Deferypron

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Deferypron
Wzór strukturalny Kompleks deferypronu z żelazem
Wzór strukturalny Kompleks deferypronu z żelazem
Kompleks deferypronu z żelazem – model trójwymiarowy
Kompleks deferypronu z żelazem – model trójwymiarowy
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C7H9NO2
Masa molowa 139,15 g/mol
Wygląd prawie biały proszek[1]
Identyfikacja
Numer CAS 30652-11-0
PubChem 2972[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC V03 AC02

Deferypron (łac. Deferipronum) – związek chelatujący żelazo, stosowany w leczeniu talasemii[3].

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Deferypron jest ligandem dwudonorowym chelatującym żelazo w stosunku 3:1. W badaniach klinicznych wykazano, że dawka 25 mg/kg masy ciała, podawana trzy razy dziennie, zmniejsza stężenie żelaza we krwi oraz zapobiega jego odkładaniu się w tkankach. Lek nie chroni jednak przed skutkami uszkodzenia organów wewnętrznych, spowodowanymi wysokim stężeniem żelaza. Badania dowodzą, że deferypron, w dawkach zalecanych, wykazuje mniejszą skuteczność niż deferoksamina. Co prawda, lek zmniejsza stężenie żelaza we krwi (zarówno w formie związanej z ferrytyną, jak również w postaci wolnej), jednak jego stężenie w wątrobie wciąż może pozostawać za wysokie.

Farmakokinetyka[edytuj | edytuj kod]

Deferypron wchłania się z przewodu pokarmowego dość szybko, osiągając po 30–60 minutach maksymalne stężenie we krwi. Przyjmowanie leku wraz z pokarmem wydłuża czas wchłaniania do 2 godzin, nie obniża jednak stężenia, jakie lek osiąga w osoczu. Dzieje się to jednak przy zażywaniu deferypronu po posiłku. Lek metabolizowany jest głównie na drodze sprzęgania, które dezaktywuje grupę 3-hydroksylową deferypronu. Metabolity nie wykazują więc żadnego działania farmakologicznego. Okres półtrwania leku wynosi 2–3 godziny. Deferypron wydalany jest z organizmu w 75-90% z moczem, w dwóch postaciach: jako glukoronid i kompleks deferypron-żelazo.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Deferypron stosowany jest w talasemii w celu usunięcia z organizmu nadmiaru żelaza. Preparat powinien być stosowany w przypadku, gdy podawanie deferoksaminy jest niemożliwe lub niewystarczające.

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

  • nadwrażliwość na deferypron lub jakikolwiek składnik preparatu,
  • chorzy, u których wystąpiły w przeszłości epizody agranulocytozy, w tym neutropenii,
  • ciąża lub karmienie piersią,
  • umiarkowane i ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek (przeciwwskazanie względne).

Ostrzeżenia specjalne[edytuj | edytuj kod]

Leczenie deferypronem powinno przebiegać pod ścisłym nadzorem lekarza doświadczonego w leczeniu talasemii preparatami chelatującymi żelazo. Stosowanie dawek wyższych niż 100 mg/kg mc./dobę może wywołać poważne skutki uboczne w postaci zaburzeń neurologicznych. Deferypron u 1,2% leczonych wywołuje agranulocytozę, w tym neutropenię. Nie jest znany mechanizm wywoływania przez deferypron tych zaburzeń, dlatego nie wolno przyjmować pacjentom leczonym preparatem innych leków, o których wiadomo, że mogą powodować neutropenię. W trakcie leczenia deferypronem zaleca się oznaczanie poziomu granulocytów obojętnochłonnych co tydzień. Chory musi zostać poinformowany o konieczności zgłaszania lekarzowi prowadzącemu wszystkich objawów grypopodobnych. Świadczyć mogą one bowiem o wystąpieniu neutropenii. W przypadku wystąpienia neutropenii lek należy odstawić, a następnie wdrożyć odpowiednie leczenie. Nie zaleca się powrotu do terapii deferypronem chorym, u których wystąpiła neutropenia spowodowana stosowaniem tego leku. W trakcie leczenia deferypronem barwa moczu zmienia się ze słomkowej na czerwonobrązową. Lek wykazuje działanie mutagenne i klastogenne. Kobietom w wieku rozrodczym, które przyjmują deferypron, zaleca się stosowanie skutecznej antykoncepcji.

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Deferypron może zmniejszać skuteczność doustnych leków zobojętniających kwas żołądkowy zawierających glin. Istnieje bowiem możliwość chelacji jonów glinu przez deferypron. Istnieją doniesienia mówiące o występowaniu interakcji między deferypronem a witaminą C. Jeżeli to możliwe, na czas leczenia lekiem, kwas askorbinowy należy odstawić.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Do najpoważniejszych działań niepożądanych należy agranulocytoza, w tym neutropenia. Do częstych działań niepożądanych należą:

Rzadziej występują:

  • zwiększona aktywność enzymów wątrobowych,
  • bóle głowy,
  • biegunki,
  • bóle mięśni i stawów,
  • zwiększenie łaknienia,
  • zmęczenie.

Przedawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Przyjmowanie większej niż zalecana dawki leku może spowodować wystąpienie zaburzeń neurologicznych (zobacz: Ostrzeżenia specjalne), takich jak:

Objawy te ustępują stopniowo po przerwaniu leczenia deferypronem.

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

  • Ferriprox (producent: Apotex) – dostępny w postaci:
    • tabletek powlekanych, zawierających 500 mg deferypronu,
    • płynu doustnego, zawierającego deferypron w ilości 100 mg/ml w butelce o pojemności 250/500 ml.

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. a b c d e f g Deferypron (ang.). [martwy link] The Chemical Database. The Department of Chemistry, University of Akron. [dostęp 2012-07-19].
  2. Deferypron (CID: 2972) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  3. Savulescu J. Thalassaemia major: the murky story of deferiprone.. „BMJ (Clinical research ed.)”. 7436 (328), s. 358–9, luty 2004. DOI: 10.1136/bmj.328.7436.358. PMID: 14962851. 

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.