Octan glatirameru

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Octan glatirameru
Główne monomery
Główne monomery
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C25H45N5O13
Masa molowa 623,65 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 147245-92-9
PubChem 3081884[1]
DrugBank APRD00999[2]
Klasyfikacja medyczna
ATC L03 AX13

Octan glatirameru – lek immunomodulujący, sól octanowa syntetycznych polipeptydów zbudowanych z reszt kwasu L-glutaminowego, L-alaniny, L-tyrozyny i L-lizyny o masie cząsteczkowej 4700–13 000 daltonów. Stosowany jest w leczeniu stwardnienia rozsianego; zmniejsza liczbę nawrotów choroby[3].

Historia[edytuj | edytuj kod]

Glatiramer został wynaleziony przez izraelskich farmaceutów Selę, Arnona i Teitelbauma z Weizmann Institute of Science[4]. Skuteczność i bezpieczeństwo glatirameru udowodniły trzy badania kliniczne; pierwsze z nich przeprowadzone przez M. Bornsteina było jednoośrodkowym badaniem na grupie 50 pacjentów, z podwójnie ślepą próbą. Drugie, wieloośrodkowe, randomizowane badanie z podwójnie ślepą próbą trwało dwa lata i zostało przeprowadzone w jedenastu amerykańskich ośrodkach na grupie 251 pacjentów[5]. Trzecie badanie przeprowadzono na grupie 239 pacjentów z 29 ośrodków leczenia SM w sześciu krajach europejskich i Kanadzie[6].

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Mechanizm działania preparatu nie jest dotąd dokładnie poznany. Przypuszczalnie wchodzi w reakcję krzyżową z białkiem zasadowym mieliny (myelin basic protein, MBP). Glatiramer wykazuje duże powinowactwo do cząsteczek antygenu zgodności tkankowej klasy II, i wiąże się z nimi na powierzchni komórek prezentujących antygen (APC). Wiązanie z MHC II na powierzchni APC indukuje limfocyty T supresorowe i hamuje limfocyty T efektorowe, co redukuje odpowiedź zapalną[7].

Wskazania do stosowania[edytuj | edytuj kod]

Zmniejszenie częstości występowania nawrotów stwardnienia rozsianego u pacjentów ambulatoryjnych; postaci pierwotnie lub wtórnie postępującej choroby nie są wskazaniem do leczenia glatiramerem.

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

  • nadwrażliwość na octan glatirameru
  • ciąża

Środki ostrożności[edytuj | edytuj kod]

  1. Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami serca.
  2. Jedyny zarejestrowany preparat w Polsce[8] zawiera mannitol - nie należy podawać w przypadku nadwrażliwości.
  3. Preparatu nie należy podawać dożylnie i domięśniowo.
  4. Lek ten jest przeciwwskazany w ciąży. U kobiet w wieku rozrodczym leczonych octanem glatirameru zaleca się stosować skuteczną antykoncepcję.

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Jednoczesne stosowanie kortykosteroidów zwiększa częstość reakcji w miejscu wstrzyknięcia. Obserwowano nietolerancję alkoholu podczas jednoczesnego stosowania.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Reakcja w miejscu wstrzyknięcia na lewym ramieniu

Najczęstsze są reakcje w miejscu podania: rumień, ból, stwardnienie, pokrzywka, świąd, obrzęk, odczyn zapalny.
Inne bardzo często występujące działania to:

Częstymi działaniami niepożądanymi są:

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Opakowanie i ampułkostrzykawka zawierająca octan glatirameru (Copaxone)

Leczenie powinno być nadzorowane przez neurologa lub lekarza posiadającego doświadczenie w leczeniu stwardnienia rozsianego.
Dorośli: 20mg w podskórnym wstrzyknięciu raz na dobę.
Wstrzyknięcia powinny być wykonywane w tkankę podskórną ramienia, brzucha, uda lub biodra.

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Dostępne w Polsce:[8]


Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Octan glatirameru (CID: 3081884) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. Octan glatirameru (APRD00999) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. Copaxone – multiple sclerosis encyclopaedia
  4. Teitelbaum D, Meshorer A, Hirshfeld T, Arnon R, Sela M. „Eur J Immunol”. 1, s. 242-248, 1971. 
  5. Johnson KP, Brooks BR, Cohen JA, Ford CC, Goldstein J, Lisak RP, Myers LW, Panitch HS, Rose JW, Schiffer RB, Vollmer T, Weiner LP, Wolinsky JS. Extended use of glatiramer acetate (Copaxone) is well tolerated and maintains its clinical effect on multiple sclerosis relapse rate and degree of disability. Copolymer 1 Multiple Sclerosis Study Group. „Neurology”. 50. 3, s. 701-8, 1998. PMID: 9521260. 
  6. Rovaris M, Comi G, Ladkani D, Wolinsky JS, Filippi M; European/Canadian Glatiramer Acetate Study Group. Short-term correlations between clinical and MR imaging findings in relapsing-remitting multiple sclerosis. „AJNR Am J Neuroradiol”. 24. 1, s. 75-81, 2003. PMID: 12533330. 
  7. buletin
  8. a b Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 31 marca 2011 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. [dostęp 2011-09-29]. (pol.)

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • Pharmindex: kompendium leków. Warszawa: UBM Medica Polska, 2011, s. 1280. ISBN 978-83-62078-02-8.
  • Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006. ISBN 83-7430-060-4.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.