Zolpidem

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacji, wyszukiwania
Zolpidem
Zolpidem Zolpidem
Nazewnictwo
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C19H21N3O
Masa molowa 307,39 g/mol
Wygląd biały proszek
Identyfikacja
Numer CAS 82626-48-0
PubChem 5732[2]
DrugBank APRD00095[1]
Podobne związki
Podobne związki imidazopirydyna
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
Legalność w Polsce substancja psychotropowa grupy IV-P
Stosowanie w ciąży kategoria B

Zolpidem (ATC: N05 CF02) – organiczny związek chemiczny, krótkodziałający lek nasenny z grupy imidazopirydyn. Jest wykorzystywany w doraźnym leczeniu bezsenności. Działa szybko (zazwyczaj już w ciągu 15–30 minut od momentu podania) i posiada krótki czas połowicznego rozpadu (2–3 godziny). Jego właściwości i działanie nasenne podobne są do działania benzodiazepin, jednak działa dużo bardziej selektywnie.

W przypadku przedawkowania stosuje się flumazenil, który jest antagonistą receptorów benzodiazepinowych, odwraca również usypiające i odurzające działanie zolpidemu. Duże dawki zolpidemu mogą powodować zaburzenia pamięci, całkowitą amnezję lub nawet halucynacje.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Zolpidem wykazuje charakterystyczne wysokie selektywne powinowactwo do podjednostki α1 receptora GABA A. Selektywność jest około 10-krotna wobec podjednostek α2 i α3[3]. Tłumaczy to częściowo nietypowe właściwości zolpidemu:

  • dominujący efekt nasenny przy znacznie słabszym przeciwlękowym i niemal niezauważalnym antykonwulsyjnym – w dawkach terapeutycznych,
  • efekty niepożądane jak lunatyzm u niektórych pacjentów lub zmiany percepcyjne

w porównaniu z benzodiazepinami, które łączą się z wszystkimi trzema podjednostkami dużo mniej selektywnie i ze zbliżonym powinowactwem. Głównie dlatego np. wspomniany lunatyzm prawie nigdy nie występuje, nawet u osób w podeszłym wieku, po zastosowaniu pochodnych benzo-1,4-dwuazepiny (takich jak midazolam czy estazolam.)

Dostępność[edytuj | edytuj kod]

Zolpidem jest sprzedawany w postaci soli z kwasem winowym. W Polsce lek ten wydawany jest wyłącznie na podstawie recepty lekarskiej z zapisaną słownie całkowitą ilością substancji czynnej, na której nie są przepisane inne leki.

Metabolizm[edytuj | edytuj kod]

W organizmie zolpidem ulega metabolizmowi, tworzą się przy tym 3 główne nieaktywne metabolity, powstałe w wyniku utlenienia grup metylowych do karboksylowych w układzie imidazopirydyny.

Metabolizm następuje przy udziale układu wątrobowego cytochromu P450; substancje modyfikujące aktywność tego cytochromu mogą mocno wpłynąć na szybkość metabolizmu zolpidemu, np. ryfampicyna (silny induktor cytochromu P450) może obniżyć stężenie zolpidemu w osoczu nawet o 60%, znacząco osłabiając efekt terapeutyczny.

Owe metabolity są wydalane z ustroju przez nerki.

Użycie w celu odurzenia[edytuj | edytuj kod]

Podobnie jak benzodiazepiny, zolpidem sporadycznie bywa nadużywany w celu wywołania odurzenia; efekty są trudne do przewidzenia i najczęściej kończą się wspomnianą amnezją.

Właściwości odurzające zolpidemu słabną z każdą kolejną dawką, zazwyczaj już przy 3. lub 4. dawce przyjętej w niedługim odstępie czasu (zazwyczaj krótszym niż dwumiesięczny) zauważalne jest jedynie działanie nasenne.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Mogą wystąpić:

  • amnezja następcza,
  • nudności i wymioty (zwłaszcza przy przekroczeniu standardowej dawki 10 mg),
  • bóle głowy,
  • lunatyzm (umysł pozostaje wówczas w fazie snu wolnofalowego, ale ciało nie jest uśpione),
  • senność w ciągu dnia (bardzo rzadko).

Przedawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Zolpidem jest wyjątkowo bezpiecznym lekiem jeśli chodzi o możliwość przedawkowania, np. w celach samobójczych. Nie obserwowano trwałych następstw po przyjęciu dawki 400 mg (40-krotność standardowej dawki nasennej) – takie ilości właściwie muszą spowodować nudności i wymioty, co czyni śmiertelne przedawkowanie zolpidemu wysoce nieprawdopodobnym. Niemniej obserwowano zaburzenia świadomości aż do śpiączki (w skrajnych przypadkach). Brak swoistego antidotum, hemodializa i hemoperfuzja są niecelowe. W razie konieczności można podać dożylnie flumazenil w celu zniesienia nadmiernego działania.

Preparaty[4][edytuj | edytuj kod]

  • Apo-Zolpin – tabletki powlekane po 10 mg
  • Hypnogen – tabletki powlekane po 10 mg
  • Nasen – tabletki powlekane po 10 mg
  • Noxizol – tabletki powlekane po 10 mg
  • Onirex – tabletki powlekane po 10 mg
  • Polsen – tabletki powlekane po 10 mg
  • Sanval – tabletki powlekane po 10 mg
  • Stilnox – tabletki powlekane po 10 mg
  • Xentic – tabletki powlekane po 10 mg
  • Zolpic – tabletki powlekane po 10 mg
  • ZolpiGen – tabletki powlekane po 10 mg
  • Zolsana – tabletki powlekane po 10 mg
  • Zoratio – tabletki powlekane po 10 mg

Przypisy

  1. 1,0 1,1 Zolpidem – karta leku (APRD00095) (ang.). DrugBank.
  2. Zolpidem – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  3. Gamma-aminobutyric acidA receptor alpha 5-subunit creates novel type II benzodiazepine receptor pharmacology. „J. Neurochem.”. 54 (5), s. 1802–4, 1990. doi:10.1111/j.1471-4159.1990.tb01237.x. PMID 2157817. 
  4. Indeks leków. Aktualne ceny. Redaktorzy prowadzący: Bartłomiej Rogoż, Bernard Wirkijowski. Wyd. 16 marca 2009. Kraków: Medycyna Praktyczna, 2009, seria: Kompendium Medycyny Praktycznej. ISBN 9788374302067. (pol.)

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  1. Jan Kazimierz (-1997) Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska, Robert Adamowicz: Leki współczesnej terapii. Warszawa: Split Trading, 2005, s. 670. ISBN 83-85632-82-4.
  2. Farmakologia: podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy pod redakcją Wojciecha Kostowskiego i Zbigniewa S. Hermana. T. 2. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008. ISBN 978-83-200-3725-8.
  3. Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.