Lormetazepam

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Lormetazepam
Enancjomer R
Enancjomer R
Enancjomer S
Enancjomer S
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C16H12Cl2N2O2
Masa molowa 335,18 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 848-75-9
PubChem 13314[1]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC N05CD06
Legalność w Polsce substancja psychotropowa grupy IV-P

Lormetazepam (łac. lormetazepamum) – organiczny związek chemiczny, pochodna 3-hydroksybenzodiazepiny, zaliczany do substancji psychotropowych grupy IV-P. Stosowany jako lek nasenny, uspokajający i przeciwlękowy. Jest związkiem chiralnym, produkt farmaceutyczny jest mieszaniną racemiczną obu enancjomerów[3].

W porównaniu z innymi lekami z tej grupy terapeutycznej lormetazepam wykazuje silne, szybkie i stosunkowo krótkotrwałe działanie nasenne, wykazuje też działanie uspokajające i przeciwlękowe. W niewielkim stopniu działa miorelaksacyjnie i przeciwdrgawkowo. Podobnie jak inne benzodiazepiny, po podaniu doustnym wchłania się szybko i prawie całkowicie. Metabolizowany jest w wątrobie do nieczynnych psychotropowo metabolitów. Ze względu na krótki okres działania farmakologicznego oraz dość szybkie wydalanie wykazuje znaczny potencjał uzależniający. Lormetazepam w polskim lecznictwie jest stosowany sporadycznie.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Działa na wiele struktur ośrodkowego układu nerwowego, przede wszystkim układ limbiczny i podwzgórze, czyli struktury związane z regulacją czynności emocjonalnych. Nasila hamujące działanie neuronów GABA-ergicznych w obrębie kory mózgowej, hipokampa, móżdżku, wzgórza i podwzgórza. Lek zwiększa powinowactwo tego receptora do kwasu γ-aminomasłowego, który jest endogennym neuroprzekaźnikiem hamującym.

Wskazania do stosowania[edytuj | edytuj kod]

Doraźnie i krótkotrwale:

  • w leczeniu zaburzeń snu (trudności w zasypianiu, wczesne przebudzenia poranne)
  • w premedykacji do uciążliwych badań diagnostycznych

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Środki ostrożności[edytuj | edytuj kod]

  1. Przed rozpoczęciem leczenia należy określić przyczynę bezsenności.
  2. Podczas leczenia może rozwinąć się psychiczne i fizyczne uzależnienie – szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu, narkotyków lub innych leków w wywiadzie.
  3. Regularne stosowanie lormetazepamu może prowadzić do rozwoju jego tolerancji.
  4. Po zakończeniu leczenia może pojawić się tzw. bezsenność z odbicia (nawrót objawów o większym nasileniu).
  5. Ze względu na ryzyko wystąpienia niepamięci następczej należy zapewnić pacjentowi 7–8 godzin nieprzerwanego snu po zażyciu leku.
  6. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) oraz u pacjentów z objawami depresji (ryzyko skłonności samobójczych).
  7. Z uwagi na to, że preparat zawiera laktozę, nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
  8. Stosowanie leku w pierwszym trymestrze jest dopuszczalne jedynie w przypadku bezwzględnej konieczności, a stosowanie bezpieczniejszych zamienników jest niemożliwe. U dzieci matek przyjmujących długotrwale benzodiazepiny w III trymestrze ciąży może rozwinąć się uzależnienie, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny. Jeśli zachodzi konieczność podania leku w trakcie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Opioidowe leki przeciwbólowe, inhibitory MAO, leki przeciwdrgawkowe, anestetyki, leki nasenne, psychotropowe, przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowe i leki hipotensyjne o działaniu ośrodkowym nasilają depresyjny wpływ lormetazepamu na ośrodkowy układ nerwowy. Przy jednoczesnym stosowaniu opioidów może wystąpić nasilenie euforii (ryzyko szybszego uzależnienia). Alkohol nasila działanie depresyjne leku, może doprowadzić do reakcji paradoksalnych, zaburzeń świadomości, niewydolności oddechowej i w konsekwencji nawet śmierci.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Nagłe przerwanie leczenia może wywołać objawy zespołu odstawiennego: ból głowy, mięśni, pobudzenie, napięcie emocjonalne, niepokój ruchowy, stany splątania, drażliwość, bezsenność.

Podczas terapii może ujawnić się wcześniej istniejąca niezdiagnozowana depresja.

Ostrzeżenia[edytuj | edytuj kod]

  • Lek należy odstawiać stopniowo.
  • W trakcie leczenia oraz przez 3 dni po zakończeniu nie wolno pić alkoholu.
  • Lek może osłabiać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn – powinno się unikać tych czynności w trakcie leczenia i 3 dni po jego zakończeniu.

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Doustnie.
Zaburzenia snu: zwykle 0,5–1 mg na pół godziny przed snem. W indywidualnych przypadkach dawkę można zwiększyć maksymalnie do 2 mg na dobę.
Premedykacja: zwykle 1 mg godzinę przed zabiegiem lub 2 mg pół godziny przed snem w dniu poprzedzającym zabieg.

Lek stosuje się doraźnie, czas leczenia należy ograniczyć do minimum (zwykle wynosi on od kilku dni do 2 tygodni, włącznie z okresem stopniowego odstawiania).

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Dostępny w Polsce preparat[4]:

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Lormetazepam (CID: 13314) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. a b Lormetazepam (ang.) w bazie ChemIDplus, United States National Library of Medicine. [dostęp 2011-11-07].
  3. Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ​ISBN 978-3-946057-10-9​, s. 196.
  4. Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 31 marca 2011 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. [dostęp 2011-11-07]. (pol.)
  5. „Wiadomości Urzędu Patentowego”. Nr 3, s. 176, 1988. 

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • Pharmindex: kompendium leków. Warszawa: UBM Medica Polska, 2011, s. 1280. ISBN 978-83-62078-02-8.
  • Martindale. 2011.
  • Leki Współczesnej Terapii. Wyd. XII. Warszawa: 1995. ISBN 83-85632-39-5.
  • Ulotka informacyjna produktu leczniczego Noctofer.
  • Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.