Izoniazyd

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Izoniazyd
Izoniazyd
Izoniazyd
Nazewnictwo
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C6H7N3O
Masa molowa 137,14 g/mol
Wygląd biały lub prawie biały, krystaliczny proszek lub bezbarwne kryształy[2], bez zapachu[1]
Identyfikacja
Numer CAS 54-85-3
PubChem 3767[6]
DrugBank DB00951[3]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC J04 AC01
J04 AC51
J04 AM01
J04 AM02
J04 AM03
J04 AM04
J04 AM05
J04 AM06
Stosowanie w ciąży kategoria C
Commons Multimedia w Wikimedia Commons

Izoniazyd (łac. Isoniazidum; INH) – powszechnie używany lek przeciwgruźliczy, zaliczany do tzw. leków pierwszego rzutu, który jest stosowany w leczeniu gruźlicy oraz niektórych innych mykobakterioz.

Wobec prątków wrażliwych izoniazyd jest lekiem bakteriobójczym, wykazującym aktywność wobec szybko namnażających się bakterii wewnątrz komórek i poza nimi.

Pod względem chemicznym izoniazyd jest hydrazydem kwasu izonikotynowego; ma właściwości zasadowe i nie jest solą. Rozpuszcza się w wodzie.

Historia[edytuj | edytuj kod]

Izoniazyd został wprowadzony na rynek farmaceutyczny w 1952 roku przez koncern Roche pod nazwą Rimifon[7].

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Izoniazyd jest prolekiem ponieważ musi być aktywowany przez katalazę bakteryjną. Mechanizm działania polega na wpływie na aktywność dinukleotydu nikotynamidoadeninowego (NADH) w komórce bakterii. Tworzy się nieaktywny analog NADH, co zaburza szereg procesów życiowych prątków. Najważniejszym efektem działania izoniazydu jest hamowanie syntezy kwasów mykolowych, wchodzących w skład ściany komórkowej prątka.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Leczenie gruźlicy. Ze względu na łatwo rozwijającą się lekooporność stosowany wyłącznie w połączeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi. Leczenie i profilaktyka gruźliczego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych ze względu na dobrą penetrację leku do OUN.

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Uszkodzenie wątroby, aktywne schorzenie wątroby, przebyte reakcje hepatotoksyczności lub uczulenie na lek.

Spożycie alkoholu zwiększa toksyczność izoniazydu, dlatego ostrożnie stosuje się u alkoholików.

  • Padaczka i inne stany drgawkowe
  • Psychozy
  • Zapalenie wielonerwowe
  • Uszkodzenia nerek
Ta sekcja jest niekompletna. Jeśli możesz, rozbuduj ją.

Interakcje lekowe[edytuj | edytuj kod]

Izoniazyd jest silnym inhibitorem kilku izoenzymów cytochromu P450 (CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4) co powoduje zwolnienie wątrobowego metabolizmu szeregu leków i zwiększenie ryzyka wystąpienia działań toksycznych. Do leków tych należą np. fenytoina, karbamazepina, etosuksymid czy prymidon. Leki zobojętniające zmniejszają wchłanianie izoniazydu.

Ta sekcja jest niekompletna. Jeśli możesz, rozbuduj ją.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Może prowadzić do ciężkiego uszkodzenia wątroby i zmian toczniopodobnych. W 10% przypadków dochodzi do zaburzeń ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego (np. zawroty i bóle głowy, stan splątania, hiperrefleksja i zapalenie nerwów) W 5% przypadków dochodzi do leukopeni i reakcji alergicznych. Może dochodzić do rozwoju polineuropatii związanych z hamowaniem aktywności witaminy B6. U osób z grupy ryzyka konieczna jest suplementacja 10–50 mg na dobę (u osób z zakażeniem HIV, niedożywieniem, cukrzycą i u ciężarnych). Poza tym może wystąpić utrata łaknienia, zaparcia i drżenie mięśni. Izoniazyd obniża próg drgawkowy poprzez hamowanie syntezy kwasu γ-aminomasłowego. Może wywołać zaburzenia afektywne poprzez hamowanie monoaminooksydazy.

Ta sekcja jest niekompletna. Jeśli możesz, rozbuduj ją.

Preparaty handlowe[edytuj | edytuj kod]

Dostępne są preparaty izoniazydu oraz izoniazydu w połączeniu z ryfampicyną.

  • Isoniazidum tabl. 50 mg i 300 mg
  • Rifamazid kaps. 150 mg ryfampicyny i 100 mg izoniazydu oraz kasp. 300 mg ryfampicyny i 150 mg izoniazydu

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

Przypisy

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 Izoniazyd (ang.). The Chemical Database. The Department of Chemistry, University of Akron. [dostęp 2013-03-23].
  2. 2,0 2,1 2,2 Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne: Farmakopea Polska VIII. Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491. ISBN 978-8388157-53-0.
  3. 3,0 3,1 3,2 Izoniazyd – karta leku (DB00951) (ang.). DrugBank.
  4. 4,0 4,1 Izoniazyd (ang.) w bazie ChemIDplus. United States National Library of Medicine. [dostęp 2013-03-23].
  5. Izoniazyd (pol.). Karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich dla Polski.
  6. Izoniazyd – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  7. Historia wprowadzenia na rynek Rimifonu przez firmę Roche dostęp 19.08.2008

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.