Lewomepromazyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
(Przekierowano z Tisercin)
Skocz do: nawigacja, szukaj
Lewomepromazyna
Wzór strukturalny Model trójwymiarowy
Wzór strukturalny Model trójwymiarowy
Nazewnictwo
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C19H24N2OS
Masa molowa 328,47166 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 60-99-1
PubChem 72287[1]
Klasyfikacja
ATC N05 AA02

Lewomepromazyna (ATC, N05 AA02, łac. Levomepromazinum) – alifatyczna fenotiazyna o działaniu przeciwpsychotycznym (neuroleptycznym). Posiada niską aktywność przeciwpsychotyczną (70% mocy chloropromazyny) i silne właściwości uspokajające, przeciwdepresyjne, przeciwbólowe i przeciwwymiotne. Ze względu na rozgałęzienie łańcucha, cząsteczka lewomepromazyny wykazuje chiralność. W lecznictwie stosuje się enancjomer R.

Własności farmakologiczne i mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Właściwości neuroleptyczne lewomepromazyny uwarunkowane są blokadą receptorów D2-dopaminergicznych w szlaku mezolimbicznym. Ma także powinowactwo do szeregu innych receptorów (szczególnie cholinergicznych, ale też i histaminowych, muskarynowych i serotoninergicznych), dlatego działanie kliniczne lewomepromazyny jest sumą działania na poszczególne receptory.

Ze względu na efekt pierwszego przejścia jej biodostępność wynosi zaledwie 50-60%. Po podaniu doustnym maksymalny poziom w osoczu osiąga po 1–4 godzinach. Jest metabolizowana w wątrobie, a produktami metabolizmu są sulfotlenki, glukuroniany (sprzęganie z kwasem glukuronowym) oraz produkty demetylacji. Metabolity są wydalane z kałem i z moczem, a tylko 1% leku wydalany jest w postaci niezmienionej.

Lewomepromazyna jest lipofilowa i łatwo przenika barierę krew-mózg i łożysko, a także może występować w mleku matki.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Psychozy, szczególnie schizofrenia przebiegająca z obniżonym nastrojem, depresja. Chętnie była stosowana w zespołach depresyjnych z niepokojem, trudnościami zasypiania, problemamy ze snem. Wykazuje silne właściwości uspokajające i przeciwdepresyjne, słabe antywytwórcze. Działania uboczne są bardzo silnie zaznaczone ze strony układu wegetatywnego, słabo ze strony układu pozapiramidowego i innych układów[2]. Wykazuje silnie działanie antycholinergiczne, powodując suchość błon śluzowych, potęgowanie problemów z mikcją u chorych na BPH. Jest przeciwskazana w jaskrze, skłonnościach do majaczenia. W mniejszych dawkach lewomepromazyna może być stosowana do łagodzenia mdłości. W opiece paliatywnej wykorzystywane jest jej działanie przeciwbólowe i przeciwwymiotne[3].

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

25–600 mg doustnie, domięśniowo

Postacie handlowe[edytuj | edytuj kod]

Przypisy

  1. Lewomepromazyna – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  2. Leszek Welbel: Leki neuroleptyczne w: Problemy diagnostyki i terapii - Wybrane zagadnienia terapii zaburzeń psychicznych 1982 r
  3. Lewomepromazyna (pol.) w Indeksie Leków Medycyny Praktycznej.

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • Waldemar Janiec, Jolanta Krupińska: Farmakodynamika, podręcznik dla studentów farmacji, wydanie V. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2002, s. 173, 174. ISBN 83-200-2646-6.
  • Alfred Zejc, Maria Gorczyca: Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 1999, s. 74, 75. ISBN 83-200-2376-9.
  • Marian Zając, Ewaryst Pawełczyk: Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów. Poznań: Akademia Medyczna im. Karola Marcinkowskiego, 2000, s. 171. ISBN 83-85439-74-9.

Linki zewnętrzne[edytuj | edytuj kod]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.