Oblimersen

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Oblimersen
Identyfikacja
Inne nazwy i oznaczenia augmerosen, G-3139, nazwa handlowa: Genasense
Klasyfikacja
ATC L01XX36
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania dożylnie

Oblimersen (INN) – organiczny związek chemiczny będący lekiem do terapii antysensowej czerniaka. Został on opracowany przez firmę Genta Development Limited.

Oblimersen stanowi antysensowy oligonukleotyd pierwszej generacji i posiada internukleotydowe grupy tiofosforanowe w znacznym stopniu ograniczające jego hydrolizę enzymatyczną[1]. Przyłącza się specyficznie do komplementarnej sekwencji mRNA odpowiedzialnego za syntezę białka Bcl-2. Powstała hybryda DNA-RNA aktywuje rybonukleazę H (endonukleazę), hydrolizującą nić mRNA i hamującą w ten sposób wytwarzanie białka.

Ze względu na brak poprawy wskaźników przeżycia wśród pacjentów otrzymujących oblimersen (pod nazwą handlową Genasense) podczas eksperymentów klinicznych Komitet do spraw Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) Europejskiej Agencji Leków zalecił odmowę wydania pozwolenia na wprowadzenie oblimersenu do obrotu[2][3].

Sekwencja nukleotydów w oblimersenie jest następująca: 5′-TPSCPSTPSCPSCPSCPSAPSGPSCPSGPSTPSGPSCPSGPSCPSCPSAPST-3′[4] (PS jest resztą tiofosforanową).

Przypisy

  1. N.K. Sahu, G. Shilakari, A. Nayak, D.V. Kohli. Antisense technology: a selective tool for gene expression regulation and gene targeting. „Current Pharmaceutical Biotechnology”. 8 (5), s. 291–304, październik 2007. PMID: 17979727. 
  2. publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać M. Pisano, P. Baldinu, M.C. Sini, P.A. Ascierto i inni. Targeting Bcl-2 protein in treatment of melanoma still requires further clarifications. „Annals of Oncology”. 19 (12), s. 2092–2093, grudzień 2008. DOI: 10.1093/annonc/mdn672. PMID: 18977852. PMCID: PMC2733126. 
  3. Pytania i odpowiedzi dotyczące zalecenia odmowy przyznania pozwolenia na dopuszczenie do obrotu dla preparatu Genasense. Londyn: Europejska Agencja Leków, 2007. [dostęp 2010-11-02].
  4. publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać J. Winkler, E. Urban, D. Losert, V. Wacheck i inni. A novel concept for ligand attachment to oligonucleotides via a 2′-succinyl linker. „Nucleic Acids Research”. 32 (2), s. 710–718, 2004. DOI: 10.1093/nar/gkh229. PMID: 14757835. PMCID: PMC373351. 

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.