Leksydronam samaru-153

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Leksydronam samaru-153
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C
6
H
20
N
2
O
12
P
4
153
Sm
Masa molowa 589,05 g/mol
Identyfikacja
PubChem 6918027[1]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC V10BX02

Leksydronam samaru-153 (łac. samarium lexidronami) – związek promieniotwórczego izotopu samaru-153, stosowany w systemowym leczeniu bólu nowotworowego.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Leksydronam samaru-153 wykazuje bardzo wysokie powinowactwo do tkanki kostnej, gromadząc się w miejscach nasilonego metabolizmu związanego z hydroksyapatytem. Badania na zwierzętach wskazują, że lek odkłada się w osteoidach, w których zachodzi mineralizacja. Wykazano, że leksydronam samaru-153 wykazuje znacznie większe powinowactwo do tkanki kostnej objętej nowotworem. Dlatego też jego stężenie jest tam znacznie większe niż w otaczającej nowotwór, zdrowej kości.
1 ml roztworu leksydronamu samaru-153, w postaci soli pentasodowej, wykazuje radioaktywność rzędu 1,3 GBq, co odpowiada 20–46 μg/ml samaru-153. Właściwa aktywność promieniotwórcza samaru-153 wynosi 28–65 mBq/μg. Okres półtrwania tego izotopu wynosi 1,93 dnia[2].
Nie wiadomo, jaki mechanizm preparatu wpływa na jego działanie przeciwbólowe. Złagodzenie bólów następuje po około 1 tygodniu od momentu podania i utrzymuje się nawet do 4 miesięcy[3].

Farmakokinetyka[edytuj | edytuj kod]

Preparat jest bardzo szybko usuwany z krążenia ogólnego. Po około 30 minutach od momentu podania we krwi pozostawało tylko około 10% podanej dawki. Lek w ciągu 24 godzin znika z krążenia. Największe wydalanie leksydronamu samaru-153 ma miejsce 4 godziny po podaniu. Lek wydalany jest z moczem w postaci niezmienionej. Znacznie mniejsze wydalanie obserwuje się u pacjentów z rozległymi nowotworami kości. Całkowity wychwyt preparatu przez kościec stanowi około 75% podanej dawki[4].

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Leksydronam samaru-153 stosuje się do zwalczania nowotworowych bólów kości u pacjentów z mnogimi osteoblastycznymi ogniskami nowotworowymi[5]. Preparat powinien być podawany wyłącznie w sytuacji, gdy scyntygrafia kości wykazała, że gromadzą się w nich bifosfoniany znakowane technetem (99mTc)[6].

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

  • nadwrażliwość na substancję czynną, bifosfoniany lub jakikolwiek inny składnik preparatu,
  • ciąża i karmienie piersią,
  • pacjenci leczeni chemioterapią lub radioterapią zewnętrzną obejmującą ponad połowę powierzchni ciała na 6 tygodni przed rozpoczęciem leczenia leksydronamem samaru-153,
  • chorzy z potwierdzonym zmniejszeniem rezerwy szpikowej,
  • dzieci i młodzież do 18 roku życia.

Ostrzeżenia specjalne[edytuj | edytuj kod]

  1. Leksydronam samaru-153 może być podawany wyłącznie przez wykwalifikowany personel, doświadczony w podawaniu radiofarmaceutyków. Należy więc przedsięwziąć szczególne środki ostrożności.
  2. Preparat jest lekiem ostatniej szansy, stosowanym w leczeniu paliatywnym[7].
  3. Lek może powodować supresję szpiku. Należy kontrolować morfologię krwi przez co najmniej 8 tygodni, począwszy od 2. tygodnia po podaniu ostatniej dawki.
  4. Przed podaniem, pacjenta należy nawodnić. Należy również zadbać o to, by chory opróżniał pęcherz tak często, jak to tylko możliwe. W przypadku nietrzymania moczu lub niedrożności moczowodów należy zastosować cewnik.
  5. Przed wdrożeniem leczenia preparatem należy ocenić, czy ryzyko związane z napromieniowaniem jest mniejsze niż to wynikające z choroby.
  6. Po rozmrożeniu roztwór zużyć w ciągu 6 godzin.

