Klonazepam (Clonazepamum, ATC: N 03 AE 01) - lek psychotropowy z grupy benzodiazepin charakteryzujący się silnym i długotrwałym działaniem przeciwdrgawkowym oraz przeciwlękowym.
Działa na struktury ośrodkowego układu nerwowego, głównie na układ limbiczny i podwzgórze (ułatwia przekaźnictwo GABA-ergiczne). Działanie objawia się silnym i długotrwałym efektem przeciwdrgawkowym. Klonazepam działa również przeciwlękowo, uspokajająco, umiarkowanie nasennie i zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych.
Lek dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego. Całkowity czas działania wynosi powyżej 24 godzin. Przenika przez barierę krew - płyn mózgowo-rdzeniowy i przez łożysko. Ulega przemianie w wątrobie do aminoklonazepamu o znikomo małej aktywności wobec receptora benzodiazepinowego.
Wykazano, że klonazepam ma właściwości serotoninergiczne, nie wiadomo jednak, czy działa on jako agonista czy antagonista receptorów 5-HT[4][5].
Leczenie i zapobieganie napadom padaczki u dorosłych i u dzieci, także w leczeniu skojarzonym, somnambulizmu, w różnego typu formach wzmożonego napięcia mięśniowego, przełomy psychomotoryczne. Bezsenność i zaburzenia snu (szczególnie u chorych z organicznym uszkodzeniem OUN). Tłumienie lęków. Niekiedy wspomagająco w neuralgiach. Leczenie wspomagające w psychozach.
[edytuj] Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na benzodiazepiny
- zaburzenia oddychania i ciężka niewydolność oddechowa
- miastenia
- jaskra z zamkniętym kątem przesączania
- zaburzenia świadomości
- znaczne zaburzenie czynności wątroby
- leku nie należy stosować podczas ciąży i w okresie karmienia piersią.
Dopuszcza się jego stosowanie, gdy podanie leku matce jest bezwzględnie konieczne.
Długotrwałe stosowanie leku prowadzi do stopniowego osłabienia działania w wyniku rozwoju zjawiska tolerancji.
Należy unikać długotrwałego podawania leku u osób w wieku podeszłym, ze względu na nasilenie działań niepożądanych w tej grupie wiekowej. Ze względu na możliwość interakcji z klonazepamem, inne leki można stosować po uzgodnieniu z lekarzem.
Należy zachować ostrożność podczas podawania leku osobom z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, z przewlekłymi chorobami dróg oddechowych i u pacjentów z uzależnieniem alkoholowym oraz z zaburzeniami osobowości.
W przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych (stany pobudzenia psychoruchowego, bezsenność) należy przerwać leczenie.
Długotrwałe przyjmowanie leku może doprowadzić do uzależnienia psychofizycznego oraz wystąpienia zespołu odstawiennego w przypadku nagłego odstawienia. Zespół odstawienny charakteryzuje się niepokojem psychoruchowym, wzmożoną drażliwością, bezsennością i obniżeniem nastroju.
Maksymalna dawka dobowa (u dorosłych): 20 mg przy podawaniu doustnym i 13 mg przy podawaniu dożylnym[6]
[edytuj] Przedawkowanie
W wyniku przedawkowania mogą wystąpić objawy:
- senność
- dezorientacja
- niewyraźna mowa
- utrata przytomności
- połączenie z alkoholem lub z lekami działającymi hamująco na OUN może doprowadzić do śmierci.
Postępowanie w przedawkowaniu sprowadza się do opróżnienia żołądka (wymioty lub płukanie żołądka), oraz do monitorowania podstawowych czynności życiowych (oddech, tętno, ciśnienie krwi). Specyficznym antidotum jest flumazenil.
