Buprenorfina

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Buprenorfina
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C29H41NO4

Masa molowa

467,64 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

52485-79-7
53152-21-9 (chlorowodorek)

PubChem

644073

DrugBank

DB00921

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

N02 AE01
N07 BC01
N07 BC51

Legalność w Polsce

substancja psychotropowa grupy III-P

Stosowanie w ciąży

kategoria C

Buprenorfina (łac. Buprenorphinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna tebainy. Stosowany jako silny, półsyntetyczny opioidowy lek przeciwbólowy i znieczulający; jest częściowym agonistą receptorów opioidowych μ i ma do nich wysokie powinowactwo[2]. Wykazuje silne i długotrwałe działanie przeciwbólowe. Wg różnych wytycznych jest 75–115 razy silniejsza niż morfina[3]. Charakteryzuje się jednak niższą od niej aktywnością wewnętrzną (morfina jest pełnym agonistą), więc nigdy nie osiąga maksymalnej skuteczności jak w przypadku morfiny[2]. Rzadziej i w mniejszym stopniu wywołuje objawy euforyczne, ma słabsze działanie kurczące na mięśnie gładkie i mniejszą tendencję do wywoływania uzależnienia.

W leczeniu silnego i przewlekłego bólu stosuje się plastry przezskórne, które wymienia się co 3–4 dni. W przypadku bólu przebijającego dodatkowo stosuje się tabletki podjęzykowe, z których substancja czynna wchłania się poprzez śluzówkę jamy ustnej[4].

Buprenorfina używana jest także, podobnie jak metadon, do leczenia uzależnienia od opioidów w substytucyjnej terapii opioidowej. Ze względu na duże powinowactwo do receptorów μ i silne wiązanie między agonistą a receptorem – heroina jest wypierana z receptorów lub też nie może związać się z receptorami μ, czego skutkiem jest niewywołanie (lub też w niewielkim zakresie) objawów euforii[2].

Sprzedawana jest w formie tabletek podjęzykowych, roztworów do iniekcji i plastrów. Preparaty proste dopuszczone w Polsce (stan na rok 2017), to Bunondol, Bunorfin, Buprenorfina, Buprenorphine Alkaloid, Melodyn, Norfinox, Norspan, Norvipren i Transtec[5]. Preparat złożony Suboxone (buprenorfina + nalokson)[5] jest stosowany w leczeniu uzależnień[4]. Do użytku weterynaryjnego dopuszczone w Polsce są preparaty Vetergesic Vet i Bupaq Multidose[5].

Buprenorfina bywa używana pozamedycznie jako środek odurzający, między innymi w krajach skandynawskich[6].

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. a b c Department of Chemistry, The University of Akron: Buprenorphine. [dostęp 2012-04-29]. (ang.).
  2. a b c Ernst Mutschler: Farmakologia i toksykologia. Wrocław: MedPharm Polska, 2010. ISBN 978-83-60466-81-0.
  3. Tabela 22.1-3. Rozpoczynanie leczenia buprenorfiną przezskórniea po zakończeniu miareczkowania morfiną doustną. Medycyna praktyczna.
  4. a b Preparaty zawierające: buprenorfina (buprenorphine). medycyna praktyczna dla lekarzy. [dostęp 2016-09-02].
  5. a b c Urzędowy Wykaz Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej, Ministerstwo Zdrowia RP, 31 marca 2017.
  6. Gunnar Hermansson: Subutex i stället för heroin. [dostęp 2010-11-01]. [zarchiwizowane z tego adresu (2011-07-28)]. (szw.).