Tramadol

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Tramadol
Tramadol Tramadol
Nazewnictwo
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C16H25NO2
Masa molowa 263,38 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 27203-92-5
36282-47-0 (chlorowodorek)
PubChem 33741[3]
DrugBank APRD00028[4]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC N02 AX 02
Stosowanie w ciąży kategoria C

Tramadolwielofunkcyjny organiczny związek chemiczny stosowany jako przeciwbólowy syntetyczny lek opioidowy.

Występowanie[edytuj | edytuj kod]

W roku 2013 obecność tramadolu stwierdzono w roślinach Nauclea latifolia, które są tradycyjnie wykorzystywane w medycynie ludowej przez plemiona w Kamerunie jako lek przeciwbólowy[5][6].

Farmakologia[edytuj | edytuj kod]

Jest agonistą receptorów opioidowych o działaniu niewybiórczym[7][8] μ, δ i κ, ze szczególnym powinowactwem do tego pierwszego, jednak mechanizm działania przeciwbólowego jest złożony i wykracza poza wpływ na receptory opioidowe. Jako lek tramadol stosowany jest w postaci racematu. Enancjomer D(+) ma większe powinowactwo do receptora μ i pod tym względem działa silniej niż forma L(–)[potrzebne źródło]. Ma również komponentę antagonistyczną[9], co czyni go słabym opioidem z typowym efektem pułapowym. Jako częściowy agonista nie ma zastosowania w terapii zastępczej, gdyż wywołuje objawy odstawienne u osób uzależnionych od alkaloidów fenantrenowych opium. Cecha ta sprawia równocześnie, iż niecelowe jest łączenie kodeiny z tramadolem na drugim stopniu drabiny analgetycznej. Powinowactwo do receptora μ jest 6000 razy słabsze od morfiny, 1000 razy słabsze od metadonu i 10 razy słabsze od kodeiny w OUN. Metabolizowany jest w wątrobie z udziałem CYP2D6 cytochromu P450, m.in. do aktywnej postaci O-demetylotramadolu, który wiąże się swoiście z receptorem μ około 200 razy silniej niż tramadol, wykazując przy tym sześciokrotnie silniejsze działanie przeciwbólowe. Czas półtrwania tramadolu wynosi 5–6 h, zaś O-demetylotramadolu – ok. 7,5 h. Dodatkowy efekt przeciwbólowy związany jest z hamowaniem zwrotnego wychwytu noradrenaliny i serotoniny[7][8] w synapsach zstępującego układu hamowania bólu na poziomie rdzenia. Wykazuje również działanie przeciwkaszlowe. Maksymalna dobowa dawka tramadolu stosowana w lecznictwie, przy której nie obserwuje się depresyjnego wpływu na ośrodek oddechowy, wynosi 400 mg.

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

  • skłonność do nadużywania środków uzależniających
  • stosowanie w leczeniu uzależnienia od opioidów
  • zatrucie etanolem, lekami psychotropowymi, nasennymi, przeciwbólowymi
  • osoby w trakcie leczenia lub leczone w ciągu ostatnich 14 dni inhibitorami MAO-I
  • osoby z niewydolnością wątroby lub nerek
  • ostrożnie u chorych na padaczkę
  • nie zaleca się stosowania u dzieci do 12. roku życia

Działania uboczne[edytuj | edytuj kod]

Najczęściej:

  • euforia, uczucie zmęczenia i oszołomienia, zaburzenia nastroju, zmiany aktywności, drgawki (od najmniejszych, aż po silne napady z utratą świadomości), ograniczenie sprawności psychofizycznej, nadmierne pocenie się, zaparcia, spowolnienie rytmu oddechowego, wzrost ciśnienia tętniczego, bradykardia;
  • tolerancja i uzależnienie (po nagłym odstawieniu mogą wystąpić objawy abstynencji).

Rzadziej:

  • zawroty głowy, nudności i wymioty, trudności w oddawaniu moczu, zmiany zdolności odczuwania i rozpoznawania, nasilenie astmy oskrzelowej, wstrząs anafilaktyczny, reakcje skórne (świąd, pokrzywka).

Tramadol jako narkotyk[edytuj | edytuj kod]

Tramadol bywa używany w celach niemedycznych. Ma niski potencjał uzależniający w przeciwieństwie do morfiny, heroiny i tym podobnych. Jako substancja psychoaktywna wywołuje senność lub pobudzenie, poprawę nastroju, czasami dysforię, oszołomienie, zaburzenia równowagi oraz różne (zależne od osoby i przyjętej dawki) reakcje psychiczne.

Tramadol przyjęty nawet w dawce terapeutycznej w interakcji z substancjami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy może spowodować porażenie ośrodka oddechowego oraz groźny dla podstawowych funkcji życiowych zespół serotoninowy w skojarzeniu z popularnymi lekami przeciwdepresyjnymi.

Preparaty handlowe[edytuj | edytuj kod]

Lek jest dostępny w formie: kapsułek, kropli doustnych, czopków doodbytniczych, roztworów do wstrzykiwań, tabletek powlekanych, musujących oraz najczęściej w systemie o przedłużonym uwalnianiu.

Preparaty proste: Adamon, Contramal (brak w obrocie w Polsce), Ethypharm Tramadol, Noax Uno, Oratram, Poltram, Slovadol (brak w obrocie w Polsce), Tamol (brak w obrocie w Polsce), Tramadol, Tramadol HCI P.S.S. Pharma, Tramal, TramaHEXAL/Tramadol 1A Pharma, Tramadal Stada, TramaLek, Tramcod (brak w obrocie w Polsce), Tramium, Tramundin, Tralgit", Travictol, Trodon (brak w obrocie w Polsce), Ultram (brak w obrocie w Polsce), Ratiopharm – Tramadol Hydrochlorid (brak w obrocie w Polsce), Tramagit, Tramadolor.

Preparaty złożone: Doreta (tramadol + paracetamol), Exbol (tramadol + paracetamol), Padolten (tramadol + paracetamol), Parcotram (tramadol + paracetamol), Poltram Combo (tramadol + paracetamol), Primiza (tramadol + paracetamol), TramaHEXAL (tramadol + paracetamol), Zaldiar (tramadol + paracetamol)

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. 1,0 1,1 1,2 Tramadol (pol.). Karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich dla Polski. [dostęp 2012-01-13].
  2. Tramadol (ang.). Karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich dla Stanów Zjednoczonych. [dostęp 2012-01-13].
  3. Tramadol – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  4. Tramadol – karta leku (APRD00028) (ang.). DrugBank.
  5. Boumendjel, Ahcène, Sotoing Taïwe, Germain, Ngo Bum, Elisabeth, Chabrol, Tanguy i inni. Occurrence of the Synthetic Analgesic Tramadol in an African Medicinal Plant. „Angewandte Chemie International Edition”. 52 (45), s. 11780-11784, 2013. doi:10.1002/anie.201305697. 
  6. Synthetic drug found in nature. W: Chemistry World [on-line]. Royal Society of Chemistry, 2014. [dostęp 2014-04-11].
  7. 7,0 7,1 Dayer P., Desmeules J., Collart L. Pharmacologie du tramadol. „Drugs”, s. 18–24, 1997. doi:10.2165/00003495-199700532-00006. PMID 9190321 (fr.). 
  8. 8,0 8,1 Lewis KS., Han NH. Tramadol: a new centrally acting analgesic. „American Journal of Health-System Pharmacy”. 6 (54), s. 643–652, 1997. PMID 9075493. 
  9. Kostowski W, Herman ZS: Farmakologia. Podstawy Farmakoterapii. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006. ISBN 83-200-3350-0.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.