Merkaptopuryna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Merkaptopuryna
Merkaptopuryna
Nazewnictwo
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C5H4N4S
Masa molowa 152,18 g/mol
Wygląd żółty proszek[1]
Identyfikacja
Numer CAS 50-44-2
6112-76-1 (monohydrat)
PubChem 667490[2]
DrugBank APRD01096[3]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC L01 BB02
Stosowanie w ciąży kategoria D[7]

Merkaptopurynalek przeciwnowotworowy i immunosupresyjny stosowany w leczeniu niektórych białaczek i chorób autoimmunologicznych.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

6-merkaptopuryna jest tioanalogiem zasad purynowych adeniny i hipoksantyny i spełnia rolę antymetabolitu. Włączając się w szlak biosyntezy nukleotydów purynowych, powoduje zahamowanie replikacji DNA.

Merkaptopuryna konkuruje z hipoksantyną i guaniną o fosforybozylotransferazę hipoksantynowo-guanylową i ulega przemianie do monofosforanu tioinozyny (TIMP), który blokuje reakcje związane z kwasem inozynowym (IMP). S-metylotransferaza przekształca TIMP do monofosforanu metylotioinozyny (MTIMP). TIMP i MTIMP hamują amidotransferazę glutamino-5-fosforybozylopirofosforanową, która jest pierwszym enzymem szlaku syntezy nukleotydów purynowych[8].

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

  • uczulenie na lek
  • uszkodzenie wątroby
  • ciąża i okres karmienia piersią

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Zahamowanie czynności krwiotwórczej szpiku (szczególnie leukopenia- obniżenie poziomu leukocytów we krwi, rzadziej małopłytkowość i niedokrwistość), mogąca jednak utrzymywać się dość długo po odstawieniu leku (nawet do 3 tyg.). Mogą pojawić się nudności, wymioty, anoreksja – szczególnie u dorosłych i gdy lek przyjmowany jest rano. Rzadko występuje zapalenie błon śluzowych przewodu pokarmowego i biegunki; jako wyraz zaburzeń czynności wątroby może pojawić się żółtaczka, szybko ustępująca po przerwaniu leczenia. Skórne objawy uczuleniowe. Toksyczne działanie na nerki przy dużych dawkach[9].

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Indywidualne i ustalane przez lekarza specjalistę.

U chorych z genetycznie uwarunkowanym niedoborem metylotransferazy tiopurynowej (TPMT) w trakcie leczenia może wystąpić mielosupresja lub działanie toksyczne leku (związane ze znacznym spowolnieniem metabolizacji merkaptopuryny u tych chorych). Ich leczenie merkaptopuryną jest możliwe ale przy znacznie zredukowanej dawce leku.

Przypisy

  1. 1,0 1,1 Merkaptopuryna (ang. • niem.) w bazie IFA GESTIS. Institut für Arbeitsschutz der Deutschen Gesetzlichen Unfallversicherung (IFA). [dostęp 2010-09-05].
  2. Merkaptopuryna – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  3. Merkaptopuryna – karta substancji aktywnej (APRD01096) (ang.). DrugBank.
  4. 4,0 4,1 4,2 CRC Handbook of Chemistry and Physics. David R. Lide (red.). Wyd. 90. Boca Raton: CRC Press, 2009. ISBN 9781420090840.
  5. 5,0 5,1 Merkaptopuryna (ang.) w bazie ChemIDplus. United States National Library of Medicine. [dostęp 2010-09-05].
  6. 6,0 6,1 Merkaptopuryna (ang. • pol.) w katalogu produktów Sigma-Aldrich. [dostęp 2010-09-05].
  7. 7,0 7,1 7,2 7,3 7,4 7,5 Merkaptopuryna (pol.) w Indeksie Leków Medycyny Praktycznej. [dostęp 2010-09-05].
  8. Merkaptopuryna (opis profesjonalny). [dostęp 2015-01-06].
  9. doz.pl – apteka online Dbam o Zdrowie: Mercaptopurinum – Mercaptopurinum (pol.). 7 czerwca 2010. [dostęp 7 czerwca 2010].

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]


Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.