Receptor benzodiazepinowy

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacji, wyszukiwania
Schemat struktury receptora GABAA
Schemat receptora benzodiazepinowego sprzężonego z receptorem GABAA

Receptor benzodiazepinowy – rodzaj receptora błonowego, ściśle związanego z receptorem GABA-ergicznym GABAA, z którym łączą się benzodiazepiny, niebenzodiazepiny, anestetyki wziewne, alkohol etylowy[1], pikrotoksyna, barbiturany, neurosteroidy i inne[2], wywierając efekt za jego pośrednictwem.

Receptor benzodiazepinowy odkryto w 1977[3]. Wykazano, że istnieją w mózgu miejsca swoistego wiązania radioaktywnego diazepamu, które posiadają cechy receptora. Receptor ten nazwano receptorem benzodiazepinowym. Największa liczba tych receptorów występuje w korze mózgu. Ponadto ich obecność stwierdzono również w rdzeniu kręgowym, podwzgórzu, hipokampie, jądrze migdałowatym, móżdżku i prążkowiu. Endogennymi ligandami tych receptorów są przypuszczalnie inozyna i hipoksantyna.

Pobudzenie receptora benzodiazepinowego powoduje nasilenie działania neuroprzekaźnika hamującego – kwasu γ-aminomasłowego (GABA). Następuje otwarcie sprzężonych z receptorem GABAA kanałów chlorkowych, napływ jonów chlorkowych do wnętrza neuronu i hiperpolaryzacja błony neuronalnej. Efekt pobudzenia receptorów benzodiazepinowych to zahamowanie pobudzenia neuronu.

Podział[edytuj | edytuj kod]

Istnieją trzy rodzaje receptorów benzodiazepinowych:

Zobacz też[edytuj | edytuj kod]

Przypisy

  1. Santhakumar V., Wallner M., Otis TS. Ethanol acts directly on extrasynaptic subtypes of GABAA receptors to increase tonic inhibition.. „Alcohol (Fayetteville, N.Y.)”. 3 (41), s. 211–21, maj 2007. doi:10.1016/j.alcohol.2007.04.011. PMID 17591544. 
  2. Johnston GA. GABAA receptor pharmacology.. „Pharmacology & therapeutics”. 3 (69), s. 173–98, 1996. PMID 8783370. 
  3. Robertson HA. The benzodiazepine receptor: the pharmacology of emotion.. „The Canadian journal of neurological sciences. Le journal canadien des sciences neurologiques”. 3 (7), s. 243–5, sierpień 1980. PMID 6108793. 

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  1. Waldemar Janiec, Jolanta Krupińska: Farmakodynamika, podręcznik dla studentów farmacji, wydanie V. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2002, s. 187. ISBN 83-200-2646-6.