Klorazepan
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C16H11ClN2O3 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
314,72 g/mol | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wygląd |
ciało stałe | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS |
23887-31-2 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Podobne związki | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Podobne związki | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Legalność w Polsce | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria D | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Klorazepan (klorazepat, łac. clorazepatum) – organiczny związek chemiczny z grupy benzodiazepin, pochodnych 1,4-benzodiazepiny. W formie soli dwupotasowej stosowany jako psychotropowy lek benzodiazepinowy o umiarkowanym działaniu przeciwlękowym, nasennym i uspokajającym.
Działanie[edytuj | edytuj kod]
Klorazepan działa przeciwlękowo, znosi uczucie zagrożenia, w większych dawkach uspokajająco i nasennie, ma także działanie przeciwdrgawkowe.
Sam klorazepan nie posiada działania biologicznego na OUN. Działa na zasadzie aktywnych metabolitów. W obecności tzw. kwasu solnego w żołądku klorazepan rozpada się szybko (ok. 30 min) do nordiazepamu, który jest jego aktywnym metabolitem dającym efekty działania, o czasie półtrwania podobnym do innych metabolitów diazepamu. Innym i ostatecznym metabolitem klorazepanu jest też oksazepam, wykazujący działanie nasenne[3].
Działanie aktywnego metabolitu klorazepanu – nordiazepamu, jest wyjątkowo długie z uwagi na powolny proces jego metabolizmu wątrobowego.
Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]
Lek może powodować uzależnienia. Po dłuższym przyjmowaniu nagłe odstawienie powoduje wystąpienie zespołu abstynencyjnego, który objawia się odbiciem działania leku, czyli niepokojem, drażliwością i zaburzeniami snu. Lek obniża sprawność psychofizyczną (pod wpływem leku nie wolno prowadzić pojazdów mechanicznych). Lek powoduje senność, uczucie znużenia, niepamięć następczą, zwłaszcza w większych dawkach[3].
Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]
Leku nie wolno podawać pacjentom cierpiącym na jaskrę. Pacjenci cierpiący na niewydolność wątroby, miastenię, zespół bezdechu sennego powinni powiadomić o tym lekarza przed rozpoczęciem kuracji. Nie jest zalecany u dzieci poniżej 12. roku życia[4].
Zastosowania[edytuj | edytuj kod]
Klorazepan stosuje się w stanach lęku, niepokoju, napięcia nerwowego, łagodzenia objawów odstawiennych w alkoholizmie, jako lek wspomagający (jednak o stosunkowo słabym działaniu przeciwdrgawkowym) w różnych postaciach padaczki. Jest także stosowany w leczeniu objawowym podczas detoksykacji opioidowej[4]. W przypadkach bezsenności czy stanów lękowych, klorazepan powinien być stosowany tylko gdy objawy są uciążliwe i uniemożliwiają pacjentowi normalne funkcjonowanie.
Interakcje[edytuj | edytuj kod]
Leki przeciwhistaminowe, przeciwdepresyjne, psycholeptyczne, opioidowe leki przeciwbólowe oraz barbiturany, a także alkohol, sok grejpfrutowy i winogronowy, powodują nasilenie działania klorazepanu. Jednoczesne stosowanie klorazepanu z preparatami zawierającymi digoksynę może doprowadzić do nasilenia działania tej drugiej[4]. Nie spożywać alkoholu podczas kuracji i do 3 dni po jej zakończeniu[3]
Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]
Dawka jest ustalana przez lekarza. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy i nie powinien przekraczać 8 do 12 tygodni, wliczając w to okres zmniejszania dawki i odstawiania leku. Dawka terapeutyczna wynosi od 5 do 30 mg raz na dobę wieczorem, zaleca się rozpoczynać leczenie od najmniejszej dawki[5].
Preparaty dostępne na polskim rynku[edytuj | edytuj kod]
- Tranxene (Producent: Sanofi-Aventis)
- Postać: kapsułki; dawka: 5 mg, 10 mg; opakowanie: 30 kapsułek
- Postać: proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań; dawka: 20 mg; opakowanie: 5 fiolek z proszkiem + 5 ampułek rozpuszczalnika 2 ml
- Cloranxen (Producent: Teva Pharmaceuticals Polska)
- Postać: tabletki; dawka: 5 mg, 10 mg; opakowanie: 30 tabletek
Przypisy[edytuj | edytuj kod]
- ↑ Klorazepan (nr C1402) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski.
- ↑ Clorazepic acid, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00628 (ang.).
- ↑ a b c Tranxene (Clorazepate Dipotassium): Side Effects, Interactions, Warning, Dosage & Uses, „RxList” [dostęp 2018-12-02] (ang.).
- ↑ a b c Wojciech Kostowski, Zbigniew S. Herman: Farmakologia – podstawy farmakoterapii: podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Wyd. 3 poprawione i uzupełnione. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, s. 1569. ISBN 83-200-3352-7.
- ↑ Ulotka dołączona do opakowania: Tranxene. Sanofi-Aventis Sp. z o.o. [dostęp 2018-03-19]. [zarchiwizowane z tego adresu (2018-03-20)]. (pol.).
Bibliografia[edytuj | edytuj kod]
- Indeks leków – nazwy międzynarodowe 2009. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2009, s. 891–894. ISBN 978-83-7430-221-0.
- Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.
