Loratadyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacji, wyszukiwania
Loratadyna
Loratadyna tabletka 10 mg
tabletka 10 mg
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C22H23ClN2O2
Masa molowa 385,88 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 79794-75-5
PubChem 3957[1]
DrugBank APRD00384[2]
Klasyfikacja
ATC ATC (R06)
Stosowanie w ciąży kategoria B
Wikisłownik Hasło loratadyna w Wikisłowniku

Loratadyna (loratadine) – wielopierścieniowy, heterocykliczny związek chemiczny; długo działający niesedatywny, lek przeciwhistaminowy II generacji, wybiórczy antagonista obwodowych receptorów H1.

Podlega metabolizmowi do związków biologicznie czynnych. Jego czynny metabolit to desloratadyna.

Wprowadzona na rynek farmaceutyczny przez koncern Schering-Plough Europe w 1993 roku, pod nazwą handlową Claritine i do 2002 roku podlegała ochronie patentowej.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Przez długi czas uważano, że loratadyna jest antagonistą histaminy i blokuje specyficzne miejsca wiązania dla histaminy w receptorze H1, redukując jej uwalnianie[3].

Niedawno odkryto, że istnieją 2 izoformy receptora H1- aktywna i nieaktywna, które pozostają w równowadze na powierzchni komórki. Loratadyna stabilizuje receptory w formie nieaktywnej, przez co działa jako odwrotny agonista[4].

Zmniejszając uwalnianie histaminy loratadyna wpływa na:

  • zmniejszenie przepuszczalności naczyń, wydzielanie śluzu przez gruczoły błony śluzowej, rozszerzenie naczyń, a co za tym idzie zmniejsza wydzielinę nosową, rumień i obrzęk
  • sprzyja rozszerzeniu oskrzeli
  • redukuje kichanie i swędzenie błony śluzowej nosa i skóry[5]

Oprócz tego loratatydna redukuje uwalnianie prostaglandyny D2, kinin, stabilizuje komórki tuczne[6], zmienia produkcję cytokin zapalnych (TNF-α,IL-1ß, IL-6, IL-4, IL-13)[7][8][9], zmniejsza ekspresję cząsteczki adhezyjnej ICAM-1 w komórkach nabłonka[10].

Właściwości farmakokinetyczne[edytuj | edytuj kod]

Praktycznie nie wykazuje ośrodkowego działania sedatywnego i cholinolitycznego, nie wpływa na receptory H2 Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i w dużym stopniu podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, głownie z udziałem cytochromów CYP3A4 and CYP2D6, a także CYP1A1, CYP2C19 i innych[11]. Maksymalne stężenie loratadyny we krwi występuje po 1-1,5h.

W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (97% – 99%). Około 40% podanej dawki wydalane jest z moczem, podobna ilość wydalana jest z kałem. Loratadyna i jej czynny metabolit (desloratadyna) wydzielane są do mleka matki.

Należy przerwać stosowanie loratadyny na około 48 godzin przed wykonaniem testów skórnych, gdyż może powodować fałszywie ujemne wyniki.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

W Polsce lek jest zarejestrowany w leczeniu:

  • alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (także z towarzyszącymi objawami ze strony spojówek)
  • pokrzywki idiopatycznej

W postaci złożonej z pseudoefedryną wskazany w objawowym leczeniu alergicznego nieżytu nosa związanego z przekrwieniem błony śluzowej nosa.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Najczęściej obserwowane działania niepożądane: senność, ból głowy, zwiększenie apetytu, bezsenność.

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Dzieci powyżej 12 lat i osoby dorosłe – 10 mg raz na dobę. Dzieci w wieku 2- 12 lat: o masie ciała większej niż 30 kg – 10 mg raz na dobę, o masie mniejszej niż 30 kg – 5 mg raz na dobę.

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Loratadyna dostępna jest w postaci tabletek (10 mg) i syropu (1 mg/ml). Opakowania 7 tabletkowe można kupić bez recepty, natomiast syrop i opakowanie 30 tabletkowe sprzedawane są wyłącznie na receptę.

  • Alerfan (Anpharm)
  • Aleric (US Pharmacia)
  • Claritine (Schering-Plough Europe)
  • Flonidan (Sandoz)
  • Loratan (Hasco-Lek)
  • Loratadyna Galena (Galena)
  • Loratine (Medana Pharma)
  • Nalergine (Bristol-Meyers Squibb)
  • Rotadin (Anpharm)

W postaci złożonej z pseudoefedryną jest dostępna jako Claritine Active (Schering-Plough Europe), do nabycia bez recepty.

Przypisy

  1. Loratadyna – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  2. Loratadyna – karta leku (APRD00384) (ang.). DrugBank.
  3. JW. Slater, AD. Zechnich, DG. Haxby. Second-generation antihistamines: a comparative review.. „Drugs”. 57 (1), s. 31-47, Jan 1999. PMID 9951950. 
  4. R. Leurs, MK. Church, M. Taglialatela. H1-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects.. „Clin Exp Allergy”. 32 (4), s. 489-98, Apr 2002. PMID 11972592. 
  5. FE. Simons. H1-Antihistamines: more relevant than ever in the treatment of allergic disorders.. „J Allergy Clin Immunol”. 112 (4 Suppl), s. S42-52, Oct 2003. PMID 14530788. 
  6. F. Levi-Schaffer, R. Eliashar. Mast cell stabilizing properties of antihistamines.. „J Invest Dermatol”. 129 (11), s. 2549-51, Nov 2009. doi:10.1038/jid.2009.256. PMID 19826448. 
  7. GD. Marshall. Therapeutic options in allergic disease: antihistamines as systemic antiallergic agents.. „J Allergy Clin Immunol”. 106 (5 Suppl), s. S303-9, Nov 2000. PMID 11080746. 
  8. J. Bousquet, P. Van Cauwenberge, N. Khaltaev. Allergic rhinitis and its impact on asthma.. „J Allergy Clin Immunol”. 108 (5 Suppl), s. S147-334, Nov 2001. PMID 11707753. 
  9. MS. Ashenager, T. Grgela, Y. Aragane, A. Kawada. Inhibition of cytokine-induced expression of T-cell cytokines by antihistamines.. „J Investig Allergol Clin Immunol”. 17 (1), s. 20-6, 2007. PMID 17323859. 
  10. JM. Negro-Alvarez, E. Funes, A. García Cánovas, J. Hernández i inni. Antiallergic properties of antihistamines.. „Allergol Immunopathol (Madr)”. 24 (4). s. 177-83. PMID 8939275. 
  11. A. Ghosal, S. Gupta, R. Ramanathan, Y. Yuan i inni. Metabolism of loratadine and further characterization of its in vitro metabolites.. „Drug Metab Lett.”. 3 (3), s. 162-70, Aug 2009. PMID 19702548. 

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.