System klasyfikacji biofarmaceutycznej

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacji, wyszukiwania

System klasyfikacji biofarmaceutycznej (ang. Biopharmaceutics Classification System), w skrócie BCS to system klasyfikacji substancji leczniczych pod względem ich właściwości biofarmaceutycznych, czyli pod względem rozpuszczalności w wodzie i przenikalności przez bariery biologiczne. System ten charakteryzuje leki pod katem łatwości ich uwalniania (dostępność farmaceutyczna) i wchłaniania (dostępność biologiczna. Informuje zatem o dwóch pierwszych etapach zmian, jakim podlega lek po podaniu do organizmu. Zmiany te opisywane są w systemie LADME, i BCS opisuje etapy: L – liberation (uwalnianie) i A – absorption (wchłanianie).

Information icon.svg Osobny artykuł: LADME.

Za substancję bardzo dobrze przenikającą, w rozumieniu systemu klasyfikacji biofarmaceutycznej, uznaje się substancję, która wchłania się w ilości co najmniej 90% podanej dawki[1]. Substancje stosunkowo dobrze przenikające wchłaniają się w 50-89% podanej dawki a słabo przenikające – w mniej niż 50%.

Za substancję dobrze rozpuszczalną, w rozumieniu systemu klasyfikacji biofarmaceutycznej, uznaje się substancję, której ilość, stanowiąca najwyższą stosowaną leczniczo dawkę, rozpuszcza się w objętości 250 ml roztworu, o pH w zakresie 1-7,5 i w temperaturze 37°C.

Według BCS substancje lecznicze można podzielić na cztery grupy[edytuj | edytuj kod]

Grupa I[edytuj | edytuj kod]

Substancje dobrze rozpuszczalne i dobrze przenikające
Leki z tej grupy charakteryzują się wysoką dostępnością farmaceutyczną i biologiczną, wchłaniają się szybko i łatwo. Szybkość ich wchłaniania zwykle przewyższa nawet szybkość uwalniania się z postaci leku. W związku z tym o szybkości wchłaniania decyduje prawie wyłącznie szybkość uwalniania. Leki zakwalifikowane do grupy I są często zwolnione z badań biorównoważności, czyli porównywania dostępności biologicznej, przed wprowadzeniem na rynek leku generycznego z daną substancją. Dostępność biologiczna tych leków jest zbliżona do ich dostępności farmaceutycznej.

Przykład: Metoprolol

Grupa II[edytuj | edytuj kod]

Substancje słabo rozpuszczalne ale dobrze przenikające
Dostępność biologiczna leków z tej grupy jest ograniczona przez ich słabe rozpuszczanie się, więc szybkość ich wchłaniania jest zbliżona do szybkości rozpuszczania się. Leki z tej grupy wykazują wysoką korelację między badaniami in vitro i in vivo (IVIV).

Można zatem w dużym stopniu przewidzieć jaka będzie ich dostępność biologiczna, znając dostępność farmaceutyczną. Mimo to, dla leków z tej grupy przeprowadza się rutynowo badania biorównoważności.

Przykład: Glibenklamid

Grupa III[edytuj | edytuj kod]

Substancje dobrze rozpuszczalne ale słabo przenikające
Po podaniu leku, substancja lecznicza uwalnia się szybko, ale jest powoli wchłaniana. Dla leków takich wskazane jest projektowanie leków o przyspieszonym uwalnianiu, tak aby czas wchłaniania zaczynał się możliwie szybko.

Przykład: Cymetydyna

Grupa IV[edytuj | edytuj kod]

Substancje słabo rozpuszczalne i słabo przenikające
Leki z tej grupy charakteryzują się niską dostępnością farmaceutyczną i biologiczną. Wykazują bardzo słabą korelację między IVIV i muszą być szczegółowo badane.

Przykład: Hydrochlorotiazyd

Przypisy

  1. Stanisław Janicki, Małgorzata Sznitowska, Waldemar Zieliński: Dostępność farmaceutyczna i dostępność biologiczna leków. Warszawa: Ośrodek Informacji Naukowej "Polfa", 2001, s. 33. ISBN 83-914984-1-7.

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • Stanisław Janicki, Małgorzata Sznitowska, Waldemar Zieliński: Dostępność farmaceutyczna i dostępność biologiczna leków. Warszawa: Ośrodek Informacji Naukowej "Polfa", 2001. ISBN 83-914984-1-7.
  • Han van de Waterbeemd, Hans Lennernäs, Per Artursson, Raimund Mannhold, Hugo Kubinyi, Gerd Folkers: Drug Bioavailability : Estimation of Solubility, Permeability, Absorption and Bioavailability (Methods and Principles in Medicinal Chemistry). Wiley-VCH. ISBN 3-527-30438-X.

Zobacz też[edytuj | edytuj kod]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.