają arytmogenne działanie glikozydów naparstnicy
  • preparaty wapnia nasilają arytmogenne działanie glikozydów naparstnicy
  • β-adrenolityki oraz antagoniści wapnia mogą prowadzić do nadmiernego zwolnienia akcji serca i zaburzeń przewodnictwa
  • sympatykomimetyki np. adrenalina, orcyprenalina, salbutamol pobudzają węzeł przedsionkowo-komorowy i mogą zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu
  • hormony przytarczyc i ich syntetyczne analogi, duże dawki witaminy D3 mogą zwiększać działanie digoksyny
  • zwiększenie stężenia digoksyny we krwi powodują: werapamil, flekainid, antagoniści wapnia, inhibitory ACE, antybiotyki (tetracykliny, erytromycyna), spironolakton, chinidyna, propafenon, amiodaron, itrakonazol, indometacyna.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

  • zaburzenia rytmu serca:
    • blok przedsionkowo-komorowy
    • dodatkowe skurcze komorowe
    • częstoskurcz komorowy
    • trzepotanie i migotanie komór
    • bradykardia
  • zaburzenia żołądkowo-jelitowe:
  • bóle i zawroty głowy
  • omdlenia
  • bezsenność
  • zaburzenia widzenia
  • zaburzenia psychiczne, depresja
  • drgawki

Rzadko:

Objawy niepożądane ujawniają się przy stężeniu leku we krwi > 1,0 ng/ml. Ryzyko nagłej śmierci sercowej jest szczególnie duże przy stężeniu przekraczającym 2,0 ng/ml.

Objawy przedawkowania digoksyny[edytuj | edytuj kod]

Leczenie przedawkowania digoksyny[edytuj | edytuj kod]

  • odstawienie leku
  • dożylne podawanie potasu – do poziomu górnej granicy normy
  • atropina – przy zaburzeniach przewodzenia (przy nieskuteczności – czasowa elektrostymulacja serca)
  • lidokaina, fenytoina, β-blokery, siarczan magnezu – przy tachyarytmiach komorowych
  • fenytoina – przy tachyarytmiach nadkomorowych
  • przy nieskuteczności leczenia – kardiowersja elektryczna
  • fragmenty Fab przeciwciał wiążących digoksynę

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Ściśle według zaleceń lekarza.

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

  • Digoxin

Przypisy

  1. 1,0 1,1 Digoksyna (ang.) w bazie ChemIDplus. United States National Library of Medicine. [dostęp 2012-07-28].
  2. 2,0 2,1 Digoksyna – karta leku (DB00390) (ang.). DrugBank.
  3. 3,0 3,1 Digoksyna (ang.). The Chemical Database. The Department of Chemistry, University of Akron. [dostęp 2012-07-28].
  4. 4,0 4,1 Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne: Farmakopea Polska VIII. Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491. ISBN 978-8388157-53-0.
  5. Digoksyna – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, s. 176-177. ISBN 83-7430-060-4.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.