[edytuj] Działania niepożądane
Działania niepożądane, zwłaszcza te niepowiązane bezpośrednio z działaniem na OUN, pojawiają się zwykle w przypadku przewlekłego stosowania. Pacjenci donosili o takich niechcianych objawach, jak:
- senność (somnolencja)
- ospałość
- zaburzenia koordynacji ruchowej
- zmiany w zachowaniu
- zaburzenia czynności układu nerwowego
- ruchy pląsawicopodobne
- podwójne widzenie
- oczopląs
- niewyraźna mowa
- dyzartria
- bóle głowy
- zawroty głowy
- niedowład połowiczy
- Zaburzenia psychiczne:
- Zaburzenia układu oddechowego:
- objawy zapalenia górnych dróg oddechowych
- płytki oddech
- osłabienie czynności oddechowych
- Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego:
- Zaburzenia skórne:
- Zaburzenia układu pokarmowego:
- Brak lub zwiększenie apetytu
- nalot na języku
- owrzodzenia i bolesność dziąseł
- zapalenie błony śluzowej żołądka
- nudności
- biegunka lub zaparcia
- powiększenie wątroby
- Zaburzenia układu moczowo-płciowego:
- bolesne lub mimowolne oddawanie moczu
- oddawanie moczu w nocy
- Zaburzenia układu krwionośnego:
[edytuj] Interakcje
- Klonazepam nasila działanie wszystkich środków hamujących działanie OUN
- Spożywanie alkoholu w czasie zażywania klonazepamu i kilka dni po zakończeniu jego stosowania, oprócz sumowania się działania hamującego na OUN, może doprowadzić do wystąpienia reakcji paradoksalnych, takich jak pobudzenie psychoruchowe, agresywne zachowania (upojenie patologiczne).
[edytuj] Ostrzeżenia
- nie łączyć z alkoholem etylowym
- stosowanie klonazepamu prowadzi do stopniowego osłabienia jego działania, w wyniku rozwoju zjawiska tolerancji
- przyjmowanie klonazepamu doprowadza do uzależnienia psychofizycznego
- problemy życia codziennego nie są wskazaniem do zażywania klonazepamu
- w dużych dawkach może spowodować tzw. deficyt lęku oraz niepamięć następczą po zmetabolizowniu
- podczas stosowania klonazepamu i do 3 dni po jego zakończeniu nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych
[edytuj] Przewlekły zespół odstawienia
U niektórych osób po odstawieniu przewlekle stosowanych benzodiazepin występuje przedłużający się zespół odstawienia. Objawy mogą utrzymywać się niekiedy nawet do kilku miesięcy. W niektórych przypadkach przewlekły zespół odstawienia mógł powstać ze względu na fizykochemiczne uszkodzenia neuronów, które mogą być stałe lub powoli odwracające się[7].
Jedna z firm farmaceutycznych opublikowała w 2007 raport, potwierdzający istnienie przewlekłego zespołu odstawienia benzodiazepiny[potrzebne źródło]. Jednak nie wszyscy eksperci są w tym zgodni, istnieją publikacje które negują istnienie przewlekłego zespołu odstawienia benzodiazepin[potrzebne źródło].
[edytuj] Preparaty - Polska
- Clonazepamum TZF tabl. 0,0005 g oraz 0,002 g x 30 szt. / Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa
- Clonazepamum TZF inj. 0,001 g/1 ml x 10 amp. / Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa
[edytuj] Linki zewnętrzne
Przypisy
- ↑ 1,0 1,1 1,2 Sigma-Aldrich: C1277 Clonazepam (ang.). [dostęp 6 lipca 2008].
- ↑ Klonazepam – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
- ↑ Klonazepam – karta leku (APRD00054) (ang.). DrugBank.
- ↑ J. Pratt, P. Jenner, EH. Reynolds, CD. Marsden. Clonazepam induces decreased serotoninergic activity in the mouse brain.. „Neuropharmacology”. 18 (10), s. 791-799, 1979. doi:10.1016/0028-3908(79)90024-8. PMID 160018.
- ↑ HR. Wagner, A. Reches, S. Fahn. Clonazepam-induced up-regulation of serotonin1 binding sites in frontal cortex of rat.. „Neuropharmacology”. 24 (10), s. 953-956, 1985. doi:10.1016/0028-3908(85)90121-2. PMID 2415867.
- ↑ http://bazy.mp.pl
- ↑ Ashton H. Protracted withdrawal syndromes from benzodiazepines.. „J Subst Abuse Treat”. 1-2 (8), s. 19-28, 1991. PMID 1675688.
