Klopidogrel

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Klopidogrel
Klopidogrel Klopidogrel
Nazewnictwo
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C16H16ClNO2S
Masa molowa 321,82 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 113665-84-2
PubChem 60606[1]
DrugBank APRD00444[2]
Klasyfikacja
ATC B01AC04
Stosowanie w ciąży kategoria B
Commons Multimedia w Wikimedia Commons

Klopidogrel (clopidogrel, B01AC) – organiczny związek chemiczny, pochodna tienopirydyny, inhibitor agregacji płytek krwi indukowanej przez ADP. Nazwa handlowa leku produkowanego przez Bristol-Myers Squibb i Sanofi-Aventis to Plavix®. Stosowanie nasycającej dawki klopidogrelu w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA) uznano za złoty standard w prewencji incydentów sercowo-naczyniowych po PCI u chorych z niestabilną dławicą piersiową i zawałem bez uniesienia odcinka ST[3][4].

Działanie[edytuj | edytuj kod]

Klopidogrel nieodwracalnie modyfikuje strukturę płytkowego receptora ADP o nazwie P2Y12, bezpośrednio i swoiście hamując wiązanie ADP do receptora i hamując wywoływaną przez ADP aktywację kompleksu glikoprotein GPIIb/IIIa. Jest pochodną tienopirydynową 2. generacji i do hamowania receptora wymaga konwersji do aktywnego metabolitu za pośrednictwem cytochromu P450.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

  • Zapobieganie zakrzepom w objawowej miażdżycy u pacjentów po zawale serca (od kilku dni po zawale do mniej niż 35 dni), z udarem niedokrwiennym (trwającym od 7 dni do 6 miesięcy) oraz u pacjentów z rozpoznaną chorobą tętnic obwodowych
  • Zapobieganie zakrzepom u chorych z ostrym zespołem wieńcowym z uniesieniem odcinka ST (STEMI) i bez uniesienia (NSTEMI), dodatkowo do ASA przez 9-12 miesięcy
  • chorzy ze stabilną choroba niedokrwienną serca i uczuleniem na ASA

Połączenie klopidogrelu i ASA nie jest zalecane rutynowo w stabilnej przewlekłej chorobie miażdżycowej[5].

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Niewskazane jest równoległe stosowanie klopidogrelu i warfaryny, gdyż warfaryna może nasilać krwawienie. Inhibitory receptora glikoproteinowego IIb/IIIa również mogą zwiększać ryzyko krwawienia i nie powinny być stosowane razem z klopidogrelem. Klopidogrel nasila wpływ kwasu acetylosalicylowego na indukowaną kolagenem agregację płytek, natomiast kwas acetylosalicylowy nie wpływa na mechanizm antyagregacyjny klopidogrelu. Klopidogrel nie zmienia wpływu heparyny na krzepnięcie krwi. Skojarzone stosowanie klopidogrelu i rt-PA nie zostało dotąd dostatecznie ocenione pod względem bezpieczeństwa dla pacjenta.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Najpoważniejszymi działaniami niepożądanymi wiążącymi się ze stosowaniem klopidogrelu są:

W przypadku przedawkowania dochodzi do przedłużenia czasu krwawienia. Nie ma swoistego antidotum; o ile konieczna jest szybka korekta przedłużonego czasu krwawienia, przetoczenie masy płytkowej może odwrócić efekt działania klopidogrelu.

Oporność na klopidogrel[edytuj | edytuj kod]

Oporność na klopidogrel jest słabo poznanym zjawiskiem, o nieznanym mechanizmie i niejasnym znaczeniu klinicznym. Częstość szacuje się na 4 do 30% w zależności od wskazania klinicznego, dawki, czasu od podania leku i użytych w ocenie czynności płytek metod diagnostycznych.

Ciąża i laktacja[edytuj | edytuj kod]

Kategoria B.

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Dorośli

P.o. 75 mg raz na dobę niezależnie od posiłków

U chorych z NSTEMI;

Leczenie należy rozpocząć od pojedynczej dawki nasycającej 300 mg, następnie kontynuować podawanie dawki 75 mg/d w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym w dawce 75–325 mg/d. Optymalny czas leczenia nie został ustalony.

U chorych ze STEMI

Leczenie rozpoczyna się od pojedynczej dawki nasycającej, następnie podaje się dawkę 75 mg raz na dobę w skojarzeniu z ASA i lekami trombolitycznymi lub bez leków trombolitycznych. U chorych po 75. roku życia leczenie rozpoczyna się bez dawki nasycającej.

Lek należy odstawić na co najmniej 5 dni (najlepiej 7) przed zabiegiem chirurgicznym. Przed planowanym CABG zaleca się odstawienie leku, chyba że korzyści z pilnej rewaskularyzacji przewyższają ryzyko związane z nadmiernym krwawieniem[7].

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Opakowanie preparatu klopidogrelu
  • Agregex
  • Areplex
  • Clogrel
  • Clopidix
  • Clopidogrel Apotex
  • Grepid
  • Plavix
  • Tessyron
  • Trombex
  • Zyllt

Przypisy

  1. Klopidogrel – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  2. Klopidogrel – karta leku (APRD00444) (ang.). DrugBank.
  3. Steinhubl SR, Berger PB, Mann JT, Fry ET, DeLago A, Wilmer C, Topol EJ. Early and sustained dual oral antiplatelet therapy following percutaneous coronary intervention: a randomized controlled trial. „JAMA”. 288. 19, s. 2411-20, 2002. PMID 12435254. 
  4. Yusuf S, Zhao F, Mehta SR, Chrolavicius S, Tognoni G, Fox KK. Effects of clopidogrel in addition to aspirin in patients with acute coronary syndromes without ST-segment elevation. „N Engl J Med”. 345. 7, s. 494-502, 2001. PMID 11519503. 
  5. Czwarta Wspólna Grupa Robocza Europejskiego Towarzystwa Kardiologicznego i innych towarzystw do spraw prewencji chorób sercowo-naczyniowych w praktyce klinicznej. Europejskie wytyczne dotyczące prewencji chorób sercowo-naczyniowych w praktyce klinicznej – wersja skrócona. Kardiologia Polska 2008; 66: 4 (supl. 1)
  6. Plavix,Summary of product Characteristics, European Public Assessment Report Revision 22 - Published 27/05/10
  7. Andrzej Szczeklik (red.): Choroby wewnętrzne. Przyczyny, rozpoznanie i leczenie, tom I. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2005, s. 159. ISBN 83-7430-031-0.

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.