Flukonazol

Flukonazol
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C13H12F2N6O
Masa molowa	306,27 g/mol
SMILES C1=CC(=C(C=C1F)F)C(CN2C=NC=N2)(CN3C=NC=N3)O
Identyfikacja
Numer CAS	86386-73-4
PubChem	3365
DrugBank	APRD00327
Właściwości Temperatura topnienia 138-140 °C
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)

Flukonazol (ATC J 02 AC 01) – (nazwa międzynarodowa Fluconazole, nazwa systematyczna -2-(2,4-difluorophenyl)- 1,3-bis(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol) – lek przeciwgrzybiczy, pochodna triazolu.

Mechanizm działania

Działa poprzez hamowanie syntezy ergosterolu (poprzez hamowanie układu cytochromu P450 komórek grzyba), niezbędnego do syntezy błony komórkowej grzyba. Zaburza syntezę chityny, w efekcie następuje zniszczenie komórek grzyba. Wchłania się prawie całkowicie z przewodu pokarmowego, dobrze przenika do tkanek i płynów ustrojowych (np. płynu mózgowo-rdzeniowego, pokarmu kobiecego, szczególne wysokie stężenie, przewyższające 10x stężenie we krwi, osiąga w komórkach naskórka).

Wskazania

• kandydozy błon śluzowych, skóry
• grzybica skóry gładkiej
• łupież pstry
• kandydozy układowe i posocznica drożdżakowa
• kryptokokoza
• profilaktyka zakażeń grzybiczych w tym u osób z nowotworami i AIDS.

Działania niepożądane

• zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  • nudności
  • biegunka
  • bóle brzucha
  • zwiększenie aktywności AlAT i AspAT

Przeciwwskazania

• uczulenie na lek lub pochodne triazolu
• zaburzenia czynności wątroby
• niewydolność nerek
• ciąża i okres karmienia piersią

Interakcje lekowe

• flukonazol zwiększa siłę działania lub zwiększa stężenie w surowicy krwi
  • benzodiazepin
  • doustnych leków przeciwcukrzycowych (pochodne sulfonylomocznika)
  • leków przeciwzakrzepowych (pochodne kumaryny)
  • ryfabutyny
  • teofiliny
  • zydowudyny
  • fenytoiny
  • takrolimusu
  • cyklosporyny
• flukonazol zmniejsza siłę działania lub zmniejsza stężenie w surowicy krwi
  • amfoterycyny B (antagonistyczny mechanizm działania)

Flukonazol może wpływać na działanie leków metabolizowanych przez izoenzymy 2D6, P4, 2C9 cytochromu P-450.

Ryfampicyna zmniejsza siłę działania flukonazolu.

Dawkowanie

Ściśle według wskazań lekarza!

W zależności od schorzenia, zwykle stosuje się dawki od 50 mg na dobę w profilaktyce i kandydozie błon śluzowych, do 400 mg na dobę w przypadku posocznicy drożdżakowej. W przypadku kandydozy pochwy wystarczającą dawką jest podanie 150 mg jednorazowo. U dzieci stosuje się w zakresie dawek 3 – 12 mg/kilogram masy ciała/doba.

Dostępne preparaty

• Diflucan
• Flumycon
• Fluconazole
• Mucomax
• Mucoyst
• Flucofast
• Mycosyst
• FlucoLEK

Przypisy

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.