Inhibitory integrazy

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania

Inhibitory integrazy (InSTI) – grupa wielofunkcyjnych organicznych związków chemicznych, hamujących integrazę ludzkiego wirusa niedoboru odporności (która jest niezbędna w procesie integracji retrowirusowego DNA), stosowane jako leki wzmacniające działanie rytonawiru oraz kobicystatu[1].

Inhibitory integrazy[edytuj | edytuj kod]

Zarejestrowane inhibitory integrazy[1]
Nazwa
farmaceutyczna
Skrót Wzór chemiczny Nazwa
preparatu
biktegrawir[2] BIC Bictegravir.svg
dolutegrawir[3] DTG Dolutegravir.svg Tivicay
elwitegrawir[4] EVG Dolutegravir.svg Vitekta
raltegrawir[5] RAL Raltegravir structure.svg Isentress
Inhibitory integrazy w trakcie rejestracji[1]
Nazwa
farmaceutyczna
Skrót Wzór chemiczny Nazwa
preparatu
kabotegrawir[6] Cabotegravir (GSK744).svg Vocabria

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Inhibitory integrazy hamują integrazę HIV poprzez wiązanie się z aktywnym miejscem integrazy i blokowanie etapu transferu łańcucha w procesie integracji retrowirusowego kwasu deoksyrybonukleinowego (DNA)[3]. Proces na kluczowe znaczenie dla cyklu replikacji HIV[7].

Oporność na leki[edytuj | edytuj kod]

Mutacja Q148 zwykle warunkuje oporność na inhibitory integrazy występującą po zastosowaniu leczenia[3]. W przypadku klinicznego podejrzenia możliwej transmisji wariantów opornych na inhibitory integrazy oraz w przypadku niepowodzenia leczenia schematem zawierającym inhibitor integrazy konieczne jest oznaczenie mutacji w regionie kodującym integrazę[1].

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. a b c d Miłosz Parczewski, Monika Bociąga-Jasik, Małgorzata Inglot, Elżbieta Mularska, Magdalena Witak-Jędra: Zasady opieki nad osobami zakażonymi HIV. Zalecenia PTN AIDS 2019.. Warszawa–Szczecin: Polskie Towarzystwo Naukowe AIDS, 2019. ISBN 978-83-948074-1-2.
  2. Gilead Sciences, Biktarvy 50 mg/200 mg/25 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego, Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-04].
  3. a b c Glaxo Wellcome, Tivicay 50 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego, Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-04].
  4. Vitekta (elvitegravir) tablets, for oral use, Agencja Żywności i Leków, 2014 [dostęp 2020-11-04].
  5. Merck Sharp & Dohme Limited, Isentress 400 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego, Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-04].
  6. First long-acting injectable antiretroviral therapy for HIV recommended for approval (ang.). Europejska Agencja Leków, 2020-10-16. [dostęp 2020-12-15].
  7. Alfred Zejc, Maria Gorczyca: Chemia leków. Warszawa: PZWL, 2008, s. 418–421. ISBN 978-83-200-3652-7.

Star of life.svg Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.