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Leksydronamu samaru-153 nie należy stosować łącznie z chemio- lub radioterapią[8]. Nie należy mieszać preparatu z innymi lekami podawanymi dożylnie ze względu na możliwość wystąpienia niezgodności.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Najczęściej występujące objawy uboczne to spadek liczby krwinek białych, płytek krwi[9] oraz niedokrwistość. Znacznie rzadziej występują:

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Dawka zalecana to 37 MBq/kg mc[10]. Preparat należy podawać powoli w ciągu jednej minuty.

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

  • QuadrametCIS bio international – fiolka o pojemności 15 ml, zawierająca od 1,5 do 3,1 ml roztworu. Preparat dostarczany jest w postaci zamrożonej w suchym lodzie.

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Leksydronam samaru-153 (CID: 6918027) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. Heggie JC. Samarium-153-EDTMP dosimetry.. „Journal of nuclear medicine: official publication, Society of Nuclear Medicine”. 1 (35), s. 191–192, styczeń 1994. PMID: 8271053. 
  3. Farhanghi M., Holmes RA., Volkert WA., Logan KW., Singh A. Samarium-153-EDTMP: pharmacokinetic, toxicity and pain response using an escalating dose schedule in treatment of metastatic bone cancer.. „Journal of nuclear medicine: official publication, Society of Nuclear Medicine”. 8 (33), s. 1451–1458, sierpień 1992. PMID: 1378887. 
  4. Pusuwan P., Chaiwatanarat T., Chaudakshetrin P., Virawat N., Pattaranutaporn P., Chansilpa Y., Suntornpong N., Tocharoenchai C., Buranapong P., Chanachai R., Suputtamongkol Y., Pleehachinda R. Pharmacokinetics of samarium-153-EDTMP in disseminated skeletal metastases. „Journal of the Medical Association of Thailand = Chotmaihet thangphaet”. 9 (79), s. 579–584, wrzesień 1996. PMID: 8996987. 
  5. Serafini AN. Therapy of metastatic bone pain.. „Journal of nuclear medicine: official publication, Society of Nuclear Medicine”. 6 (42), s. 895–906, czerwiec 2001. PMID: 11390554. 
  6. Bianchi L., Baroli A., Marzoli L., Verusio C., Chiesa C., Pozzi L. Prospective dosimetry with 99mTc-MDP in metabolic radiotherapy of bone metastases with 153Sm-EDTMP. „European journal of nuclear medicine and molecular imaging”. 1 (36), s. 122–129, styczeń 2009. DOI: 10.1007/s00259-008-0926-7. PMID: 18751975. 
  7. Lam MG., de Klerk JM., van Rijk PP., Zonnenberg BA. Bone seeking radiopharmaceuticals for palliation of pain in cancer patients with osseous metastases. „Anti-cancer agents in medicinal chemistry”. 4 (7), s. 381–397, lipiec 2007. PMID: 17630915. 
  8. Heron DE., Brufsky A., Beriwal S., Kurman M. Myelotoxicity of samarium Sm 153 lexidronam in patients receiving prior treatment with chemotherapy or radiotherapy. „Annals of oncology: official journal of the European Society for Medical Oncology / ESMO”. 9 (19), s. 1639–1643, wrzesień 2008. DOI: 10.1093/annonc/mdn178. PMID: 18467311. 
  9. Weiss K., Palumbo B., Palumbo I., Palumbo R., Granegger S., Hiltunen J., Sinzinger H. Platelet function after single [153Sm]EDTMP therapy in prostate cancer. „The quarterly journal of nuclear medicine and molecular imaging: official publication of the Italian Association of Nuclear Medicine (AIMN) [and] the International Association of Radiopharmacology (IAR), [and] Section of the Society of Radiopharmaceutical Chemistry and Biology”. 4 (50), s. 330–333, grudzień 2006. PMID: 17043630. 
  10. Eary JF., Collins C., Stabin M., Vernon C., Petersdorf S., Baker M., Hartnett S., Ferency S., Addison SJ., Appelbaum F. Samarium-153-EDTMP biodistribution and dosimetry estimation.. „Journal of nuclear medicine: official publication, Society of Nuclear Medicine”. 7 (34), s. 1031–1036, lipiec 1993. PMID: 7686217. 

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.