Klonazepam

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacji, wyszukiwania
Klonazepam
Klonazepam Klonazepam
Nazewnictwo
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C15H10ClN3O3
Masa molowa 315,71 g/mol
Wygląd lekko żółty proszek[1]
Identyfikacja
Numer CAS 1622-61-3
PubChem 2802[2]
DrugBank APRD00054[3]
Podobne związki
Podobne związki nitrazepam
Klasyfikacja
ATC N 03 AE 01
Legalność w Polsce substancja psychotropowa grupy IV-P
Tabletki Klonazepamu-2mg

Klonazepam (Clonazepamum, ATC: N 03 AE 01) – organiczny związek chemiczny z grupy benzodiazepin, stosowany jako lek psychotropowy o silnym i długotrwałym działaniu przeciwdrgawkowym i przeciwlękowym.

Działanie[edytuj | edytuj kod]

Działa na struktury ośrodkowego układu nerwowego, głównie na układ limbiczny i podwzgórze (ułatwia przekaźnictwo GABA-ergiczne). Działanie objawia się silnym i długotrwałym efektem przeciwdrgawkowym. Klonazepam działa również przeciwlękowo, uspokajająco, umiarkowanie nasennie i zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych.
Lek dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego. Całkowity czas działania wynosi powyżej 24 godzin. Czas połowicznego rozpadu wynosi 30-40 h. Przenika przez barierę krew - płyn mózgowo-rdzeniowy i przez łożysko. Ulega przemianie w wątrobie do aminoklonazepamu o znikomo małej aktywności wobec receptora benzodiazepinowego.

Wykazano, że klonazepam zmniejsza aktywność serotoninergiczną neuronów, działając jako antagonista receptorów postsynaptycznych 5-HT1A[4][5].

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Leczenie i zapobieganie napadom padaczki u dorosłych i u dzieci, także w leczeniu skojarzonym, somnambulizmu, w różnego typu formach wzmożonego napięcia mięśniowego, przełomy psychomotoryczne. Bezsenność i zaburzenia snu (szczególnie u chorych z organicznym uszkodzeniem OUN). Tłumienie lęków. Niekiedy wspomagająco w neuralgiach. Leczenie wspomagające w psychozach.

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

  • nadwrażliwość na benzodiazepiny
  • zaburzenia oddychania i ciężka niewydolność oddechowa
  • miastenia
  • jaskra z zamkniętym kątem przesączania
  • zaburzenia świadomości
  • znaczne zaburzenie czynności wątroby
  • leku nie należy stosować podczas ciąży i w okresie karmienia piersią.

Dopuszcza się jego stosowanie, gdy podanie leku matce jest bezwzględnie konieczne.
Długotrwałe stosowanie leku prowadzi do stopniowego osłabienia działania w wyniku rozwoju zjawiska tolerancji.
Należy unikać długotrwałego podawania leku u osób w wieku podeszłym, ze względu na nasilenie działań niepożądanych w tej grupie wiekowej. Ze względu na możliwość interakcji z klonazepamem, inne leki można stosować po uzgodnieniu z lekarzem.
Należy zachować ostrożność podczas podawania leku osobom z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, z przewlekłymi chorobami dróg oddechowych i u pacjentów z uzależnieniem alkoholowym oraz z zaburzeniami osobowości.
W przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych (stany pobudzenia psychoruchowego, bezsenność) należy przerwać leczenie.
Długotrwałe przyjmowanie leku może doprowadzić do uzależnienia psychofizycznego oraz wystąpienia zespołu odstawiennego w przypadku nagłego odstawienia. Zespół odstawienny charakteryzuje się niepokojem psychoruchowym, wzmożoną drażliwością, bezsennością i obniżeniem nastroju.
Maksymalna dawka dobowa (u dorosłych): 20 mg przy podawaniu doustnym i 13 mg przy podawaniu dożylnym[6]

Przedawkowanie[edytuj | edytuj kod]

W wyniku przedawkowania mogą wystąpić objawy:

  • senność
  • dezorientacja
  • niewyraźna mowa
  • utrata przytomności
  • połączenie z alkoholem lub z lekami działającymi hamująco na OUN może doprowadzić do śmierci.

