Glimepiryd

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Glimepiryd
Wzór strukturalny
Wzór strukturalny
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C24H34N4O5S
Masa molowa 490,62 g/mol
Wygląd biały lub prawie biały proszek[1]
Identyfikacja
Numer CAS 93479-97-1
PubChem 3476[2]
DrugBank DB00222[3]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC A10 BB12
A10 BD06
A10 BD04
Stosowanie w ciąży kategoria C

Glimepiryd (łac. Glimepiridum) – organiczny związek chemiczny, lek hipoglikemizujący, pochodna sulfonylomocznika.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Glimepiryd działa w dwojaki sposób: po pierwsze stymuluje komórki β trzustki do wydzielania insuliny, po drugie zaś działa pozatrzustkowo, między innymi poprzez zwiększenie wrażliwości tkanek na insulinę.

Stymulacja trzustki[edytuj | edytuj kod]

Glimepiryd, podobnie jak inne pochodne sulfonylomocznika, stymuluje wydzielanie insuliny poprzez blokowanie w błonie komórek β trzustki kanałów potasowych zależnych od ATP. Zamknięcie tych kanałów depolaryzuje błonę komórkową komórek β, co z kolei prowadzi do otwarcia kanałów wapniowych i zwiększonego napływu jonów wapnia do komórki. Dochodzi w ten sposób do uwalniania insuliny na drodze egzocytozy. Działanie blokujące kanały potasowe zależne od ATP w komórkach β trzustki wynika z odwracalnego wiązania się glimepirydu z receptorami związanymi z tymi właśnie kanałami. Miejsce wiązania glimepirydu jest jednak inne od tego, jakie zajmują pozostałe pochodne sulfonylomocznika.

Działanie pozatrzustkowe[edytuj | edytuj kod]

Glimepiryd zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę oraz zapobiega nadmiernemu wychwytowi tego hormonu przez wątrobę.

Wychwytywanie glukozy przez obwodową tkankę mięśniową i tłuszczową odbywa się za pomocą specjalnych białek transportowych, umiejscowionych na błonie komórkowej. Glimepiryd zwiększa liczbę aktywnych białek transportujących, co w konsekwencji prowadzi do zwiększonego wychwytu glukozy.
Glimepiryd wpływa na zwiększenie aktywności fosfolipidazy C, enzymu specyficznego dla glikozylofosfatydyloinozytolu, skorelowanego z lipogenezą i glikogenezą prowokowaną przez lek w komórkach mięśniowych i tłuszczowych.

Glimepiryd zatrzymuje w wątrobie wytwarzanie glukozy – lek zwiększa stężenie wewnątrzkomórkowego fruktozo-2,6-bisfosforanu, hamując tym samym glukogenezę.

Właściwości farmakokinetyczne[edytuj | edytuj kod]

Z przewodu pokarmowego lek wchłania się całkowicie. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po ok. 2,5 h od momentu podania. Pokarm nie wpływa na stężenie terapeutyczne leku, może jednak wydłużać czas jego wchłaniania. W ponad 99% wiąże się z białkami osocza. Lek przenika przez barierę krew-łożysko i do mleka matki. Średni okres półtrwania glimepirydu wynosi od 5 do 8 godzin.
Lek jest metabolizowany w wątrobie, przy udziale cytochromu P450 (głównym enzymem jest CYP2C9). Wydalany w większości z moczem (58%), wyłącznie w postaci metabolitów.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Cukrzyca typu 2, gdy zmniejszenie masy ciała, wysiłek fizyczny i dieta nie dały zadowalających rezultatów. W przypadku otyłości i niewielkiego dobowego zapotrzebowania na insulinę przewagę w leczeniu mają pochodne biguanidu (metformina).[6].

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Leku nie należy stosować, gdy u pacjenta występuje:

Specjalne środki ostrożności[edytuj | edytuj kod]

Nieregularne spożywanie posiłków może doprowadzić podczas leczenia glimepirydem do wystąpienia hipoglikemii. Nie należy przekraczać dziennej dawki leku 6 mg.

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Nasilenie działania hipoglikemizującego może nastąpić w przypadku przyjmowania glimepirydu z następującymi lekami:

Należy unikać podawania glimepirydu z wyżej wymienionymi lekami, ze względu na duże ryzyko wystąpienia hipoglikemii.

Osłabienie działania hipoglikemizującego może nastąpić w przypadku łącznego zażywania glimepirydu z następującymi lekami:

Antagonisty receptora H2, β-blokery, rezerpina, klonidyna, etanol mogą powodować zarówno spadek, jak i wzrost aktywności hipoglikemizującego glimepirydu.
Lek może osłabiać lub nasilać działanie pochodnych kumaryny.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Występują niezbyt często i nie mają ciężkiego charakteru. Mogą pojawić się: zaburzenia widzenia, zmiany w obrazie krwi (trombocytopenia, leukopenia, erytropenia, granulocytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, pancytopenia, które zmuszają do odstawienia leku).

Bardzo rzadko występują również: nadwrażliwość leukoklastyczna, objawy ze strony układu krążenia (zapalenie żył), zaburzenia ze strony układu pokarmowego, zaburzenia czynności wątroby, reakcje alergiczne, spadek stężenia sodu w surowicy.

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

  • Amaryl
  • Avaron
  • Diaril
  • Glibetic
  • Glipid
  • Limeral
  • Pemidal

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. a b c d e Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne: Farmakopea Polska VIII. Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491. ISBN 978-8388157-53-0.
  2. Glimepiryd (CID: 3476) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  3. a b c Glimepiryd (DB00222) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  4. Glimepiryd (nr G2295) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Polski.
  5. Glimepiryd (ang.). [martwy link] The Chemical Database. The Department of Chemistry, University of Akron. [dostęp 2012-09-03].
  6. Artur Czyżyk Cukrzyca. W: Endokrynologia Kliniczna PZWL 1984

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • J. Podlewski, A. Chwalibogowska-Podlewska, Leki współczesnej terapii, Split Trading, Warszawa 2005, wyd. 17, ​ISBN 83-85632-82-4

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.