Werapamil

Werapamil
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C27H38N2O4
Masa molowa	454,60 g/mol
Wygląd	białe ciało stałe
SMILES CC(C)C(CCCN(C)CCC1=CC(=C(C=C1)OC)OC)(C#N)C2=CC(=C(C=C2)OC)OC
Identyfikacja
Numer CAS	52-53-9
PubChem	2520
DrugBank	APRD00335
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 50 mg/cm³ () Rozpuszczalność w innych rozpuszczalnikach alkohol etylowy Temperatura topnienia 142 °C (połączona z rozkładem)
Niebezpieczeństwa Europejska klasyfikacja substancji Zagrożenia Toksyczny (T) Zwroty R R23/24/25 Zwroty S S36/37, S45 Numer RTECS YV8320000
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC	C08DA01
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Biodostępność 35.1% Okres półtrwania 2,8–7,4 Metabolizm wątrobowy Wydalanie nerkowe 11%
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, dożylnie

Werapamil (ATC: C 08 DA 01) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny mający zdolność blokowania kanałów wapniowych w komórkach układu bodźco-przewodzącego serca i mięśni gładkich (tzw. „antagonista wapnia”). Zablokowanie kanałów wapniowych w układzie bodźco-przewodzącym serca powoduje działanie antyarytmiczne.

Wskazania

• choroba niedokrwienna serca
  • postać stabilna
  • postać niestabilna gdy przeciwwskazany jest β-bloker
  • dławica Prinzmetala
• nadkomorowe zaburzenia rytmu serca:
  • napadowy częstoskurcz nadkomorowy
  • zwalnianie rytmu u chorych z migotaniem i trzepotaniem przedsionków (z wyjątkiem osób, u których istnieje dodatkowa droga przewodzenia)
  • u chorych z nadciśnieniem tętniczym
  • u chorych z dysfunkcją lewej komory
• kardiomiopatia przerostowa
• nadciśnienie tętnicze
• nadciśnienie płucne
• w ciąży w zagrażającym porodzie przedwczesnym

Werapamil jest także stosowany jako inhibitor pomp białkowych wyrzucających leki, takich jak P-glikoproteina. Ta właściwość leku jest użyteczna, gdyż wiele linii nowotworowych wykazuje nadekspresję pomp wyrzucających leki, co ogranicza działanie leków cytotoksycznych lub znaczników fluorescencyjnych.

Przeciwwskazania

• niedociśnienie tętnicze lub wstrząs kardiogenny
• bradykardia
• blok przedsionkowo-komorowy II stopnia i III stopnia
• ciężka niewydolność krążenia
• migotanie przedsionków w przebiegu zespołu WPW z dodatkową drogą przewodzenia (zespół LGL)
• częstoskurcz komorowy

Działania niepożądane

• niedociśnienie tętnicze
• blok przedsionkowo-komorowy każdego stopnia
• niewydolność krążenia aż do obrzęku płuc
• częstoskurcz komorowy u ludzi z zespołem LGL
• bóle brzucha, mdłości
• zaparcie
• uszkodzenie wątroby

Dawkowanie

Ściśle według wskazań lekarza! Może być podawany doustnie (zakres dawek do 480 mg) i dożylnie (zakres dawek do 10 mg).

Dostępne preparaty

• Isoptin
• Lekoptin
• Staveran

Przypisy

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.