Wenlafaksyna
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C17H27NO2 | ||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
277,40 g/mol | ||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| Podobne związki | |||||||||||||||
| Pochodne | |||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria C | ||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
Wenlafaksyna – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny stosowany jako lek przeciwdepresyjny z grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny (SNRI)[3][4]. Stosowany w leczeniu zaburzeń depresyjnych, zespołu lęku uogólnionego, zespołu lęku napadowego oraz fobii społecznej[4]. Może być użyty w leczeniu przewlekłego bólu[5]. Jest zażywany doustnie[4].
Wskazania[edytuj | edytuj kod]
Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]
Działanie wenlafaksyny polega na hamowaniu transportera serotoniny (SERT) i transportera noradrenaliny (NET). Powoduje to zwiększenie przekaźnictwa serotoninergicznego i noradrenergicznego w mózgu. Działanie na transporter serotoniny wywiera w całym zakresie dawek; powyżej 75 mg (u niektórych pacjentów w jeszcze większych dawkach) wywiera działanie na transporter noradrenaliny. W bardzo wysokich dawkach (powyżej 375 mg) może dodatkowo hamować wychwyt zwrotny dopaminy[6].
Farmakokinetyka i metabolizm[edytuj | edytuj kod]
Lek dobrze wchłania się z układu pokarmowego, spożywane posiłki nie mają wpływu na wchłanianie się oraz maksymalne stężenie leku. Stężenie maksymalne w osoczu następuje po upływie około 2 do 4 godziny. Biologiczny okres półtrwania wenlafaksyny wynosi około 5 godzin. Dostępność biologiczna wynosi 45%. Wenlafaksyna jest metabolizowana w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450. Jej głównym metabolitem jest deswenlafaksyna (O-demetylowenlafaksyna), która także wywiera działanie przeciwdepresyjne. Okres półtrwania O-demetylowenlafaksyny wynosi około 11 godzin. Wenlafaksyna oraz jej metabolity wydalane są przez nerki.
Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]
Działania niepożądane występują najczęściej na początku leczenia, następnie ustępują samoistnie. Możliwe działania niepożądane zazwyczaj związane są z przyjmowaniem leku w większych dawkach. Najczęściej występujące działania niepożądane (występujące u przynajmniej 1% pacjentów):
- osłabienie, zmęczenie, ziewanie
- nadciśnienie, zwiększenie ilości cholesterolu we krwi
- zmniejszony apetyt, spadek masy ciała
- pocenie się, poty nocne
- niezwykłe sny, zmniejszenie popędu płciowego, zawroty głowy, bezsenność, nerwowość
- zaburzenia wytrysku, erekcji oraz orgazmu (u mężczyzn).
Podczas odstawiania leku często występuje zespół dyskontynuacji. Wielu pacjentów w okresie odstawienia doświadcza efektu zwanego „brain zap” lub „brain shivers”[7]. Jest to odczucie porównywalne do krótkich, nieprzyjemnych impulsów elektrycznych przebiegających przez mózg, pojawiających się co kilka sekund. Objaw ustępuje po około trzech tygodniach. Jego przyczyna nie jest znana.
Przedawkowanie[edytuj | edytuj kod]
Stosuje się leczenie objawowe, wskazane jest zastosowanie węgla aktywowanego, wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka. Najczęstsze objawy przedawkowania to zaburzenia w EKG, zwolnienie czynności serca, tachykardia, zaburzenia świadomości (od senności do śpiączki włącznie), drgawki. Powyższe objawy ustępują samoistnie.
Interakcje[edytuj | edytuj kod]
Leku nie wolno stosować w połączeniu z inhibitorami MAO (np. moklobemid, fenelzyna), istnieje ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Lek można przyjąć po 2 tygodniach od odstawienia inhibitorów MAO.
Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]
Lek w postaci standardowej przyjmuje się w dawkach podzielonych w zależności od przepisu lekarza, natomiast formę o przedłużonym uwalnianiu podaje się w stałych porach raz na dobę[8]. Dobowa dawka maksymalna wynosi 225 mg w przypadku fobii społecznej oraz 375 mg w przypadku epizodu dużej depresji[9].
Preparaty handlowe[edytuj | edytuj kod]
Alventa, Axyven, Efectin ER, Efevelon SR, Faxigen XL, Faxolet ER, Lafactin, Oriven, Prefaxine, Symfaxin ER, Velafax, Velafax XL, Velaxin ER, Venlafaxine Bluefish XL, Venlectine.
Przypisy[edytuj | edytuj kod]
- ↑ Venlafaxine, [w:] PubChem, United States National Library of Medicine, CID: 5656 (ang.).
- ↑ Venlafaxine, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00285 (ang.).
- ↑ DailyMed – EFFEXOR XR- venlafaxine hydrochloride capsule, extended release [online], dailymed.nlm.nih.gov [dostęp 2021-10-24].
- ↑ a b c d Venlafaxine Monograph for Professionals [online], Drugs.com [dostęp 2020-12-26] (ang.).
- ↑ Antidepressants: Another weapon against chronic pain [online], Mayo Clinic [dostęp 2021-10-24] (ang.).
- ↑ Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii. Gdańsk: Via Medica, 2008, s. 563–569. ISBN 978-83-60945-73-5.
- ↑ David M.B. Christmas, ‘Brain shivers’: from chat room to clinic, „Psychiatric Bulletin”, 29 (6), 2005, s. 219–221, DOI: 10.1192/pb.29.6.219 [dostęp 2021-10-26] (ang.).
- ↑ Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0.
- ↑ Venlectine (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde) – charakterystyka produktu leczniczego. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. [dostęp 2019-08-04].
Bibliografia[edytuj | edytuj kod]
- Jan Kazimierz Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska, Robert Adamowicz: Leki współczesnej terapii. Warszawa: Split Trading, 2005, s. 654–655. ISBN 83-85632-82-4.
- Farmakologia: podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy pod redakcją Wojciecha Kostowskiego i Zbigniewa S. Hermana. T. 2. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 145. ISBN 978-83-200-3725-8.
- Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.
