Octan glatirameru

	Octan glatirameru
	Octan glatirameru
	Główne monomery
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C25H45N5O13
Masa molowa	623,65 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	147245-92-9
PubChem	3081884
DrugBank	APRD00999
InChI
	InChI=1S/C9H11NO3.C6H14N2O2.C5H9NO4.C3H7NO2.C2H4O2/c10-8(9(12)13)5-6-1-3-7(11)4-2-6;7-4-2-1-3-5(8)6(9)10;6-3(5(9)10)1-2-4(7)8;1-2(4)3(5)6;1-2(3)4/h1-4,8,11H,5,10H2,(H,12,13);5H,1-4,7-8H2,(H,9,10);3H,1-2,6H2,(H,7,8)(H,9,10);2H,4H2,1H3,(H,5,6);1H3,(H,3,4)/t8-;5-;3-;2-;/m0000./s1
	Key=FHEAIOHRHQGZPC-KIWGSFCNSA-N
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji; według kryteriów GHS są niedostępne.
	Klasyfikacja medyczna
ATC	L03 AX13
Farmakokinetyka
Działanie	immunosupresyjne
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	podskórnie

Octan glatirameru – lek immunomodulujący, sól octanowa syntetycznych polipeptydów zbudowanych z reszt kwasu L-glutaminowego, L-alaniny, L-tyrozyny i L-lizyny o masie cząsteczkowej 4700–13 000 daltonów. Stosowany jest w leczeniu stwardnienia rozsianego; zmniejsza liczbę nawrotów choroby^[1].

Historia[edytuj | edytuj kod]

Glatiramer został wynaleziony przez izraelskich farmaceutów Selę, Arnona i Teitelbauma z Weizmann Institute of Science^[2]. Skuteczność i bezpieczeństwo glatirameru udowodniły trzy badania kliniczne; pierwsze z nich przeprowadzone przez M. Bornsteina było jednoośrodkowym badaniem na grupie 50 pacjentów, z podwójnie ślepą próbą. Drugie, wieloośrodkowe, randomizowane badanie z podwójnie ślepą próbą trwało dwa lata i zostało przeprowadzone w jedenastu amerykańskich ośrodkach na grupie 251 pacjentów^[3]. Trzecie badanie przeprowadzono na grupie 239 pacjentów z 29 ośrodków leczenia SM w sześciu krajach europejskich i Kanadzie^[4].

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Mechanizm działania preparatu nie jest dotąd dokładnie poznany. Przypuszczalnie wchodzi w reakcję krzyżową z białkiem zasadowym mieliny (myelin basic protein, MBP). Glatiramer wykazuje duże powinowactwo do cząsteczek antygenu zgodności tkankowej klasy II, i wiąże się z nimi na powierzchni komórek prezentujących antygen (APC). Wiązanie z MHC II na powierzchni APC indukuje limfocyty T supresorowe i hamuje limfocyty T efektorowe, co redukuje odpowiedź zapalną^[5].

Wskazania do stosowania[edytuj | edytuj kod]

Zmniejszenie częstości występowania nawrotów stwardnienia rozsianego u pacjentów ambulatoryjnych; postaci pierwotnie lub wtórnie postępującej choroby nie są wskazaniem do leczenia glatiramerem.

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

nadwrażliwość na octan glatirameru
ciąża

Środki ostrożności[edytuj | edytuj kod]

Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami serca.
Jedyny zarejestrowany preparat w Polsce^[6] zawiera mannitol - nie należy podawać w przypadku nadwrażliwości.
Preparatu nie należy podawać dożylnie i domięśniowo.
Lek ten jest przeciwwskazany w ciąży. U kobiet w wieku rozrodczym leczonych octanem glatirameru zaleca się stosować skuteczną antykoncepcję.

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Jednoczesne stosowanie kortykosteroidów zwiększa częstość reakcji w miejscu wstrzyknięcia. Obserwowano nietolerancję alkoholu podczas jednoczesnego stosowania.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Reakcja w miejscu wstrzyknięcia na lewym ramieniu

Najczęstsze są reakcje w miejscu podania: rumień, ból, stwardnienie, pokrzywka, świąd, obrzęk, odczyn zapalny.
Inne bardzo często występujące działania to:

ból w klatce piersiowej, ból pleców, stawów, głowy
objawy grypopodobne
astenia
kołatanie serca
zaparcia, biegunki, nudności
niepokój, depresja
duszność
wzmożone pocenie się

