Receptory opioidowe
Receptory opioidowe to receptory należące do dużej grupy receptorów związanych z białkiem G, są więc receptorami metabotropowymi.
Rozróżnia się pięć typów receptorów opioidowych. Ich nazwy wywodzą się od prototypowych substancji wiążących się z receptorami:
- μ dla morfiny
- κ dla cyklazocyny
- σ dla liganda oznaczonego symbolem SKF 10047 (N-allilonormetazocyna)
- δ nazwa powstała od powrózka nasiennego (vas defferens) myszy, w którym go po raz pierwszy wykryto.
- υ
Występują z różną gęstością zarówno pre- jak i post- synaptycznie w ośrodkowym układzie nerwowym jak i na obwodzie. Ich naturalnymi ligandami są endogenne peptydy: endorfiny, enkefaliny i dynorfiny. Receptory opioidowe pełnią ważną funkcję w regulacji odczuwania bólu (analgezja) i adaptacji do zmian środowiska. Receptory opioidowe pobudzane są poza endogennymi opioidami także przez morfinę, alkaloid występujący w soku maku lekarskiego (opium). Syntetyczne substancje łączące się z receptorami opioidowymi podzielić można na agonistów, antagonistów oraz związki agonistyczno-antagonistyczne:
Do agonistów receptorów opioidowych należą:
Do antagonistów receptorów opioidowych należą:
- nalokson (nie dotyczy rec. σ) , naltrekson
Do substancji agonistyczno-antagonistycznych należą:
Pobudzenie receptora:
- κ – wywołuje analgezję (zniesienie bólu), zwężenie źrenicy i sedację, a w wypadku pobudzenia salwinoryną A także omamy.
- δ – wywołuje analgezję (zniesienie bólu), dysforię i omamy.
Zobacz też [edytuj]
opioidy, kodeina. morfina, dekstrometorfan, metadon, buprenorfina, pentazocyna, loperamid, endorfiny
Bibliografia [edytuj]
- Farmakologia, Podstawy farmakoterapii – pod redakcją W.Kostowskiego i Z. S. Hermana, Wydawnictwo PZWL, Warszawa 2008, ISBN 978-83-200-3726-5 (Tom II, s.23)
- Fizjologia człowieka z elementami fizjologii stosowanej i klinicznej, W. Traczyk i A. Trzebski, PZWL, Warszawa 2007, Wyd. III, ISBN 978-83-200-3664-0 [s. 247]
