Alfuzosyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Alfuzosyna
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C20H29N5O4
Masa molowa 403,48 g/mol
Wygląd biały, krystaliczny proszek
Identyfikacja
Numer CAS 81403-80-7
81403-68-1 (chlorowodorek)
PubChem 2092[1]
DrugBank DB00346[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC G04CA01

Alfuzosyna (łac. alfuzosinum) – organiczny związek chemiczny, pochodna chinazoliny, stosowana w leczeniu łagodnego przerostu gruczołu krokowego.

Mechanizm działania[edytuj]

Selektywny antagonista obwodowych postsynaptycznych receptorów α1-adrenergicznych, które umiejscowione są w gruczole krokowym, podstawie pęcherza moczowego oraz w części sterczowej cewki moczowej.

Hamowanie receptorów α1 zmniejsza przeszkodę podpęcherzykową poprzez bezpośrednie rozkurczające działanie na mięśnie gładkie gruczołu krokowego. Alfuzosyna obniża ciśnienie wewnątrzcewkowe, zmniejszając tym samym opór przepływu moczu podczas jego oddawania.

Alfuzosyna jest wysoce uroselektywna – jej działanie na mięśniówkę gładką naczyń krwionośnych jest kilka razy mniejsze niż to wywierane na mięśnie cewki moczowej. Tym samym, w dawkach leczniczych, alfuzosyna nie wpływa na ciśnienie krwi.

Lek zmniejsza nieprzyjemne objawy ze strony układu moczowego, m.in. tzw. wrażenie pełnego pęcherza. Stwierdzono, że alfuzosyna:

  • wyraźnie zwiększa ilość oddawanego moczu podczas jednej mikcji, średnio nawet o 30%,
  • zmniejsza napięcie wypieracza i podnosi objętość moczu, która wywołuje potrzebę mikcji,
  • zmniejsza wyraźnie objętość płynu pozostającego w pęcherzu moczowym po mikcji.

Właściwości farmakokinetyczne[edytuj]

Lek wchłania się dość szybko z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu średnio po ok. 1,5 godziny od momentu zażycia. Pokarm nie wpływa na biodostępność alfuzosyny. Lek wchłania się znacznie szybciej i osiąga we krwi wyższe stężenie u osób po 75. roku życia. Okres półtrwania wynosi średnio 4,8 godziny i nie wydłuża się znacząco w przypadku pacjentów z niewydolnością nerek. Lek metabolizowany jest w wątropie przy udziale izoenzymu CYP3A4 i wydalany, głównie w postaci nieczynnych metabolitów, z kałem. Około 11% niezmetabolizowanego leku wydalana jest drogą nerkową.

Wskazania[edytuj]

Leczenie objawów przerostu gruczołu krokowego, głównie związanych z utrudnionym oddawaniem moczu, głównie w sytuacji, gdy leczenie operacyjne zostało odroczone.

Przeciwwskazania[edytuj]

Specjalne środki ostrożności[edytuj]

U niewielkiej liczby pacjentów leki blokujące receptory α1-adrenergiczne, zażywane obecnie lub w przeszłości, mogą wywołać podczas operacji zaćmy śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS, ang. intraoperative floppy iris syndrome). Ryzyko pojawienia się tej komplikacji jest bardzo niewielkie, niemniej jednak należy poinformować chirurga-okulistę o przyjmowanych, obecnie lub w przeszłości, lekach α1-adrenergicznych, by był przygotowany na ewentualną konieczność zmiany techniki operacyjnej.

Alfuzosynę należy podawać bardzo ostrożnie pacjentom z chorobą niedokrwienną serca.

Interacje[edytuj]

Alfuzosyny nie należy podawać łącznie z:

  • innymi środkami blokującymi receptory α1-adrenergiczne,
  • środkami do znieczuleń ogólnych (należy odstawić alfuzosynę na 24 h przed planowanym zabiegem chirurgicznym),
  • nitratami (istnieje ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego krwi).

Silne inhibitory izoenzymu CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, rytonawir, inhibiory proteazy, klarytromycyna, telitromycyna, nefazodon) zwiększają stężenie alfuzosyny we krwi.

Działania niepożądane[edytuj]

Do najczęściej występujących objawów ubocznych należy:

  • niedociśnienie ortostatyczne,
  • zawroty i bóle głowy, złe samopoczucie, uczucie omdlenia,
  • zaburzenia przewodu pokarmowego (biegunka, bóle brzucha, nudności, suchość w ustach),

Mają one umiarkowany charakter i w większości mijają samoistnie w miarę kontynuacji leczenia, bardzo rzadko stając się przyczyną odstawienia leku.

Wystąpić mogą również zaburzenia ze strony układu krwionośnego (tachykardia, kołatanie serca), zaburzenia w pracy wątroby, skórne reakcje alergiczne, uderzenia gorąca, zaburzenia widzenia, senność.

Preparaty[edytuj]

  • Dalfaz SR – Sanofi-Aventis – tabletki o przedłużonym uwalnianiu 5 mg.

Przypisy[edytuj]

  1. Alfuzosyna (CID: 2092) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. Alfuzosyna (DB00346) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. a b c Alfuzosyna (nr A0232) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Polski. [dostęp 2011-06-17].
  4. Alfuzosyna (nr A0232) (ang.) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Stanów Zjednoczonych. [dostęp 2011-06-17].

Bibliografia[edytuj]

  • J. Podlewski, A. Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. Wyd. 17. Warszawa: Split Trading, 2005. ISBN 8385632824.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.