Antagoniści receptora H1

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacji, wyszukiwania

Antagoniści receptora H1 (leki przeciwhistaminowe H1) - substancje odwracające działanie histaminy na jej receptor H1. Jest to podstawowa grupa leków stosowana w atopii. Dowiedziono ponad wszelką wątpliwość, że faktycznie są one odwrotnymi agonistami onego receptora[1], nazwa "antagoniści" jest więc tutaj bardzo myląca i powinna być zastępowana przez nazwę "antyhistaminiki".

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Polega na odwracalnym i konkurencyjnym wiązaniu z receptorem H1, przez co znoszone i wręcz odwracane jest działanie histaminy. Leki te nie hamują jednak objawów reakcji alergicznej wywołanych przez inne mediatory.

Generacje leków przeciwhistaminowych[edytuj | edytuj kod]

Ze względu na farmakokinetykę i wybiórczość działania leki przeciwhistaminowe dzielimy na leki I, II i III generacji.

Leki przeciwhistaminowe I generacji[edytuj | edytuj kod]

Do I generacji należą leki będące pochodnymi różnych związków chemicznych (etanoloaminy, etylenodiaminy, fenotiazyny, piperydyny). Blokują receptor H1, a także receptory cholinergiczne, serotoninergiczne, adrenergiczne i dopaminergiczne, przy czym ich nieselektywność powoduje szereg działań niepożądanych.

Działania niepożądane leków przeciwhistaminowych I generacji[edytuj | edytuj kod]

Leki przeciwhistaminowe I generacji łatwo przechodzą do ośrodkowego układu nerwowego (OUN). Ich działania niepożądane to hamowanie OUN, senność, otępienie, zaburzenia koordynacji ruchowej, trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego.

Zastosowanie leków przeciwhistaminowych I generacji[edytuj | edytuj kod]

Reakcje alergiczne przebiegające gwałtownie – są podawane wówczas pozajelitowo. Choroby skóry – nasilane przez stres (działanie hamujące na OUN jest wtedy korzystne).

Przeciwwskazania do stosowania leków przeciwhistaminowych I generacji[edytuj | edytuj kod]

Jaskra, przerost gruczołu krokowego, nadwrażliwość na leki, uszkodzenie szpiku kostnego.

Leki I generacji[edytuj | edytuj kod]

Leki przeciwhistaminowe II generacji[edytuj | edytuj kod]

Do tej grupy należą leki, które działają selektywnie na receptor H1, mają długi biologiczny okres półtrwania i słabo, bądź wcale nie przenikają przez barierę krew-mózg. Niektóre z leków tej grupy są czynnymi metabolitami I generacji leków przeciwhistaminowych (cetyryzyna to metabolit hydroksyzyny).

W lekach II generacji osiągnięto zmniejszenie wywoływania senności i otępienia w porównaniu do leków I generacji. Do działań niepożądanych należy działanie kardiodepresyjne w przypadku leków takich jak terfenadyna, astemizol, ebastyna i loratadyna.

Przeciwwskazania do stosowania leków przeciwhistaminowych II generacji[edytuj | edytuj kod]

Nadwrażliwość na te leki. W przypadku leków podawanych miejscowo do worka spojówkowego nie powinno się nosić soczewek kontaktowych (ze względu na obecność konserwantu - chlorku benzalkoniowego).

Leki II generacji[edytuj | edytuj kod]

Leki długo działające, stosowane doustnie:

Leki podawane miejscowo na błony śluzowe nosa lub spojówek:

Preparaty doustne złożone, zawierające dodatkowo lek sympatykomimetyczny:

  • Cetyryzyna + pseudoefedryna
  • Loratadyna + pseudoefedryna

Leki przeciwhistaminowe III generacji[edytuj | edytuj kod]

Leki III generacji są aktywnymi enancjomerami (w przypadku lewocetyryzyny) lub metabolitami leków II generacji, zaprojektowanymi dla osiągnięcia większej skuteczności przy jednoczesnym obniżeniu stopnia działań niepożądanych. Jednak żaden z tych leków nie spełnia kryteriów "leku przeciwhistaminowego III generacji", stąd istnieją wątpliwości czy w ogóle powinno się używać tego terminu[2]. Przy takim podejściu wszystkie preparaty z tej grupy należa do leków przeciwhistaminowych drugiej generacji.

Przypisy

  1. Leurs R., Church MK., Taglialatela M. H1-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects.. „Clinical and experimental allergy : journal of the British Society for Allergy and Clinical Immunology”. 4 (32), s. 489–98, kwiecień 2002. PMID 11972592. 
  2. I.C. Camelo-Nunes. New antihistamines: a critical view. „Jornal de pediatria”. 82(5 Suppl), s. 173-80, listopad 2006. PMID 17136293. 

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.