Częstymi działaniami niepożądanymi są:

reakcje nadwrażliwości
dreszcze, omdlenia, migrena, bladość, bezdech
obrzęki
gorączka
ból szyi, ucha, nerek
nadciśnienie
anoreksja, wymioty, zwiększenie masy ciała, dysfagia
nietrzymanie kału, zatrzymanie moczu, nagłe parcie na mocz, krwiomocz
zapalenie żołądka i jelit, jamy ustnej, oskrzeli, pęcherza moczowego, tkanki łącznej, ścięgien i pochewek, nerwów, odmiedniczkowe zapalenie nerek
próchnica zębów
uogólnione powiększenie węzłów chłonnych
amnezja, ataksja, stany splątania, nerwowość, oczopląs, senność, próby samobójcze, euforia, omamy, agresja
stupor, drżenia mięśniowe, kręcz szyi, drgawki kloniczne, skurcz krtani
opryszczka
podwójne widzenie
kandydoza pochwy, zaburzenia miesiączkowania, impotencja, poronienie
przepuklina
hipotermia
powiększenie i nadczynność tarczycy
eozynofilia
dna
atrofia skóry, rak skóry
zaćma, uszkodzenie rogówki, opadanie powiek

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Opakowanie i ampułkostrzykawka zawierająca octan glatirameru (Copaxone)

Leczenie powinno być nadzorowane przez neurologa lub lekarza posiadającego doświadczenie w leczeniu stwardnienia rozsianego.
Dorośli: 20mg w podskórnym wstrzyknięciu raz na dobę.
Wstrzyknięcia powinny być wykonywane w tkankę podskórną ramienia, brzucha, uda lub biodra.

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Dostępne w Polsce:^[6]

Copaxone^® – Teva Pharmaceuticals Ltd. – roztwór do wstrzykiwań 20mg/ml; 28 ampułko-strzykawek

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

↑ Copaxone – multiple sclerosis encyclopaedia
↑ Teitelbaum D, Meshorer A, Hirshfeld T, Arnon R, Sela M. „Eur J Immunol”. 1, s. 242-248, 1971.
↑ Johnson KP, Brooks BR, Cohen JA, Ford CC, Goldstein J, Lisak RP, Myers LW, Panitch HS, Rose JW, Schiffer RB, Vollmer T, Weiner LP, Wolinsky JS. Extended use of glatiramer acetate (Copaxone) is well tolerated and maintains its clinical effect on multiple sclerosis relapse rate and degree of disability. Copolymer 1 Multiple Sclerosis Study Group. „Neurology”. 50. 3, s. 701-8, 1998. PMID: 9521260.
↑ Rovaris M, Comi G, Ladkani D, Wolinsky JS, Filippi M; European/Canadian Glatiramer Acetate Study Group. Short-term correlations between clinical and MR imaging findings in relapsing-remitting multiple sclerosis. „AJNR Am J Neuroradiol”. 24. 1, s. 75-81, 2003. PMID: 12533330.
↑ buletin
↑ ^a ^b Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 31 marca 2011 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. [dostęp 2011-09-29]. (pol.)

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

Pharmindex: kompendium leków. Warszawa: UBM Medica Polska, 2011, s. 1280. ISBN 978-83-62078-02-8.
Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006. ISBN 83-7430-060-4.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[1] Copaxone – multiple sclerosis encyclopaedia

[2] Teitelbaum D, Meshorer A, Hirshfeld T, Arnon R, Sela M. „Eur J Immunol”. 1, s. 242-248, 1971.

[3] Johnson KP, Brooks BR, Cohen JA, Ford CC, Goldstein J, Lisak RP, Myers LW, Panitch HS, Rose JW, Schiffer RB, Vollmer T, Weiner LP, Wolinsky JS. Extended use of glatiramer acetate (Copaxone) is well tolerated and maintains its clinical effect on multiple sclerosis relapse rate and degree of disability. Copolymer 1 Multiple Sclerosis Study Group. „Neurology”. 50. 3, s. 701-8, 1998. PMID: 9521260.

[4] Rovaris M, Comi G, Ladkani D, Wolinsky JS, Filippi M; European/Canadian Glatiramer Acetate Study Group. Short-term correlations between clinical and MR imaging findings in relapsing-remitting multiple sclerosis. „AJNR Am J Neuroradiol”. 24. 1, s. 75-81, 2003. PMID: 12533330.

[5] uletin

[Wykaz-6] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 31 marca 2011 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. [dostęp 2011-09-29]. (pol.)

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]