Suramina

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Suramina
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C51H40N6O23S6
Masa molowa 1297,29 g/mol
Wygląd białe kryształy
Identyfikacja
Numer CAS 145-63-1
129-46-4 (sól sodowa)
PubChem 5361[1]
DrugBank DB04786[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC P01CX02

Suraminaorganiczny związek chemiczny, lek przeciwpierwotniakowy stosowany dożylnie w leczeniu zakażeń, leiszmaniozy i trypanosomozy[1]; inhibitor działania czynnika wzrostu naskórka. Hamuje rozwój nowotworowych klonów komórkowych niezależnych od wpływu androgenów. Ponieważ charakteryzuje się dużą toksycznością stosowanie jej w lecznictwie jest ograniczone[3].

Pierwotnie znalazła zastosowanie w leczeniu śpiączki afrykańskiej (stosowana we wczesnym stadium hemolimfatycznym – 1. dnia dawka próbna 4–5 mg/kg, 3., 10., 17., 24. i 31. dnia dawki 20 mg/kg, maksymalna dawka 1 g w jednej iniekcji) oraz innych pasożytniczych chorób tropikalnych. Ubocznie powoduje podrażnienie przewodu pokarmowego, świąd skóry, nefrotoksyczność (albuminurię), światłowstręt i parestezje[4].

W 1984 roku w wyniku badań prowadzonych nad AIDS wykazano, że suramina hamuje aktywność odwrotnej transkryptazy kilku wirusów (w tym retrowirusów, wirusa białaczki mysiej oraz ptasiej myeloblastosis) oraz zmniejsza zakaźność i efekt cytopatyczny HTLV-III w dawkach osiąganych u ludzi[5].

W leczeniu zaawansowanego raka kory nadnercza, suramina zastosowana in vitro ma działanie cytotoksyczne oraz przyczynia się do spadku wytwarzanie steroidów. Kumuluje się w korze nadnerczy[6].

W stężeniu 0,1–1,0 mg/l zmniejsza aktywność odwrotnej transkryptazy o ok. 50%. Działa też na polimerazę RNA i wirusowe proteazy.

Klinicznie jej okres półtrwania wynosi ponad 40 dni. U chorych z AIDS stosuje się lek w dawce 1g/die przez 6 tygodni (in vitro); utrzymuje się on przez kilka tygodni w surowicy krwi w stężeniu 100 mg/l. Następnie stosowane jest dawkowanie podtrzymujące w ilości 1 g/tydz. Preparat w 99% wiąże się z białkami surowicy, a wydala się z moczem. Pomimo leczenia nadal izolować można u pacjentów retrowirus HIV. Lek praktycznie nie ulega metabolizmowi, 99,7% leku wiąże się z białkami osocza.

Prowadzone są wczesne badania kliniczne nad skutecznością suraminy w zwalczaniu objawów autystycznych[7].

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.