Kolistyna

Kolistyna
Nazewnictwo
Inne nazwy i oznaczenia Polimyksyna E
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C52H98N19O13
Masa molowa	1155,45 g/mol
SMILES CCC(C)CCCC(=O)NC(CCN)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CCN)C(=O)NC1CCNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC1=O)CCN)CC(C)C)CC(C)C)CCN)CCN)C(C)O
Identyfikacja
Numer CAS	1264-72-8
PubChem	5311054
DrugBank	APRD00886
Właściwości Temperatura topnienia 200 – 220 °C
Niebezpieczeństwa Dawka śmiertelna LD50= 5450 mg/kg m.c. (szczur, doustnie)
Podobne związki
Podobne związki	polimyksyna B
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC	A07 AA10 J01 XB01
Farmakokinetyka Działanie bakteriobójcze Okres półtrwania 5h Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania miejscowo, doustnie, domięśniowo, dożylnie

Kolistyna − antybiotyk należący do polimyksyn, inaczej nazywana polimyksyną E, produkowana jest przez niektóre szczepy Bacillus polymyxa.

Mechanizm działania

Ze względu na budowę amfifilową, kolistyna może łatwo przenikać do komórek bakteryjnych i integrować się z fosfolipidami w błonie komórkowej, co zaburza jej strukturę. Kolistyna działa więc jak związki powierzchniowo czynne (detergenty), co prowadzi do zwiększenia przepuszczalności bakteryjnej błony komórkowej i w konsekwencji do zniszczenia komórki.

Zakres działania

Kolistyna działa tylko na bakterie Gram-ujemne takie jak:

tlenowce:

• Enterobacteriaceae (oprócz Proteus i Serratia marcescens)
• Pseudomonas
• Acinetobacter

beztlenowce:

• Fusobacterium
• Bacteroides (oprócz Bacteroides fragilis)

Farmakokinetyka

Kolistyna nie wchłania się prawie wcale z przewodu pokarmowego, podana doustnie będzie działała tylko na bakterie znajdujące się w układzie pokarmowym. Praktycznie nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego oraz do jamy opłucnej i otrzewnej. Podane dożylnie wydalane są przez nerki w formie niezmienionej dzięki czemu mogą być stosowane w zakażeniach układu moczowego. Jej aktywność jest hamowana przez Ca²⁺ o Mg²⁺.

Działania niepożądane

Kolistyna ma wiele działań niepożądanych do których należy m.in. neurotoksyczność i nefrotoksyczność dlatego nie można jej stosować w niewydolności nerek. Oprócz tego powoduje uwolnienie histaminy i serotoniny przez monocyty, co może prowadzić do ostrej niewydolności oddechowej, dlatego trzeba zachować szczególną ostrożność w czasie podawania tego leku w postaci aerozolu. Kolistyna mimo to że jest bardzo podobna do polimyksyny B to jednak jest od niej mniej toksyczna.

Przypisy

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.