Disulfiram
| Disulfiram | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Nazewnictwo | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny | C10H20N2S4 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Inne wzory | (C2H5)2NCSS2CSN(C2H5)2 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Masa molowa | 296,54 g/mol | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wygląd | bezbarwne kryształy[2] | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | 97-77-8 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | 3117[3] | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | DB00822[4] | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Podobne związki | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Podobne związki | EDTA | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | N07 BB01; P03 AA04 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży | kategoria C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Disulfiram (esperal) – organiczny związek chemiczny, lek stosowany w leczeniu alkoholizmu, którego działanie polega na wpływie na metabolizm alkoholu etylowego[1].
Spis treści |
[edytuj] Działanie i wskazania
Związek ten zaburza metabolizm alkoholu w organizmie. Hamuje działanie enzymu – dehydrogenazy aldehydowej, przez co utrudnia utlenianie aldehydu octowego do mniej szkodliwego kwasu octowego. Kumulujący się w organizmie aldehyd octowy powoduje objawy zatrucia (tzw. reakcja disulfiramowa).
Stosowanie środków zawierających disulfiram (Anticol, Antabus, Esperal) jest jedną z metod leczenia alkoholizmu, który można zaliczyć do terapii awersyjnej. W wyniku podania leku (czasem jest on chirurgicznie umieszczany podskórnie w postaci stale uwalnianej do organizmu), spożycie alkoholu powoduje bardzo nieprzyjemną reakcję organizmu. Obawa przed tą reakcją może powstrzymać pacjenta od konsumpcji napojów alkoholowych. W Polsce leczenie wymaga zgody pacjenta i odbywa się pod kontrolą lekarza. Część terapeutów uzależnień jest przeciwna stosowaniu disulfiramu z powodu małej skuteczności oraz potencjalnie niebezpiecznych skutków ubocznych i w wielu krajach został on wycofany z lecznictwa.
[edytuj] Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na disulfiram, tiokarbaminiany,
- stan nietrzeźwości lub wcześniejsze (24-48 h) spożywanie alkoholu (także w postaci preparatów zawierających etanol),
- wcześniejsze (12 h) stosowanie paraldehydu lub metronidazolu, narażenie na działanie dibromku etylenu,
- niewydolność serca, niewydolność obwodowa krążenia, zawał serca, choroba niedokrwienna serca, zapalenie zarostowe tętnic, nadciśnienie tętnicze, zapalenie wielonerwowe, zapalenie nerwu wzrokowego, wcześniejsze próby samobójcze, zaburzenia psychiczne.
W czasie trwania i w przeciągu 14 dni od zakończenia leczenia disulfiramem nie należy spożywać alkoholu. Zachować ostrożność w przypadku stosowania u chorych z chorobami układu oddechowego, cukrzycą, padaczką, chorobami nerek i wątroby, niedoczynnością tarczycy, psychozami. Wystąpienie reakcji disulfiramowej może pogłębić stopień zaawansowania tych chorób.
[edytuj] Interakcje
Disulfiram wzmacnia działanie:
- fenytoiny – mogą pojawić się objawy toksyczne,
- warfaryny i doustnych leków przeciwzakrzepowych – ryzyko krwawienia,
- cisplatyny, omeprazolu, teofiliny, fenazonu, chlordiazepoksydu, diazepamu.
Może zmniejszać stężenie perfenazyny. Równoczesne stosowanie z metronidazolem może prowadzić do napadów białej gorączki i amencji. Stosowanie z izoniazydem może powodować zaburzenia koordynacji, zachowania i ruchu, bezsenność, drażliwość. Disulfiram nasila działanie i hamuje metabolizm oksydacyjny pochodnych benzodiazepin. Kontakt z rozpuszczalnikami organicznymi zawierającymi alkohol, aldehyd octowy lub paraldehyd może wywołać reakcję disulfiramową, którą mogą nasilać trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i cyklosporyna. Amitryptylina i chlorpromazyna mogą nasilać reakcję disulfiramową. Disulfiram hamuje utlenianie i wydalanie ryfampicyny. Disulfiram może przedłużać działanie alfentanylu.
