Lidoflazyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Lidoflazyna
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C30H35F2N3O
Masa molowa 491,61 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 3416-26-0
PubChem 3926[1]
Klasyfikacja medyczna
ATC C08EX01
Stosowanie w ciąży kategoria X[3]

Lidoflazyna (łac. lidoflazinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, będący pochodną piperazyny, lek w przeszłości stosowany w leczeniu choroby niedokrwiennej serca, obecnie wycofany z rynku z powodu wpływu na wydłużenie odstępu QT, o działaniu blokującym kanały wapniowe oraz kanały potasowe hERG.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Lidoflazyna jest antagonistą kanału wapniowego działającym na kanały wapniowe oraz kanały potasowe hERG (ether-a-go-go)[5]. Lidoflazyna blokuje podjednostkę alfa poprzez przyłączanie się do aromatycznych reszt aminokwasów wewnątrz otwartych kanałów potasowych hERG, czego klinicznym wyrazem jest wydłużenie odstępu QT[5]. Wpływ lidoflazyny na kanały hERG jest 13 razy większy niż werapamilu[5].

Zastosowanie[edytuj | edytuj kod]

  • choroba niedokrwienna serca[3]

Lidoflazyna została wycofana z rynku z powodu wpływu na wydłużenie odstępu QT[6].

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Lidoflazyna może powodować następujące poważne działania niepożądane:

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Lidoflazyna (CID: 3926) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Lidoflazine SC-255253 (ang.). Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2016-04-19].
  3. a b CLINIUM tablets (ang.). Malahyde Information Systems, 1980-12-17. [dostęp 2016-04-19].
  4. a b c Helmut Lydtin, Peter Trenkwalder: Calcium Antagonists: A Critical Review. Springer Science & Business Media, 2012. ISBN 978-3-642-74887-5.
  5. a b c J.M. Ridley, P.C. Dooley, J.T. Milnes, H.J. Witchel i inni. Lidoflazine is a high affinity blocker of the HERG K(+)channel. „J Mol Cell Cardiol”. 36 (5), s. 701–705, maj 2004. DOI: 10.1016/j.yjmcc.2004.02.009. PMID: 15135665. 
  6. publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać H. Hishigaki, S. Kuhara. hERGAPDbase: a database documenting hERG channel inhibitory potentials and APD-prolongation activities of chemical compounds.. „Database (Oxford)”, s. bar017, 2011. DOI: 10.1093/database/bar017. PMID: 21586548. 
  7. a b c publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać G. Keren, D. Tepper, B. Butler, W. Maguire i inni. Studies on the possible mechanisms of lidoflazine arrhythmogenicity. „J Am Coll Cardiol”. 4 (4), s. 742–747, 1984. PMID: 6481014. 
  8. S.P. Hanley, J.R. Hampton. Ventricular arrhythmias associated with lidoflazine: side-effects observed in a randomized trial. „Eur Heart J”. 4 (12), s. 889–893, 1983. PMID: 6363079. 

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.