Buprenorfina

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Buprenorfina
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C29H41NO4
Masa molowa 467,64 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 52485-79-7
53152-21-9 (chlorowodorek)
PubChem 644073[1]
DrugBank DB00921[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC N02 AE01
N07 BC01
N07 BC51
Legalność w Polsce substancja psychotropowa grupy III-P
Stosowanie w ciąży kategoria C

Buprenorfina (łac. Buprenorphinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna tebainy. Stosowany jako silny, półsyntetyczny opioidowy lek przeciwbólowy i znieczulający; jest częściowym agonistą receptorów opioidowych μ i ma do nich wysokie powinowactwo[4]. Wykazuje silne i długotrwałe działanie przeciwbólowe. W zależności od drogi podania jest 75–100 razy silniejsza niż morfina[5]. Charakteryzuje się jednak niższą od niej aktywnością wewnętrzną (morfina jest pełnym agonistą), więc nigdy nie osiąga maksymalnej skuteczności jak w przypadku morfiny[4]. Rzadziej i w mniejszym stopniu wywołuje objawy euforyczne, ma słabsze działanie kurczące na mięśnie gładkie i mniejszą tendencję do wywoływania uzależnienia.

W leczeniu silnego i przewlekłego bólu stosuje się plastry przezskórne, które wymienia się co 3–4 dni. W przypadku bólu przebijającego dodatkowo stosuje się tabletki podjęzykowe, z których substancja czynna wchłania się poprzez śluzówkę jamy ustnej[6].

Buprenorfina używana jest także, podobnie jak metadon, do leczenia uzależnienia od opioidów w substytucyjnej terapii opioidowej. Ze względu na duże powinowactwo do receptorów μ i silne wiązanie między agonistą a receptorem – heroina jest wypierana z receptorów lub też nie może związać się z receptorami μ, czego skutkiem jest niewywołanie (lub też w niewielkim zakresie) objawów euforii[4].

Sprzedawana jest w formie tabletek podjęzykowych, roztworów do iniekcji i plastrów. Preparaty proste dopuszczone w Polsce (stan na rok 2017), to Bunondol, Bunorfin, Buprenorfina, Buprenorphine Alkaloid, Melodyn, Norfinox, Norspan, Norvipren i Transtec[7]. Preparat złożony Suboxone (buprenorfina + nalokson)[7] jest stosowany w leczeniu uzależnień[6]. Do użytku weterynaryjnego dopuszczone w Polsce są preparaty Vetergesic Vet i Bupaq Multidose[7].

Buprenorfina bywa używana pozamedycznie jako środek odurzający, między innymi w krajach skandynawskich[8].

Przypisy

  1. Buprenorfina (CID: 644073) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. Buprenorfina (DB00921) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. a b c Department of Chemistry, The University of Akron: Buprenorphine (ang.). [dostęp 2012-04-29].
  4. a b c Ernst Mutschler: Farmakologia i toksykologia. Wrocław: MedPharm Polska, 2010. ISBN 978-83-60466-81-0.
  5. Tabela 22.1-3. Rozpoczynanie leczenia buprenorfiną przezskórniea po zakończeniu miareczkowania morfiną doustną. Medycyna praktyczna. [dostęp 2016-09-02].
  6. a b Preparaty zawierające: buprenorfina (buprenorphine). medycyna praktyczna dla lekarzy. [dostęp 2016-09-02].
  7. a b c Urzędowy Wykaz Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej, Ministerstwo Zdrowia RP, 31 marca 2017.
  8. Gunnar Hermansson: Subutex i stället för heroin (szw.). [dostęp 2010-11-01].

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.