Ramipryl

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
(Przekierowano z Ramipril)
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Ramipryl
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C23H32N2O5
Masa molowa 416,51 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 87333-19-5
PubChem 5362129
DrugBank DB00178
Klasyfikacja medyczna
ATC C09AA05 C09AX05 C09BA05 C09BB05 C09BB07 C09BX03 C09BX05 C10BX04 C10BX06 C10BX17
Stosowanie w ciąży kategoria D

Ramiprylorganiczny związek chemiczny, lek z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE) stosowany głównie w terapii nadciśnienia tętniczego.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Jest prolekiem, w organizmie hydrolizuje z wytworzeniem ramiprylatu, który ma długi czas eliminacji, co pozwala na przyjmowanie ramprilu raz na dobę[1].

Ramiprylat

Ramipryl powoduje zahamowanie działania konwertazy angiotensyny i w efekcie zmniejszenie stężenia angiotensyny II oraz aldosteronu, kompensacyjnie zwiększa się stężenie angiotensyny I oraz reniny. Zostaje zahamowane wydzielanie aldosteronu, co powoduje zwiększenie stężenia jonów potasowych w osoczu. Końcowym efektem jest spadek ciśnienia tętniczego zarówno skurczowego, jak i rozkurczowego. Pojemność minutowa i częstość rytmu nie ulegają zmianie[2].

Ramipryl charakteryzuje się stosunkowo dużym powinowactwem do tkankowego układu renina-angiotensyna-aldosteron.

Farmakokinetyka[edytuj | edytuj kod]

Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1 h. W 50-60% wchłania się z przewodu pokarmowego. Pokarm zwalnia tempo wchłaniania, ale nie powoduje zmniejszenia ilości wchłoniętego leku. W wątrobie jest metabolizowany do ramiprylatu, który jest 6-krotnie silniejszym inhibitorem ACE niż ramipryl[2].

Maksymalne stężenie ramiprylatu w surowicy jest osiągane po ok. 2-3 h po doustnym podaniu leku. Z białkami osocza ramipryl wiąże się mniej więcej w 75%, ramiprylat w 56%. Dostępność biologiczna ramiprylu po podaniu doustnym wynosi 28%, zaś po dożylnym 100%. Stężenie w osoczu wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki, ale nie wprost proporcjonalnie. Farmakokinetyka jest złożona i zmienia się w sposób trójfazowy. Faza pierwsza związana jest z obwodową dystrybucją leku, jego wiązaniem z białkami osocza i w tkankach, okres półtrwania tej fazy to 2-4 h. Po tym następuje dwufazowa eliminacja. Czas pierwszej fazy eliminacji wynosi 9-18 h. Druga faza jest wydłużona i trwa powyżej 50 h. Związane jest to prawdopodobnie z kinetyką kompleksu ramipryl-ACE. Około 60% leku wydalane jest w postaci metabolitów z moczem, około 40% z kałem[2].

Ramipryl nie kumuluje się w organizmie. Nagłe odstawienie nie powoduje gwałtownego wzrostu ciśnienia. Wydalanie leku jest opóźnione u pacjentów z niewydolnością nerek. Metabolizm jest wydłużony u pacjentów z upośledzoną czynnością wątroby[2].

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

W Polsce lek jest zarejestrowany w terapii nadciśnienia tętniczego (w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami), niewydolności serca, ostrej fazy zawału mięśnia serca współistniejącej z niewydolnością serca, objawowej niecukrzycowej nefropatii.

Dodatkowym wskazaniem jest prewencja zgonu, zawału serca i udaru mózgu, konieczności rewaskularyzacji u osób po 55. roku życia ze współistniejącymi powikłaniami w postaci choroby niedokrwiennej serca (przebyty zawał serca, niestabilna dusznica bolesna, przebyte CABG lub PTCA), choroby naczyń obwodowych, udaru mózgu czy cukrzycy (ze współistniejącymi czynnikami ryzyka w postaci: nadciśnienia tętniczego, wysokiego poziomu cholesterolu całkowitego, niskiego poziomu HDL, palenia tytoniu, mikroalbuminurii – przynajmniej jeden z wymienionych czynników)[3].

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Przeciwwskazania do stosowania leku to[4]:

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Dawka początkowa wynosi 1,25–2,5 mg/d. Dawka maksymalna – 10 mg/d. Tabletki są dostępne w dawkach: 1,25 mg; 2,5 mg; 5 mg; 10 mg.

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

W Polsce ramipryl jest dostępny pod następującymi nazwami handlowymi: Apo-Rami (Apotex), Ampril (KRKA), Axtil (Adamed), Mitrip (Grupa Teva Polska), Piramil (Sandoz/Lek Polska), Polpril (Polpharma), Ramicor (Ranbaxy), Ramipril-ratiopharm (Ratiopharm), Ramistad (Stada), Ramve (Farma-Projekt),Tritace (Sanofi-Aventis), Vivace (Actavis Polska),Ramipril-Pfizer (Pfizer). W formie złożonej w połączeniu z hydrochlorotiazydemRamicor Comb.

Na świecie jest sprzedawany m.in. jako Altace czy Ramace.

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. James E. Frampton, David H. Peters, Ramipril. An updated review of its therapeutic use in essential hypertension and heart failure, „Drugs”, 49 (3), 1995, s. 440–466, DOI10.2165/00003495-199549030-00008, PMID7774515 (ang.).
  2. a b c d e f Ewa Groszyk i inni, Leki współczesnej terapii, wyd. Wydanie XXII, Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, ISBN 978-83-951310-6-6, OCLC 1150526325 [dostęp 2021-02-22].
  3. S. Yusuf i inni, Effects of an angiotensin-converting-enzyme inhibitor, ramipril, on cardiovascular events in high-risk patients. The Heart Outcomes Prevention Evaluation Study Investigators, „The New England Journal of Medicine”, 342 (3), 2000, s. 145–153, DOI10.1056/NEJM200001203420301, PMID10639539 (ang.).c?
  4. Tritace (ramipryl) – ulotka dołączona do opakowania, www.leki-informacje.pl [dostęp 2017-10-10].

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • Indeks leków Medycyny Praktycznej 2007, Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2007, s. 560–561, ISBN 978-83-7430-110-7.

Star of life.svg Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.