Octan megestrolu

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacji, wyszukiwania
Octan megestrolu

Octan megestrolu (17α-acetoksy-6-dehydro-6-metyloprogesteron) – organiczny związek chemiczny z grupy syntetycznych steroidów. Ma silne właściwości progestagenne, antyestrogenowe oraz antygonadotropowe. Jest substancją czynną leków z grupy progestagenów, należących do grupy farmakoterapeutycznej L02 zawierającej leki przeciwnowotworowe i immunomodulujące stosowane w terapii hormonalnej (kod ATC: L02AB01).

Mechanizm działania leku[edytuj | edytuj kod]

Mechanizm działania może polegać na hamowaniu produkcji gonadotropin przez przysadkę. Wykazuje działanie przeciwzapalne poprzez hamowanie cytokin prozapalnych (TNF-α, IL-1, IL-6), zmniejsza wydzielanie serotoniny, zwiększa stężenie neuropeptydu T w podwzgórzu, działającego na blokowanie ośrodka sytości[1].

Stosowany razem z NLPZ (ibuprofen lub diklofenak) powoduje zahamowanie wytwarzania białek ostrej fazy (IL-6), przez co uzyskuje się efekt przeciwzapalny związany z hamowaniem cyklooksygenazy[2].

Wskazania do stosowania[3][4][edytuj | edytuj kod]

wskazanie[a] dawka i postać leku zarejestrowane produkty
wyniszczenie nowotworowe (zespół kacheksja-anoreksja) 20 ml zawiesiny/doustnie/1xdobę Megalia firmy Vipharm
zaburzenia łaknienia i utrata masy ciała w AIDS 20 ml zawiesiny/doustnie/1/dobę Megalia firmy Vipharm, Megastril firmy Hasco-Lek
zaburzenia łaknienia (anoreksja) 20 ml zawiesiny/doustnie/1xdobę Megalia firmy Vipharm, Megestril firmy Hasco-Lek
leczenie hormonalne zaawansowanego raka piersi 40 mg/dobę
leczenie hormonalne w nowotworach ginekologicznych 40 mg/dobę

Przeciwwskazania do stosowania[5][edytuj | edytuj kod]

Ostrzeżenia przy stosowaniu[5][edytuj | edytuj kod]

  • Ostrożnie u pacjentów z zakrzepicą (przy podniesionym ryzyku zakrzepicy należy stosować profilaktykę lub leczenie zakrzepicy)
  • ostrożnie u pacjentów z cukrzycą (przy pacjentów z ryzykiem lub leczonych z powodu cukrzycy zaleca się konsultację diabetologa)
  • lek nie działa antykoncepcyjnie (dlatego zaleca się jej stosowanie, gdyż octan megestrolu działa na płód)
  • nie należy nagle, z dnia na dzień odstawiać leku (może to spowodować zaburzenia funkcji nerek)

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

W leczeniu zespołu kacheksja/anoreksja (wyniszczenia nowotworowego) standardowa dawka to 20 ml zawiesiny doustnie 1 x dobę.

W leczeniu hormonalnym dawka wynosi 40 mg octanu megestrolu/dobę.

Skuteczność[edytuj | edytuj kod]

W leczeniu zespołu kacheksja-anoreksja[edytuj | edytuj kod]

Pobudzenie łaknienia obserwowane jest w ciągu 2–5 dni od rozpoczęcia leczenia. Wiąże się z tym wzrost spożywanych pokarmów oraz przyrost masy ciała, który obserwowany jest już po 2–4 tygodni od rozpoczęcia leczenia. Pozytywnym efektem terapeutycznym jest również ustąpienie zaburzeń łaknienia. Poprawa apetytu następuje stopniowo z różnym nasileniem u pacjentów w różnych typach nowotworów.

Octan megestrolu stosowany powinien być przez co najmniej dwa miesiące. Jeśli terapia jest skuteczna (w ocenie lekarza) i nie ma przeciwwskazań do kontynuacji pacjent powinien przyjmować octan megestrolu tak długo jak długo trwa leczenie onkologiczne. Nie należy nagle przerywać leczenia (patrz. ostrzeżenia)[6][7].

Efekt terapeutyczny (wzmożone łaknienie, przyrost masy ciała, poprawa samopoczucia) obserwowane były w badaniach klinicznych w różnych typach nowotworów (m.in nowotwór płuca, nowotwór przewodu pokarmowego, nowotwór głowy i szyi) oraz w innych chorobach, jak przewlekła obturacyjna choroba płuc (POCHP), mukowiscydoza czy ubytek masy ciała spowodowany niedożywieniem u osób w podeszłym wieku[7].

W leczeniu zaburzeń łaknienia i utraty masy ciała u pacjentów z AIDS[edytuj | edytuj kod]

Po 8 tygodniach leczenia octanem megestrolu pacjentów z AIDS i z ubytkiem masy ciała ponad 10% lub więcej zaobserwowano, iż pacjenci Ci przyjmują czterokrotnie więcej kalorii niż pacjenci bez leczenia octanem megestrolu. Zwiększenie podaży na dzienną dawkę kcal (zwiększenie apetytu) przekładało się na zwiększenie masy ciała w tym samym czasie o 3,86 kg podczas gdy u pacjentów otrzymujących placebo masa ciała spadła o 0,46 kg.

W 12 tygodniu leczenia różnica pomiędzy pacjentami wynosiła plus 4,12 kg od wagi wyjściowej dla pacjentów leczonych octanem megestrolu w porównaniu do straty −0,61 kg dla pacjentów nie leczonych (placebo)[8].

Uwagi

  1. Różne produkty lecznicze, w różnych postaciach i różnych dawkach zawierające octan megestrolu mają różne zarejestrowane wskazania i nie należy stosować ich wymiennie.

Przypisy

  1. Yeh S., Schuster M. Megestrol acetate in cachexia and anorexia. „International Journal of Nanomedicine”. 1 (4), s. 411–416, 2006. PMC:PMC2676640. 
  2. McMillan, D C, Wigmore, S J, Wigmore, K C H, O'Gorman, P i inni. A prospective randomized study of megestrol acetate and ibuprofen in gastrointestinal cancer patients with weight loss. „Br J Cancer”. 79 (3–4), s. 495–500, 1999. doi:10.1038/sj.bjc.6690077. PMC:PMC2362415. 
  3. Centrum Informacji o leku: http://leki-informacje.pl/lek/charakterystyka-szczegolowa/2713,megastril.html
  4. Centrum informacji o leku: http://leki-informacje.pl/lek/charakterystyka-szczegolowa/3090,megalia.html
  5. 5,0 5,1 Urząd Rejestracji Leków: http://leki.urpl.gov.pl/files/Megalia_40.pdf
  6. Loprinzi C., Jatoi A.: Anorexia and cachexia. W: Pazdur R., Coia L.R., Hoskins W.J., Wagman L.D. (red.): Cancer management: a multidisciplinary approach. Wyd. 9. CMP Healthcare Media LLC, 2005: 929–934 3.
  7. 7,0 7,1 E.G. Berenstein, Z. Ortiz, Megestrol acetate for the treatment of anorexia-cachexia syndrome, The Cochrane Database of Systematic Reviews, 2005, (2): CD004310. DOI:10.1002/14651858.CD004310.pub2
  8. Oster, Michelle H., Enders, Sheila R., Samuels, Steven J., Cone, Lawrence A. i inni. Megestrol Acetate in Patients with AIDS and Cachexia. „Annals of Internal Medicine”. 121 (6), s. 400–408, 1994. doi:10.7326/0003-4819-121-6-199409150-00002. PMID 8053613. 

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.