Imipramina

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Imipramina
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C19H24N2
Masa molowa 280,41 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 50-49-7 (wolna zasada)
113-52-0 (chlorowodorek)
PubChem 3696[1]
DrugBank APRD00672[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC N06 AA02

Imipramina (łac. Imipraminum) – organiczny związek chemiczny, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny. Pierwszy w pełni skuteczny lek przeciwdepresyjny, zastosowany w 1957. Hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny i serotoniny ze szczeliny synaptycznej. Wykazuje umiarkowane działanie przeciwcholinergiczne obwodowe i ośrodkowe oraz słabe działanie przeciwhistaminowe. Wchłania się z przewodu pokarmowego w 50%, metabolizowany w wątrobie do dezypraminy, metabolitu czynnego, który ma także działanie psychotropowe. Silnie wiąże się z białkami osocza, okres półtrwania wynosi 10–16 godz., wydalana z moczem i kałem w ciągu jednej doby po podaniu, przenika do mleka. Lek może działać teratogennie.

Działanie[edytuj]

  • silny antydepresant (tymoleptyk)
  • niewielkie działanie uspokajające i przeciwlękowe
  • w średnio silnym stopniu wzmaga napęd psychoruchowy

Wskazania[edytuj]

  • depresje endogenne z zahamowaniem
  • inne depresje z niezbyt nasilonym lękiem

Przeciwwskazania[edytuj]

  • nadwrażliwość na lek
  • stosowanie inhibitorów MAO i okres 2 tygodni po ich odstawieniu
  • ciąża i karmienie
  • ostra faza zawału serca
  • ostre zatrucie środkami działającymi depresyjnie na OUN (alkohol, leki nasenne, przeciwbólowe, psychotropowe)
  • jaskra z wąskim kątem przesączania
  • przerost prostaty

zalecana ostrożność:

  • podwyższone ciśnienie śródczaszkowe
  • skłonność do zatrzymywania moczu
  • obniżony próg drgawkowy
  • nadczynność tarczycy i/lub leczenie hormonami tarczycy
  • choroba Parkinsona
  • choroby mięśnia sercowego i układu sercowo-naczyniowego
  • upośledzenie czynności nerek i wątroby
  • u dzieci poniżej 6. rż.

ostrzeżenia:

  • wykazuje umiarkowane działanie kardiotoksyczne
  • zwiększa sekrecję prolaktyny

Działania niepożądane[edytuj]

  • działanie antycholinergiczne
suchość błony śluzowej jamy ustnej
zaburzenia akomodacji
zaparcie, zatrzymanie moczu
  • ze strony UN
drętwienia
neuropatie obwodowe
ataksja
objawy majaczenia
drgawki
  • objawy psychiatryczne:
zaburzenia świadomości z halucynacjami i dezorientacją (szczególnie u chorych w podeszłym wieku)
bezsenność
niepokój ruchowy
lęk
omamy i urojenia
zaostrzenie przebiegu psychozy
  • objawy sercowo naczyniowe
ortostatyczne niedociśnienie
nadciśnienie
tachykardia
arytmia aż do migotania komór
zmiany w EKG
  • objawy dyspeptyczne

rzadsze działania niepożądane:

  • alergiczne odczyny skórne
  • zaburzenia układu krwiotwórczego
agranulocytoza
trombocytopenia
eozynofilia
  • upośledzenie czynności wątroby
  • żółtaczka
  • zaburzenia endokrynologiczne
zaburzenia miesiączkowania
spadek libido
ginekomastia
zmniejszenie lub zwiększenie poziomu glukozy we krwi
zespół nieprawidłowego wydzielania ADH

Interakcje[edytuj]

  • nie podawać równocześnie z inhibitorami MAO, stosować minimum dwutygodniową przerwę
  • nasila działanie
środków wpływających depresyjnie na OUN (barbiturany, alkohol, narkotyki, inhibitory MAO)
leków przeciwcholinergicznych
niektórych leków hipotensyjnych (guanetydyna, rezerpina)
  • leki nasilające działanie imipraminy:
diuramid
hormony tarczycy
cymetydyna – zwiększa stężenie imipraminy we krwi

Dawkowanie (dawki w mg/dobę)[edytuj]

  • dorośli w leczeniu ambulatoryjnym 50-100 w 3 dawkach, w razie potrzeby 150-200; leczenie podtrzymujące 50-100
  • u pacjentów hospitalizowanych: początkowo 100-150 w podzielonych dawkach, zwiększać dawkę o 25 mg do 200, maks. 300, po uzyskaniu poprawy dawki zmniejszać
  • pacjentom w podeszłym wieku: 10-50
  • dzieci 2-7. rż. – maks. 20 w 4 dawkach
  • dzieci 8-14. rż. – maks. 50 w 4 dawkach
  • młodzież 15-18. rż. do 75 w 3-4 dawkach

Monitorować obraz krwi, czynność wątroby i nerek, przy narastaniu poziomu mocznika i kreatyniny – przerwać leczenie. Podczas zażywania nie prowadzić pojazdów, nie obsługiwać niebezpiecznych urządzeń mechanicznych, nie pić alkoholu.

Preparaty[edytuj]

Polska: Imipramin – drażetki 10 i 25 mg (produkowane do roku 2007 przez ZF Polpharma); obecnie można ją sprowadzić wyłącznie w trybie importu docelowego[potrzebny przypis].

Francja: w formie chlorowodorku jako surowiec farmaceutyczny do receptury aptecznej[5].

Przypisy

  1. Imipramina (CID: 3696) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. a b Imipramina (APRD00672) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. Baza Beilstein, Beilstein Registry Number 256892
  4. a b Imipramina (ang.) w bazie ChemIDplus, United States National Library of Medicine. [dostęp 2010-08-19].
  5. Catalogue Fagron. Fagron France, 2013. [dostęp 2014-05-04].

Bibliografia[edytuj]

  • Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.