[edytuj] Działania niepożądane
- nudności, wymioty, smak czosnku w ustach lub metaliczny posmak, zapalenie wątroby, zmiany skórne, tymczasowa impotencja,
- bóle głowy, splątanie, astenia, depresja, senność, zapalenie nerwu wzrokowego, zapalenie nerwów obwodowych, zapalenie wielonerwowe,
- zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej, dehydrogenazy mleczanowej, ALT, AST,
- zwiększenie stężenia bilirubiny, cholesterolu we krwi, acetonu w moczu.
Rzadko:
- reakcje psychotyczne.
Pod wpływem etanolu:
- zaburzenia rytmu serca, hipotonia, zapaść sercowo-naczyniowa, dławica piersiowa, zawał serca,
- zaburzenia neurologiczne, obrzęk mózgu, krwotoki w ośrodkowym układzie nerwowym.
[edytuj] Ciąża i laktacja
Nie stosować w ciąży i w okresie karmienia piersią.
[edytuj] Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn
W trakcie leczenia nie należy prowadzić pojazdów, ani obsługiwać maszyn mechanicznych będących w ruchu, choć jest mało prawdopodobne, aby disulfiram wpływał na zdolność wykonywania tych czynności.
[edytuj] Dawkowanie
Doustnie. Początkowo – maksymalnie 500 mg dziennie, rano lub wieczorem (w przypadku nasilenia się efektu uspokajającego), przez 1-2 tygodnie. Następnie zmniejsza się stopniowo do dawki podtrzymującej – 250 mg dziennie (125–500 mg dziennie). Czas trwania leczenie ustala lekarz.
[edytuj] Preparaty
Dostępne w Polsce preparaty disulfiramu:
- Anticol[10] (Polfa Warszawa) – tabletki 500 mg;
- Disulfiram WZF[11] (Polfa Warszawa) – tabletki 100 mg do implantacji.
W Polsce w lipcu 2008 Polfa Warszawa zawiesiła produkcję preparatu na bazie disulfiramu do implantacji (wszywki) – lek był stosowany tylko do wyczerpania zapasów[12]. Od listopada 2010 roku firma wznowiła produkcję preparatu[13].
Przypisy
- ↑ 1,0 1,1 1,2 Podręczny słownik chemiczny. Romuald Hassa, Janusz Mrzigod, Janusz Nowakowski (redaktorzy). Wyd. I. Katowice: Videograf II, 2004. ISBN 83-71-83-240-0.
- ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 Thieme Chemistry (Hrsg.): Römpp Online. Version 3.1. Stuttgart: Georg Thieme Verlag, 2007.
- ↑ Disulfiram – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
- ↑ Disulfiram – karta leku (DB00822) (ang.). DrugBank.
- ↑ 5,0 5,1 Informacje o klasyfikacji i oznakowaniu substancji wg Rozporządzenia 1272/2008, zał. VI: Disulfiram (pol.) w bazie European chemical Substances Information System. Instytut Ochrony Zdrowia i Konsumenta.
- ↑ Uwagi: śpiączka, owrzodzenie lub krwawienie z jelita grubego, włókniste zapalenie wątroby.
- ↑ Disulfiram (ang.) w bazie ChemIDplus. United States National Library of Medicine.
- ↑ Disulfiram (ang. • pol.) w katalogu produktów Sigma-Aldrich. [dostęp 2011-05-08].
- ↑ Disulfiram (ang.). Karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich dla Stanów Zjednoczonych. [dostęp 2011-05-08].
- ↑ Polfa S.A.: Charakterystyka Produktu Leczniczego (SPC) – Anticol (pol.).
- ↑ Polfa S.A.: Charakterystyka Produktu Leczniczego (SPC) – Disulfiram WZF (pol.).
- ↑ Polfa Warszawa S.A.: Komunikat Zarządu Polfy Warszawa S.A. dotyczący zaprzestania produkcji preparatu Disulfiram WZF (pol.).
- ↑ Polfa Warszawa S.A.: Komunikat Zarządu Polfy Warszawa S.A. dotyczący wznowienia produkcji preparatu Disulfiram WZF (pol.).
|
||||||||||||||||||||||||
