Metotreksat

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacji, wyszukiwania
Metotreksat
Metotreksat
Metotreksat
Nazewnictwo
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C20H22N8O5
Masa molowa 454,44 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 59-05-2
PubChem 126941[2]
DrugBank APRD00353[1]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC L01 BA01

Metotreksatorganiczny związek chemiczny, lek cytostatyczny należący do antagonistów kwasu foliowego.

Właściwości[edytuj | edytuj kod]

Jest najczęściej stosowanym lekiem z tej grupy. Należy do grupy antymetabolitów. Jest antywitaminą kwasu foliowego, wiąże się 10 tys. razy silniej niż kwas foliowy z dehydrogenazą tetrahydrofolianową, praktycznie całkowicie nieodwracalnie. Wydalany w 90% z moczem.

Może być podawany w infuzji lub doustnie. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, choć nie w całości (wchłanianie spada wraz ze wzrostem dawki). Lek metabolizowany w 30%.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Metotreksat jest najczęściej stosowany w chorobach nowotworowych. Stosowany w ostrej białaczce limfatycznej, ostrej białaczce szpikowej, nabłoniaku kosmówkowym, raku sutka, raku jajnika, raku płuca, nasieniaku, mięsaku kościopochodnym oraz nowotworach litych głowy i szyi.

W znacznie mniejszych dawkach (zwykle do 25 mg na tydzień) znajduje zastosowanie jako lek immunosupresyjny w leczeniu ciężkich postaci łuszczycy oraz aktywnych zapalnie postaci chorób reumatoidalnych takich jak, reumatoidalne zapalenie stawów i zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa. Jako lek immunosupresyjny jest zaliczany do LMPCh. Hamuje zarówno wytwarzanie przeciwciał swoistych dla danej choroby, jak też przeciwciał indukowanych np. po zastosowaniu niektórych leków biologicznych – w tym szczególnie leków blokujących TNF-α.

Możliwe skutki uboczne[edytuj | edytuj kod]

W zastosowaniu onkologicznym lek jest bardzo toksyczny. Jego stężenie we krwi powinno być monitorowane, dla większego bezpieczeństwa jego stosowania. Przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Przenika również do jam surowiczych ciała, jamy otrzewnowej, jamy opłucnej. Powolna eliminacja leku z płynu wysiękowego przedłuża jego toksyczne działanie na organizm. W dużych dawkach może powodować niewydolność nerek, wątroby, zapalenia skóry, naczyń krwionośnych. Uszkadza również szpik, uszkadza błony śluzowe. może powodować stany zapalne błony śluzowej, biegunki, nudności, nadżerki, wypadanie włosów. Podany dokanałowo jest również neurotoksyczny. Ciężkość objawów jest ściśle uzależniona od czasu ekspozycji na lek i wzrasta po 48 godzinach jego stosowania.

Profilaktycznie należy dążyć do nawodnienia chorego i alkalizacji jego moczu, co pozwala zmniejszyć ekspozycje na metotreksat i nieco obniżyć częstość występowania działań niepożądanych. Konieczne jest obniżenie dawki u chorych z niewydolnością nerek. W razie zatrucia podaje się folinian wapnia.

Podczas leczenia immunosupresyjnego w chorobach autoimmunologicznych objawy uboczne są znacznie mniej nasilone; wymagane jest podawanie kwasu foliowego (poza dniem przyjęcia dawki metotrexatu) i okresowe kontrole morfologiczne krwi oraz aktywności AlAT, AspAT i kreatyniny.

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Lek będzie zmieniał właściwości w połączeniu z lekami o zakwaszających właściwościach, takich jak salicylany, sulfonamidy, fenylbutazon, fenytoina. W połączeniu z tymi lekami konieczne jest obniżenie dawki. Gryzeofulwina przyśpiesza jego metabolizm i zmniejsza jego działanie.

Przypisy

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.