Sulbaktam

Sulbaktam
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	kwas (2S,5R)-3,3-dimetylo-4,4,7-triokso-4λ6-tia-1-azabicyklo[3.2.0]heptano-2-karboksylowy
	Inne nazwy i oznaczenia
	łac. sulbactamum (INN)
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C8H11NO5S
Masa molowa	233,24 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	68373-14-8
PubChem	130313
DrugBank	DB09324
SMILES
	CC1(C(N2C(S1(=O)=O)CC2=O)C(=O)O)C
InChI
	InChI=1S/C8H11NO5S/c1-8(2)6(7(11)12)9-4(10)3-5(9)15(8,13)14/h5-6H,3H2,1-2H3,(H,11,12)/t5-,6+/m1/s1
	InChIKey
	FKENQMMABCRJMK-RITPCOANSA-N
Właściwości
Temperatura topnienia	148–151 °C; 154–155,5 °C (rozkład); 170 °C (rozkład)
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2015-03-27]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
Uwaga
Zwroty H	H302
Zwroty P	brak zwrotów P
	Europejskie oznakowanie substancji
	oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
	Szkodliwy; (Xn)
Zwroty R	R22
Zwroty S	brak zwrotów S
	NFPA 704
Na podstawie; podanego źródła	0 1 0
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	J01CG01, J01CR01
Farmakokinetyka
Okres półtrwania	1 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	38%
Wydalanie	nerki
	Multimedia w Wikimedia Commons

Sulbaktam – organiczny związek chemiczny, związek syntetyczny, sulfon pochodny kwasu penicylanowego, mający strukturę antybiotyku β-laktamowego^[3]. Należy do inhibitorów β-laktamaz, które mogą być podawane razem z antybiotykami β-laktamowymi, w celu uchronienia ich przed zniszczeniem przez bakteryjne β-laktamazy.

Obecnie stosuje się połączenia sulbaktamu z ampicyliną (sultamicylina, Unasyn) i z cefoperazonem (Sulperazon).

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Sulbaktam łączy się z miejscem aktywnym β-laktamaz, w ten sposób uniemożliwiając jego interakcję z antybiotykiem. Wiązanie takie jest bardzo wolno hydrolizowane, dlatego też sulbaktam jest uważany za inhibitor nieodwracalny^[4].

Zakres działania[edytuj | edytuj kod]

Sulbaktam, podobnie jak inne inhibitory β-laktamaz, hamuje β-laktamazy należące do grupy II wg klasyfikacji Karen Bush. Nie działa natomiast na chromosomalną cefalosporynazę AmpC i metalo-β-laktamazę^[3]. Ponadto większą aktywność wykazuje wobec β-laktamaz kodowanych plazmidowo, niż kodowanych chromosomalnie^[5].

Sulbaktam ma również sam w sobie aktywność przeciwbakteryjną, jednak w większości przypadków w stężeniach, które nie są osiągalne podczas terapii. Wyjątek stanowi aktywność wobec Acinetobacter i Neisseria^[3].

Zobacz też[edytuj | edytuj kod]

Inne inhibitory β-laktamaz:

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

↑ ^a ^b ^c Sulbactam, [w:] Merck Index. An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, wyd. 13, Whitehouse Station: Merck & Company, 2001, ISBN 0-911910-13-1, OCLC 224225657 (ang.).
↑ Sulbaktam (nr S9701) (ang.) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Stanów Zjednoczonych. [dostęp 2015-03-27]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
↑ ^a ^b ^c Danuta Dzierżanowska: Antybiotykoterapia praktyczna. Wyd. V. α-medica press, 2009, s. 48, 44, 86. ISBN 978-83-7522-048-3.
↑ Wojciech Kostowski i Zbigniew S. Herman: Farmakologia. Wyd. III. T. 2. Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2010, s. 309. ISBN 978-83-200-4164-4.
↑ Ernst Mutschler: Farmakologia i toksykologia. Wyd. II. MedPharm Polska, 2010, s. 847. ISBN 978-83-60466-81-0.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[Merck-1] Sulbactam, [w:] Merck Index. An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, wyd. 13, Whitehouse Station: Merck & Company, 2001, ISBN 0-911910-13-1, OCLC 224225657 (ang.).

[SA-US-2] Sulbaktam (nr S9701) (ang.) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Stanów Zjednoczonych. [dostęp 2015-03-27]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)

[Dzierżanowska-3] Danuta Dzierżanowska: Antybiotykoterapia praktyczna. Wyd. V. α-medica press, 2009, s. 48, 44, 86. ISBN 978-83-7522-048-3.

[Kostowski-4] Wojciech Kostowski i Zbigniew S. Herman: Farmakologia. Wyd. III. T. 2. Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2010, s. 309. ISBN 978-83-200-4164-4.

[Mutschler-5] Ernst Mutschler: Farmakologia i toksykologia. Wyd. II. MedPharm Polska, 2010, s. 847. ISBN 978-83-60466-81-0.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]