Loratadyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Loratadyna
Loratadyna tabletka 10 mg
tabletka 10 mg
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C22H23ClN2O2
Masa molowa 385,88 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 79794-75-5
PubChem 3957[1]
DrugBank APRD00384[2]
Klasyfikacja
ATC ATC (R06)
Stosowanie w ciąży kategoria B

Loratadyna (loratadine) – wielopierścieniowy, heterocykliczny związek chemiczny, długo działający niesedatywny lek przeciwhistaminowy II generacji, wybiórczy antagonista obwodowych receptorów H1. Podlega metabolizmowi do związków biologicznie czynnych. Jej czynny metabolit to desloratadyna.

Loratadyna została wprowadzona na rynek farmaceutyczny przez koncern Schering-Plough Europe w 1993 roku, pod nazwą handlową Claritine, i do 2002 roku podlegała ochronie patentowej.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Przez długi czas uważano, że loratadyna jest antagonistą histaminy i blokuje specyficzne miejsca wiązania histaminy w receptorze H1, redukując jej uwalnianie[3]. Niedawno jednak odkryto, że istnieją dwie izoformy receptora H1 – aktywna i nieaktywna – które pozostają w równowadze na powierzchni komórki.

Loratadyna stabilizuje receptory w formie nieaktywnej, przez co działa jako odwrotny agonista[4].

Ograniczając uwalnianie histaminy, loratadyna:

  • zmniejsza przepuszczalność naczyń oraz wydzielanie śluzu przez gruczoły błony śluzowej, a także zwęża naczynia, co powoduje zmniejszenie ilości wydzieliny nosowej oraz łagodzenie rumienia i obrzęku
  • sprzyja rozszerzaniu oskrzeli
  • redukuje kichanie oraz swędzenie błony śluzowej nosa i skóry[5].

Oprócz tego loratatydna redukuje uwalnianie prostaglandyny D2, kinin, stabilizuje komórki tuczne[6], zmienia produkcję cytokin zapalnych (TNF-α,IL-1ß, IL-6, IL-4, IL-13)[7][8][9], zmniejsza ekspresję cząsteczki adhezyjnej ICAM-1 w komórkach nabłonka[10].

Właściwości farmakokinetyczne[edytuj | edytuj kod]

Praktycznie nie wykazuje ośrodkowego działania sedatywnego i cholinolitycznego, nie wpływa na receptory H2 Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i w dużym stopniu podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, głownie z udziałem cytochromów CYP3A4 and CYP2D6, a także CYP1A1, CYP2C19 i innych[11]. Maksymalne stężenie loratadyny we krwi występuje po 1–1,5 h.

W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (97%–99%). Około 40% podanej dawki wydalane jest z moczem, podobna ilość wydalana jest z kałem. Loratadyna i jej czynny metabolit (desloratadyna) wydzielane są do mleka matki.

Należy przerwać stosowanie tego leku na około 48 godzin przed wykonaniem testów skórnych, gdyż może powodować wyniki fałszywie ujemne.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

W Polsce loratadynę zarejestrowano do leczenia:

  • alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (także z towarzyszącymi objawami ze strony spojówek)
  • pokrzywki idiopatycznej

W skojarzeniu z pseudoefedryną wskazana jest w objawowym leczeniu alergicznego nieżytu nosa związanego z przekrwieniem błony śluzowej nosa.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Najczęściej obserwowane działania niepożądane: senność, ból głowy, zwiększenie apetytu, bezsenność.

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Dzieci powyżej 12 lat i osoby dorosłe: 10 mg raz na dobę
Dzieci w wieku od 2 do 12 lat:
– o masie ciała większej niż 30 kg: 10 mg raz na dobę
– o masie mniejszej niż 30 kg: 5 mg raz na dobę

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Loratadyna dostępna jest w postaci tabletek (10 mg) i syropu (1 mg/ml). Opakowania 7-tabletkowe można kupić bez recepty, natomiast syrop i opakowanie 30-tabletkowe sprzedawane są wyłącznie na receptę.

  • Alerfan (Anpharm)
  • Aleric (US Pharmacia)
  • Claritine (Schering-Plough Europe)
  • Flonidan (Sandoz)
  • Loratan (Hasco-Lek)
  • Loratadyna Galena (Galena)
  • Loratine (Medana Pharma)
  • Nalergine (Bristol-Meyers Squibb)
  • Rotadin (Anpharm)

W postaci złożonej (z pseudoefedryną) jest dostępna jako Claritine Active (Schering-Plough Europe), do nabycia bez recepty.

Przypisy

  1. Loratadyna – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  2. Loratadyna – karta substancji aktywnej (APRD00384) (ang.). DrugBank.
  3. JW. Slater, AD. Zechnich, DG. Haxby. Second-generation antihistamines: a comparative review.. „Drugs”. 57 (1), s. 31-47, Jan 1999. PMID: 9951950. 
  4. R. Leurs, MK. Church, M. Taglialatela. H1-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects.. „Clin Exp Allergy”. 32 (4), s. 489-98, Apr 2002. PMID: 11972592. 
  5. FE. Simons. H1-Antihistamines: more relevant than ever in the treatment of allergic disorders.. „J Allergy Clin Immunol”. 112 (4 Suppl), s. S42-52, Oct 2003. PMID: 14530788. 
  6. F. Levi-Schaffer, R. Eliashar. Mast cell stabilizing properties of antihistamines.. „J Invest Dermatol”. 129 (11), s. 2549-51, Nov 2009. DOI: 10.1038/jid.2009.256. PMID: 19826448. 
  7. GD. Marshall. Therapeutic options in allergic disease: antihistamines as systemic antiallergic agents.. „J Allergy Clin Immunol”. 106 (5 Suppl), s. S303-9, Nov 2000. PMID: 11080746. 
  8. J. Bousquet, P. Van Cauwenberge, N. Khaltaev. Allergic rhinitis and its impact on asthma.. „J Allergy Clin Immunol”. 108 (5 Suppl), s. S147-334, Nov 2001. PMID: 11707753. 
  9. MS. Ashenager, T. Grgela, Y. Aragane, A. Kawada. Inhibition of cytokine-induced expression of T-cell cytokines by antihistamines.. „J Investig Allergol Clin Immunol”. 17 (1), s. 20-6, 2007. PMID: 17323859. 
  10. JM. Negro-Alvarez, E. Funes, A. García Cánovas, J. Hernández i inni. Antiallergic properties of antihistamines.. „Allergol Immunopathol (Madr)”. 24 (4). s. 177-83. PMID: 8939275. 
  11. A. Ghosal, S. Gupta, R. Ramanathan, Y. Yuan i inni. Metabolism of loratadine and further characterization of its in vitro metabolites.. „Drug Metab Lett.”. 3 (3), s. 162-70, Aug 2009. PMID: 19702548. 

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.