Cisplatyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Cisplatyna
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny PtCl2(NH3)2
Masa molowa 300,05 g/mol
Wygląd żółty, bezwonny proszek[1]
Identyfikacja
Numer CAS 15663-27-1
PubChem 2767
DrugBank DB00515
Podobne związki
Podobne związki transplatyna
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC L01 XA01
Stosowanie w ciąży kategoria D

Cisplatyna (łac. Cisplatinum), PtCl2(NH3)2nieorganiczny związek chemiczny, kompleks platyny na stopniu utlenienia II, w którym ligandami są 2 atomy chloru i 2 cząsteczki amoniaku rozmieszczone płasko w konfiguracji cis. Stosowana jest jako lek cytostatyczny w chemioterapii kilku rodzajów nowotworów złośliwych.

Jej diastereoizomer, transplatyna, jest nieaktywna terapeutycznie. Jest to sytuacja szczególna, gdyż inne związki o ogólnym wzorze PtCl2X2 (gdzie X = azotowa zasada heterocykliczna, np. reszta pirydyny lub tiazolu) wykazują aktywność zarówno w formie cis, jak i trans[6].

Budowa cis- i transplatyny

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Jest to chemioterapeutyk fazowo niespecyficzny, swoisty dla cyklu komórkowego. Jego działanie polega na utworzeniu krzyżowych wiązań między sąsiadującymi nićmi DNA oraz w obrębie tej samej nici. Tworzenie tych poprzecznych wiązań uniemożliwia replikację DNA i podział komórki. Wywiera też wpływ na funkcje metaboliczne, uruchamiając proces apoptozy komórki.

Dla prawidłowego funkcjonowania leków z tej grupy konieczna jest obecność dwóch ligandów aktywnych chemicznie, będących względem siebie w położeniu cis (w cisplatynie są to atomy chloru), oraz dwóch ligandów niereaktywnych, obojętnych elektrycznie (w cisplatynie funkcję tę pełnią cząsteczki amoniaku). Reaktywne atomy chloru są wymieniane w procesie substytucji nukleofilowej na atomy azotu zasad guanylowych w łańcuchu DNA.

Zastosowanie[edytuj | edytuj kod]

Istnieją doniesienia o skuteczności cisplatyny w trakcie leczenia u chorych na raka sutka z istniejącą mutacją BRCA1[7][8].

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Aby zmniejszyć właściwości ematogenne podaje się w połączeniu skojarzonym aprepitant[12] i ondansetron, czasem dołączając jeszcze deksametazon. Neuropatie pomaga zwalczyć np. pregabalina[13], gabapentyna. Działanie mielotoksyczne hamuje się podając leki z grupy G-CSF[14].

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Cisplatynę podaje się dożylnie we wlewie kroplowym lub niekiedy miejscowo (np. dopęcherzowo).

Zobacz też[edytuj | edytuj kod]

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. a b c cis-Diaminedichloroplatinum(II) (ZVG: 490577) (ang. • niem.) w bazie GESTIS, Institut für Arbeitsschutz der Deutschen Gesetzlichen Unfallversicherung (IFA). [dostęp 2010-04-09].
  2. a b c Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0.
  3. a b Cisplatyna (ang.). [martwy link] The Chemical Database. Wydział Chemii Uniwersytetu w Akronie. [dostęp 2012-07-10].[niewiarygodne źródło?]
  4. a b Cisplatin, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00515 (ang.).
  5. a b Cisplatyna (nr 479306) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Polski.
  6. G. McGowan, S. Parsons, PJ. Sadler. Contrasting chemistry of cis- and trans-platinum(II) diamine anticancer compounds: hydrolysis studies of picoline complexes. „Inorg Chem”. 44 (21), s. 7459-7467, 2005. DOI: 10.1021/ic050763t. PMID: 16212372. 
  7. Rak Piersi, www.rakpiersi.pl [dostęp 2018-05-25] (pol.).
  8. Cisplatyna - stary lek, nowe zastosowanie
  9. Zapobieganie wymiotom po chemio- i radioterapii Zalecenia American Society of Clinical Oncology - Wytyczne - Artykuły - Medycyna Praktyczna, www.mp.pl [dostęp 2017-11-22] (pol.).
  10. Zapobieganie i leczenie neuropatii obwodowej wywołanej przez chemioterapię - Artykuły przeglądowe - Artykuły - Medycyna Praktyczna, www.mp.pl [dostęp 2017-11-22] (pol.).
  11. MH Greene. Is cisplatin a human carcinogen?. „J Natl Cancer Inst”. 84 (5), s. 306-12, Mar 1992. PMID: 1738180. 
  12. Karta aprepitantu na MP (pol)
  13. Karta pregabaliny na MP (pol)
  14. Karta filgrastimu na MP (pol)

Star of life.svg Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.