Wigabatryna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Wigabatryna
Wigabatryna
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C6H11NO2
Masa molowa 174,198 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 60643-86-9
PubChem 5665[1]
DrugBank DB01080[2]
Klasyfikacja
ATC N 03 AG 04
Stosowanie w ciąży kategoria C

Wigabatryna (kwas γ-winyloaminomasłowy, vigabatrin, ATC N03AG) – organiczny związek chemiczny, lek przeciwpadaczkowy, analog kwasu γ-aminomasłowego, wybiórczo i nieodwracalnie hamujący aminotransferazę kwasu γ-aminomasłowego (GABA-T).

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Lek hamując transaminazę GABA zwiększa stężenie synaptycznego GABA w ośrodkowym układzie nerwowym, co wpływa na hamowanie napadów.

Farmakokinetyka[edytuj | edytuj kod]

Wigabatryna po podaniu p.o. wchłania się dobrze i szybko; pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Lek nie wiąże się z białkami osocza. Wigabatryna nie jest metabolizowana w organizmie i jest wydalana w postaci niezmienionej, przede wszystkim przez nerki (50–70%). T1/2 wigabatryny wynosi około 6 godzin, jest wydłużony u chorych z niewydolnością nerek i w starszym wieku. Stężenie leku w surowicy krwi nie koreluje z efektem klinicznym, ponieważ czas działania wigabatryny zależy od szybkości resyntezy GABA-T.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Wskazaniem do stosowania wigabatryny są napady padaczkowe uogólnione lub nie, niewrażliwe na leczenie innymi lekami przeciwpadaczkowymi. Lek stosuje się w monoterapii napadów padaczkowych u niemowląt, zwłaszcza zespołu Westa.

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Przeciwwskazaniem bezwzględnym jest nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu.

Przeciwwskazania względne: Lek należy ostrożnie stosować u chorych w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek, z istniejącymi lub stwierdzanymi w wywiadzie objawami psychotycznymi i (lub) zaburzeniami zachowania. Wigabatrynę należy stosować po wykonaniu badania pola widzenia; badanie należy powtarzać regularnie w trakcie leczenia; w razie wystąpienia zaburzeń wzroku rozważyć odstawienie leku. Stosować ostrożnie u osób z upośledzoną czynnością nerek i chorych w podeszłym wieku.

Interakcje z innymi lekami[edytuj | edytuj kod]

Wigabatryna nie podlega przemianom metabolicznym, nie wiąże się z białkami i nie indukuje cytochromu P450 ani innych enzymów biorących udział w metabolizmie leków; podczas jednoczesnego stosowania z innymi lekami ryzyko wystąpienia interakcji jest niewielkie. Wigabatryna zmniejsza o około 20% stężenie fenytoiny we krwi. Badanie z 2002 roku wykazało statystycznie istotny spadek stężenia karbamazepiny w osoczu przy jednoczesnym stosowaniu wigabatryny[3]. Nie stwierdzono interakcji z fenobarbitalem lub walproinianem sodu.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są:

  • zmęczenie i senność
  • pobudzenie (u dzieci)
  • nerwowość, drażliwość
  • zawroty i bóle głowy
  • oczopląs
  • ataksja
  • drżenie
  • parestezje
  • zaburzenia koncentracji.

Rzadszymi działaniami niepożądanymi są:

Bardzo rzadkimi działaniami niepożądanymi są ubytki pola widzenia lub zaburzenia ze strony siatkówki (np. obwodowy zanik siatkówki), zapalenie lub zanik nerwu wzrokowego[4][5]. U niektórych chorych, zwłaszcza z napadami mioklonicznymi, częstość napadów padaczkowych może ulec zwiększeniu. Opisywano zaburzenia psychiczne po stosowaniu wigabatryny[6] – pobudzenie, agresję, depresję, zaburzenia myślenia, reakcje paranoidalne, bardzo rzadko objawy hipomaniakalne i maniakalne. Reakcje te występowały u chorych z dodatnim wywiadem w kierunku zaburzeń psychicznych i na ogół przemijały po zmniejszeniu dawki leku lub stopniowym odstawieniu leku. Rzadko po rozpoczęciu leczenia występowały objawy znacznego uspokojenia, otępienia lub splątania, ustępujące całkowicie po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku.

Stosowanie w ciąży i laktacji[edytuj | edytuj kod]

Kategoria C. Lek może powodować wystąpienie wad rozwojowych, dlatego przeciwwskazane jest jego stosowanie w ciąży i okresie karmienia piersią.

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Lek podaje się doustnie 1–2 razy na dobę, przed lub w trakcie posiłku. Wigabatrynę powinno się stosować łącznie z dotychczas stosowanymi lekami przeciwpadaczkowymi. Dawkowanie powinno być zindywidualizowane w zależności od reakcji klinicznej i tolerancji. Dawkę należy odpowiednio zmniejszyć u chorych z niewydolnością nerek lub w podeszłym wieku. U dzieci dawkowanie należy ustalić w zależności od masy ciała.

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Przypisy

  1. Wigabatryna – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  2. Wigabatryna – karta leku (DB01080) (ang.). DrugBank.
  3. Sanchez-Alcaraz, A, Quintana, MB, Lopez, E, Rodriguez, I, Llopis, P. Effect of vigabatrin on the pharmacokinetics of carbamazepine. „Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics”. 27. 6, s. 427-430, 2002. PMID 12472982. 
  4. Buncic, JR, Westall, CA, Panton, CM, Munn, JR, MacKeen, LD, Logan, WJ. Characteristic retinal atrophy with secondary "inverse" optic atrophy identifies vigabatrin toxicity in children. „Ophthalmology”. 111. 10, s. 1935-42, 2004. PMID 15465561. 
  5. Frisén, L, Malmgren, K. Characterization of vigabatrin-associated optic atrophy. „Acta Ophthalmologica Scandinavica”. 81. 5, s. 466-73, 2003. PMID 14510793. 
  6. Sander, JW, Hart, YM. Vigabatrin and behaviour disturbance. „Lancet”. 335. 8680, s. 57, 1990. 

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  1. Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006. ISBN 83-7430-060-4.
  2. W. Kostowski, Z.S. Herman Farmakologia. Podstawy farmakoterapii. Wydawnictwo Lekarskie PZWL 2003 ISBN 83-200-3350-0.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.