Postępowanie w przedawkowaniu sprowadza się do opróżnienia żołądka (wymioty lub płukanie żołądka), oraz do monitorowania podstawowych czynności życiowych (oddech, tętno, ciśnienie krwi). Specyficznym antidotum jest flumazenil.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Działania niepożądane, zwłaszcza te niepowiązane bezpośrednio z działaniem na OUN, pojawiają się zwykle w przypadku przewlekłego stosowania. Pacjenci donosili o takich niechcianych objawach, jak:

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

  • Klonazepam nasila działanie wszystkich środków hamujących działanie OUN
  • Spożywanie alkoholu w czasie zażywania klonazepamu i kilka dni po zakończeniu jego stosowania, oprócz sumowania się działania hamującego na OUN, może doprowadzić do wystąpienia reakcji paradoksalnych, takich jak pobudzenie psychoruchowe, agresywne zachowania (upojenie patologiczne).

Ostrzeżenia[edytuj | edytuj kod]

  • nie łączyć z alkoholem etylowym
  • stosowanie klonazepamu prowadzi do stopniowego osłabienia jego działania, w wyniku rozwoju zjawiska tolerancji
  • przyjmowanie klonazepamu doprowadza do uzależnienia psychofizycznego
  • problemy życia codziennego nie są wskazaniem do zażywania klonazepamu
  • w dużych dawkach może spowodować tzw. deficyt lęku oraz niepamięć następczą po zmetabolizowniu
  • podczas stosowania klonazepamu i do 3 dni po jego zakończeniu nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych

Przewlekły zespół odstawienia[edytuj | edytuj kod]

U niektórych osób po odstawieniu przewlekle stosowanych benzodiazepin występuje przedłużający się zespół odstawienia. Objawy mogą utrzymywać się niekiedy nawet do kilku miesięcy. W niektórych przypadkach przewlekły zespół odstawienia mógł powstać ze względu na fizykochemiczne uszkodzenia neuronów, które mogą być stałe lub powoli odwracające się[7].

Jedna z firm farmaceutycznych opublikowała w 2007 raport, potwierdzający istnienie przewlekłego zespołu odstawienia benzodiazepiny[potrzebne źródło]. Jednak nie wszyscy eksperci są w tym zgodni, istnieją publikacje które negują istnienie przewlekłego zespołu odstawienia benzodiazepin[potrzebne źródło].

Preparaty - Polska[edytuj | edytuj kod]

  • Clonazepamum TZF tabl. 0,0005 g oraz 0,002 g x 30 szt. / Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa
  • Clonazepamum TZF inj. 0,001 g/1 ml x 10 amp. / Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa

Linki zewnętrzne[edytuj | edytuj kod]

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.

Przypisy

  1. 1,0 1,1 1,2 Sigma-Aldrich: C1277 Clonazepam (ang.). [dostęp 6 lipca 2008].
  2. Klonazepam – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  3. Klonazepam – karta leku (APRD00054) (ang.). DrugBank.
  4. J. Pratt, P. Jenner, EH. Reynolds, CD. Marsden. Clonazepam induces decreased serotoninergic activity in the mouse brain. „Neuropharmacology”. 18 (10), s. 791-799, 1979. doi:10.1016/0028-3908(79)90024-8. PMID 160018. 
  5. HR. Wagner, A. Reches, S. Fahn. Clonazepam-induced up-regulation of serotonin1 binding sites in frontal cortex of rat. „Neuropharmacology”. 24 (10), s. 953-956, 1985. doi:10.1016/0028-3908(85)90121-2. PMID 2415867. 
  6. http://bazy.mp.pl
  7. Ashton H. Protracted withdrawal syndromes from benzodiazepines.. „J Subst Abuse Treat”. 1-2 (8), s. 19-28, 1991. PMID 1675688. 

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.