Cisplatyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Cisplatyna
Cisplatyna Cisplatyna
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny PtCl2(NH3)2
Masa molowa 300,05 g/mol
Wygląd żółty, bezwonny proszek[1]
Identyfikacja
Numer CAS 15663-27-1
PubChem 2767[2]
DrugBank DB00515[3]
Podobne związki
Podobne związki transplatyna
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC L01 XA01
Stosowanie w ciąży kategoria D

Cisplatyna (łac. Cisplatinum), PtCl2(NH3)2nieorganiczny związek chemiczny, kompleks platyny na stopniu utlenienia II, w którym ligandami są 2 atomy chloru i 2 cząsteczki amoniaku rozmieszczone płasko w konfiguracji cis. Stosowana jest jako lek cytostatyczny w chemioterapii kilku rodzajów nowotworów złośliwych.

Jej diastereoizomer, transplatyna, jest nieaktywna terapeutycznie. Jest to sytuacja szczególna, gdyż inne związki o ogólnym wzorze PtCl2X2 (gdzie X = azotowa zasada heterocykliczna, np. reszta pirydyny lub tiazolu) wykazują aktywność zarówno w formie cis, jak i trans[7].

Budowa cis- i transplatyny

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Jest to chemioterapeutyk fazowo niespecyficzny, swoisty dla cyklu komórkowego. Jego działanie polega na utworzeniu krzyżowych wiązań między sąsiadującymi nićmi DNA oraz w obrębie tej samej nici. Tworzenie tych poprzecznych wiązań uniemożliwia replikację DNA i podział komórki. Wywiera też wpływ na funkcje metaboliczne, uruchamiając proces apoptozy komórki.

Dla prawidłowego funkcjonowania leków z tej grupy konieczna jest obecność dwóch ligandów aktywnych chemicznie, będących względem siebie w położeniu cis (w cisplatynie są to atomy chloru), oraz dwóch ligandów niereaktywnych, obojętnych elektrycznie (w cisplatynie funkcję tę pełnią cząsteczki amoniaku). Reaktywne atomy chloru są wymieniane w procesie substytucji nukleofilowej na atomy azotu zasad guanylowych w łańcuchu DNA.

Zastosowanie[edytuj | edytuj kod]

Istnieją doniesienia o skuteczności cisplatyny w trakcie leczenia u chorych na raka sutka z istniejącą mutacją BRCA1[8][9].

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Aby zmniejszyć właściwości ematogenne podaje się w połączeniu skojarzonym aprepitant[13] i ondansetron, czasem dołączajac jeszcze dexamethason. Neuropatie pomaga zwalczyć np. pregabalina[14], gabapentyna. Działanie mielotoksyczne hamuje się podając leki z grupy G-CSF[15].

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Cisplatynę podaje się dożylnie we wlewie kroplowym lub niekiedy miejscowo (np. dopęcherzowo).

Zobacz też[edytuj | edytuj kod]

Przypisy

  1. 1,0 1,1 1,2 cis-Diaminedichloroplatinum(II) (ang. • niem.) w bazie IFA GESTIS. Institut für Arbeitsschutz der Deutschen Gesetzlichen Unfallversicherung (IFA). [dostęp 2010-04-09].
  2. Cisplatyna – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  3. 3,0 3,1 3,2 Cisplatyna (DB00515) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  4. 4,0 4,1 4,2 Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne: Farmakopea Polska VIII. Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491. ISBN 978-8388157-53-0.
  5. 5,0 5,1 Cisplatyna (ang.). [martwy link] The Chemical Database. The Department of Chemistry, University of Akron. [dostęp 2012-07-10].
  6. 6,0 6,1 Cisplatyna (pol.). Karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich dla Polski.
  7. G. McGowan, S. Parsons, PJ. Sadler. Contrasting chemistry of cis- and trans-platinum(II) diamine anticancer compounds: hydrolysis studies of picoline complexes. „Inorg Chem”. 44 (21), s. 7459-7467, 2005. DOI: 10.1021/ic050763t. PMID: 16212372. 
  8. http://www.rakpiersi.pl/php/news_2_11_1663_nl.html
  9. Biotechnologia.pl – Serwis Informacyjny
  10. http://www.mp.pl/artykuly/?aid=11646
  11. Artykuły – Zapobieganie i leczenie neuropatii obwodowej wywołanej przez chemioterapię
  12. MH Greene. Is cisplatin a human carcinogen?. „J Natl Cancer Inst”. 84 (5), s. 306-12, Mar 1992. PMID: 1738180. 
  13. Karta aprepitantu na MP (pol)
  14. Karta pregabaliny na MP (pol)
  15. Karta filgrastimu na MP (pol)

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.