Almitryna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Almitryna
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C26H29F2N7
Masa molowa 477,55 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 27469-53-0
106648-10-6 (mesylan)
29608-49-9 (dimesylan)
PubChem 33887[1]
DrugBank DB01430[2]
Klasyfikacja medyczna
ATC R07AB07

Almitryna (łac. almitrinum) – organiczny związek chemiczny, lek stymulujący układ oddechowy, stosowany w leczeniu przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc.

Mechanizm działania[3][edytuj | edytuj kod]

Almitryna stymuluje obwodowe chemoreceptory aorty i kłębka szyjnego[4], w wyniku czego wzrasta SaO2 i PaO2, a zmniejszeniu ulega PaCO2[5]. Bezpośrednim skutkiem pobudzenia tych receptorów jest poprawa utlenowania krwi, która wiąże się z poprawą wentylacji pęcherzykowej oraz ze wzrostem współczynnika wentylacja-perfuzja.

W zalecanych dawkach dobowych (50 lub 100 mg) almitryna:

Farmakokinetyka[6][7][8][edytuj | edytuj kod]

Lek szybko i niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając we krwi stężenie maksymalne po około 3 godzinach. Niemalże całkowicie wiąże się z białkami osocza. Almitryna metabolizowana jest w wątrobie do postaci nieaktywnych farmakologicznie metabolitów, które następnie wydalane są razem z żółcią. Po podaniu pojedynczej dawki okres półtrwania leku wynosi 40–80 godzin. Okres ten wzrasta do 30 dni w przypadku długotrwałego leczenia.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Niewydolność oddechowa połączona z hipoksemią[9] w przebiegu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc[10].

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Ostrzeżenia specjalne[edytuj | edytuj kod]

  1. Podczas stosowania almitryny istnieje ryzyko wystąpienia neuropatii obwodowej[11]. Dlatego też należy bezwzględnie przestrzegać zalecanych dawek oraz nie stosować innych preparatów zawierających almitrynę. W przypadku nagłego spadku masy ciała lub pojawienia się objawów, takich jak mrowienie, uczucie kłucia lub parestezje, leczenie almitryną należy przerwać.
  2. Ze względu na ryzyko wystąpienia neuropatii, szczególnie u chorych przyjmujących almitrynę przez dłuższy czas[12], decyzję o kontynuacji podawania leku należy podejmować co 6 miesięcy.
  3. Lek nie powinien być stosowany w leczeniu astmy. Przed podaniem almitryny należy zastosować lek rozszerzający oskrzela.
  4. Almitryna wydaje się nie być wystarczająco skuteczna w niewydolności oddechowej będącej powikłaniem po przebytym zapaleniu oskrzeli. Należy w takim wypadku rozważyć hospitalizację chorego.

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Brak jakichkolwiek doniesień dotyczących interakcji almitryny z innymi lekami.

Nie należy podawać choremu leczonemu almitryną innych preparatów zawierających tę substancję czynną, z uwagi na ryzyko przedawkowania.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Występują bardzo rzadko, na ogół w trakcie długotrwałego stosowania almitryny. Obserwuje się:

  • zmniejszenie masy ciała,
  • neuropatię obwodową,
  • objawy ze strony przewodu pokarmowego (nudności, uczucie pieczenia i ciężkości w żołądku, niestrawność, zaparcia),
  • zaburzenia snu (nadmierna senność lub bezsenność),
  • nadmierne pobudzenie lub lęk,
  • uczucie kołatania serca,
  • zawroty głowy,
  • świadome odczuwanie ruchów oddechowych.

Przedawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Nie odnotowano żadnego przypadku przedawkowania almitryny. W razie zażycia więcej niż 100 mg almitryny wystąpić może hipokapnia i zasadowica oddechowa. Nie ma swoistego antidotum na zatrucia almitryną. Należy wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące pracę układu sercowo-naczyniowego oraz często wykonywać gazometrię.

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Wycofanie z obrotu[edytuj | edytuj kod]

14 czerwca 2013 Główny Inspektor Farmaceutyczny wydał decyzję o wycofaniu almitryny z obrotu farmaceutycznego. Przeprowadzona analiza nie wykazała, aby korzyści wynikające ze stosowania doustnie almitryny przeważały nad ryzykiem[13].

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Almitryna (CID: 33887) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. Almitryna (DB01430) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. F. Markos i inni, An investigation into the mechanism of action of almitrine on isolated rat diaphragm muscle fatigue, „Respiration”, 69 (4), 2002, s. 339–343, DOI10.1159/000063267, PMID12169748 (ang.).
  4. J.R. López-López i inni, Effects of almitrine bismesylate on the ionic currents of chemoreceptor cells from the carotid body, „Molecular Pharmacology”, 53 (2), 1998, s. 330–339, DOI10.1124/mol.53.2.330, PMID9463492 (ang.).
  5. D. Górecka i inni, Étude comparative de la PaO2 chez des patients modérément hypoxémiques traités par almitrine versus placebo pendant un an, „Revue des maladies respiratoires”, 18 (4 Pt 2), 2001, S15–S17, PMID11787328 (fr.).
  6. A. Wilke i inni, Pharmacokinetics of almitrine in healthy volunteers and patients with essential hypertension, „Biomedica Biochimica Acta”, 50 (2), 1991, s. 183–187, PMID1877979.
  7. N. Bromet i inni, Pharmacokinetics of almitrine bismesylate: studies in patients, „European Journal of Respiratory Diseases. Supplement”, 126, 1983, s. 363–375, PMID6586449.
  8. N. Bromet, E. Singlas, Pharmacokinetique clinique de bismesylate d’almitrine, „Presse médicale”, 13 (34), 1984, s. 2071–2077, PMID6149534 (fr.).
  9. C. Voisin, The hypoxaemia in chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and its management, „Wiadomości lekarskie”, 51 (1–2), 1998, s. 4–11, PMID9608825.
  10. P.A. Bardsley i inni, Oral almitrine in treatment of acute respiratory failure and cor pulmonale in patients with an exacerbation of chronic obstructive airways disease, „Thorax”, 46 (7), 1991, s. 493–498, PMID1908604.
  11. P. Howard, Hypoxia, almitrine, and peripheral neuropathy, „Thorax”, 44 (4), 1989, s. 247–250, PMID2548298.
  12. S. Watanabe i inni, Long-term effect of almitrine bismesylate in patients with hypoxemic chronic obstructive pulmonary disease, „The American Review of Respiratory Disease”, 140 (5), 1989, s. 1269–1273, PMID2683905.
  13. Główny Inspektor Farmaceutyczny, Decyzja nr 22/ZW/2013, 14 czerwca 2013.

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • Jan Kazimierz Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska, Robert Adamowicz, Leki współczesnej terapii, Warszawa: Split Trading, 2005, ISBN 83-85632-82-4.[potrzebny numer strony]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.