Odwrotny agonista

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacji, wyszukiwania
Diagram pokazujący sposób i natężenie odpowiedzi w zależności od rodzaju substancji chemicznej i jej stężenia (full agonist - pełny agonista; partial agonist - częściowy agonista; neutral antagonist - antagonista; inverse agonist - odwrotny agonista).

Odwrotny agonista – substancja hamująca konstytutywną aktywność receptora[1]. W farmakologii o.a. określa się taki czynnik, który przyłącza się do tej samej części receptora co agonista, ale wywołuje odwrotny efekt[2]. Z kolei antagonista danego receptora znosi działanie zarówno agonistów, jak i odwrotnych agonistów, o ile zostanie podany w odpowiedniej dawce.

Receptory, które posiadają podstawową aktywność mogą być pobudzane przez agonistów, przez co zwiększają dodatkowo swoją odpowiedź, bądź ich aktywność podstawowa może być hamowana przez odwrotnych agonistów.

Wyróżniamy częściowych i całkowitych odwrotnych agonistów. Całkowity odwrotny agonista hamuje całą aktywność receptora, natomiast częściowy odwrotny agonista zmniejsza tę aktywność, ale nie zatrzymuje jej całkowicie.

Wiele leków potocznie nazywanych antagonistami konkretnych receptorów to tak naprawdę odwrotni agoniści, np.:

Zobacz też[edytuj | edytuj kod]

Przypisy

  1. "Farmakologia po prostu" - Ryszard Korbut, Wydawnictwo Uniwersytetu Jagiellońskigo ISBN 978-83-233-2334-1
  2. Kenakin T, Principles: receptor theory in pharmacology, Trends Pharmacol. Sci. 25 4, strony 186–92, 2004
  3. H1-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects. „Clin Exp Allergy”. 32 (4), s. 489–98, 2002. doi:10.1046/j.0954-7894.2002.01314.x. PMID 11972592. 

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.