Lurazydon
| |||||||||||
| |||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C28H36N4O2S | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
492,68 g/mol | ||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||
| PubChem | |||||||||||
| DrugBank | |||||||||||
| |||||||||||
| |||||||||||
| |||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||
| ATC | |||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria B (USA) | ||||||||||
| |||||||||||
| |||||||||||
Lurazydon, lurasidon, lurasydon – organiczny związek chemiczny stosowany jako lek przeciwpsychotyczny w leczeniu objawów schizofrenii i choroby afektywnej dwubiegunowej. Lek został opracowany przez Dainippon Sumitomo Pharma, w Stanach Zjednoczonych produkuje go firma Sunovion Pharmaceuticals. Agencja Żywności i Leków (FDA) wyraziła zgodę na rejestrację lurazydonu w schizofrenii w 2010 roku[1], a we wskazaniu epizodów depresyjnych w przebiegu zaburzenia dwubiegunowego typu 1 w 2013 roku. W styczniu 2014 roku został dopuszczony na rynek europejski przez Europejską Agencję Leków (EMA)[2].
Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]
Lurazydon wykazuje antagonizm wobec receptorów dopaminergicznych D2 i serotoninergicznych 5-HT2A. Nie wiąże się w istotnym stopniu z receptorami muskarynowymi ani receptorami histaminowymi. Jest częściowym agonistą receptorów 5-HT1A.
Profil receptorowy lurazydonu[3][4]:
- 5-HT1A (Ki = 6,8 nM)
- 5-HT2A (Ki = 2,0 nM)
- 5-HT2C (Ki = 415 nM)
- 5-HT7 (Ki = 0,5 nM)
- D1 (Ki = 262 nM)
- D2 (Ki = 1,7 nM)
- α1 (Ki = 48 nM)
- α2A (Ki = 1,6 nM)
- α2C (Ki = 10,8 nM)
Farmakokinetyka[edytuj | edytuj kod]
Dostępność biologiczna lurazydonu wynosi 9–19% przy podaniu doustnym. Lek ten jest metabolizowany w wątrobie, przede wszystkim przy udziale izoenzymu cytochromu P450 3A4 (CYP3A4)[5].
Preparaty[edytuj | edytuj kod]
- Latuda
Przypisy[edytuj | edytuj kod]
- ↑ FDA approves Latuda to treat schizophrenia in adults. [dostęp 2016-09-29].
- ↑ European Medicines Agency – Find medicine – Latuda. [dostęp 2016-09-29].
- ↑ T. Ishiyama, K. Tokuda, T. Ishibashi, A. Ito i inni. Lurasidone (SM-13496), a novel atypical antipsychotic drug, reverses MK-801-induced impairment of learning and memory in the rat passive-avoidance test. „European Journal of Pharmacology”. 572 (2-3), s. 160–170, 2007. DOI: 10.1016/j.ejphar.2007.06.058. PMID: 17662268.
- ↑ T. Ishibashi, T. Horisawa, K. Tokuda, T. Ishiyama i inni. Pharmacological profile of lurasidone, a novel antipsychotic agent with potent 5-hydroxytryptamine 7 (5-HT7) and 5-HT1A receptor activity. „Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics”. 334 (1), s. 171–181, 2010. DOI: 10.1124/jpet.110.167346. PMID: 20404009.
- ↑ Y.Y. Chiu, L. Ereshefsky, S.H. Preskorn, N. Poola i inni. Lurasidone drug-drug interaction studies: a comprehensive review. „Drug Metabol Drug Interact”. 29 (3), s. 191–202, 2014. DOI: 10.1515/dmdi-2014-0005. PMID: 24825095.
