Probenecyd
| ||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C13H19NO4S | |||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
285,36 g/mol | |||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||||||
Probenecyd – organiczny związek chemiczny z grupy benzenosulfonamidów, lek urykozuryczny (zwiększający wydalanie kwasu moczowego) stosowany w leczeniu dny moczanowej i hiperurykemii.
Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]
Probenecyd hamuje transport kwasów organicznych przez barierę nabłonkową, powodując zahamowanie reabsorpcji kwasu moczowego. Takie działanie na cewkę nerkową może przyczynić się do odwrotnego efektu w przypadku wielu leków (metabolity NLPZ związane z kwasem glukuronowym, metotreksat) – zahamowanie sekrecji nerkowej przyczynia się do wzrostu ich stężenia w osoczu. Probenecyd hamuje także transport kwaśnych metabolitów monoamin i niektórych leków (np. penicyliny) przez barierę krew–mózg do osocza. Zmniejsza wydalanie z żółcią środków stosowanych w diagnostyce, a także ryfampicyny, przez co wzrasta jej stężenie w osoczu.
Zastosowania terapeutyczne[edytuj | edytuj kod]
- Dna moczanowa – na początku leczenia probenecydem należy podać równocześnie kolchicynę lub NLPZ, żeby zapobiec napadowi dny moczanowej. Ponadto probenecyd, zwiększając wydalanie kwasu moczowego, może przyczynić się do rozwoju kamicy nerkowej, w związku z czym nie powinien być stosowany u chorych z kamieniami nerkowymi lub z dną powikłaną nadprodukcją kwasu moczowego.
- Adiuwant – probenecyd podany z penicyliną, hamuje jej wydalanie, zwiększając jej stężenie we krwi i znacznie wydłużając jej biologiczny okres półtrwania, a co za tym idzie – czas działania (metoda stosowana w leczeniu rzeżączki i kiły układu nerwowego). Pozwala to na znaczne obniżenie dawek stosowanych w lecznictwie[2].
Farmakokinetyka[edytuj | edytuj kod]
Wchłania się w 100% z przewodu pokarmowego. Szczytowe stężenie w osoczu osiąga po 2–4 godzinach od doustnego podania. Około 90% leku wiąże się z albuminami. Probenecyd wydzielany jest głównie przez kanalik proksymalny i w procesie filtracji nerkowej.
Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]
- podrażnienie przewodu pokarmowego (ryzyko wzrasta z dawką)
- reakcje nadwrażliwości – zwykle łagodne, występują rzadko
Do objawów przedawkowania należą pobudzenie OUN, drgawki i niewydolność oddechowa (może być przyczyną zgonu).
Użycie pozamedyczne[edytuj | edytuj kod]
Bywa używany przez sportowców w celu zamaskowania zażywania anabolików.
Przypisy[edytuj | edytuj kod]
- ↑ a b c d Probenecid, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB01032 (ang.).
- ↑ Wojciech Kostowski, Farmakologia. Podstawy farmakoterapii, t. II, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 302, ISBN 978-83-200-3724-1.
Bibliografia[edytuj | edytuj kod]
- Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker, Farmakologia Goodmana i Gilmana, 2006.
