Mibefradyl

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Mibefradyl
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C29H38FN3O3
Masa molowa 495,28 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 116644-53-2
PubChem 60663
DrugBank DB01388
Klasyfikacja medyczna
ATC C08CX01
Stosowanie w ciąży kategoria C[2]

Mibefradyl (łac. mibefradilum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, będący pochodną naftalenu, lek w przeszłości stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz choroby niedokrwiennej serca, obecnie wycofany z rynku z powodu licznych niebezpiecznych interakcji farmakologicznych, o działaniu blokującym szybkie kanały wapniowe typu T.

Historia[edytuj | edytuj kod]

Mibefradyl został zarejestrowany w czerwcu 1997 i wprowadzony na rynek sierpniu 1997. W czerwcu 1998 wycofany z rynku przez producenta Roche Laboratories of Nutley na wniosek FDA z powodu licznych zagrażających życiu interakcji farmakologicznych[5][6].

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Mibefradyl jest antagonistą kanału wapniowego działającym na szybkie kanały wapniowe typu T (CACNA1G, CACNA1H oraz CACNA1I)[7], którego maksymalny efekt następuje po 2,4 godzinach od podania[3]. Mibefradyl jest silnym inhibitorem cytochromu P450 (2D6, 3A4)[6].

Zastosowanie[edytuj | edytuj kod]

  • nadciśnienie tętnicze[8]
  • choroba niedokrwienna serca[8]

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Mibefradyl może powodować następujące poważne działania niepożądane:

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Mibefradil dihydrochloride SC-204083 (ang.). Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2016-04-10].
  2. Mibefradil Pregnancy and Breastfeeding Warnings (ang.). Drugs.com. [dostęp 2016-04-10].
  3. a b c d e H.A. Welker, H. Wiltshire, R. Bullingham. Clinical pharmacokinetics of mibefradil. „Clin Pharmacokinet”. 35 (6), s. 405–423, 1998. DOI: 10.2165/00003088-199835060-00001. PMID: 9884814. 
  4. Mibefradil, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB01388 (ang.).
  5. a b c FDA talk paper. ROCHE Laboratories annouces withdrawal of Posicor from the market (ang.). Agencja Żywności i Leków, 1998-06-08. [dostęp 2016-04-10].
  6. a b publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać R. SoRelle. Withdrawal of Posicor from market. „Circulation”. 98 (9), s. 831–832, 1998. DOI: 10.1161/01.CIR.98.9.831. PMID: 9738634. 
  7. publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać Rafał Rola, Danuta Ryglewicz. Kanałopatie neuronalne. „Postępy Nauk Medycznych”, s. 51–59, 2012. 
  8. a b publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać T.B. Levine, P.J. Bernink, A. Caspi, U. Elkayam i inni. Effect of mibefradil, a T-type calcium channel blocker, on morbidity and mortality in moderate to severe congestive heart failure: the MACH-1 study. Mortality Assessment in Congestive Heart Failure Trial. „Circulation”. 101 (7), s. 758–764, 2000. PMID: 10683349. 
  9. Mibefradil Drug Interactions (ang.). Drugs.com. [dostęp 2016-04-10].

Star of life.svg Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.