Takryna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Takryna
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C13H14N2
Masa molowa 198,26 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 321-64-2
PubChem 1935[1]
DrugBank APRD00690[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC N06 DA01

Takryna (łac. Tacrini hydrochloridum) – organiczny związek chemiczny, inhibitor acetylocholinoesterazy stosowany w leczeniu choroby Alzheimera. Z powodu hepatotoksyczności lek został wycofany z obrotu.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Acetylocholinoesteraza jest enzymem rozkładającym acetylocholinę do choliny i kwasu octowego. Takryna hamuje aktywność acetylocholinoesterazy i w ten sposób zwiększa ilość wolnej acetylocholiny. Wzrasta przekaźnictwo w układzie cholinergicznym ośrodkowego układu nerwowego (OUN), co zmniejsza objawy otępienia występujące w chorobie Alzheimera.

Farmakokinetyka[edytuj | edytuj kod]

Dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi do 36%. Z białkami krwi lek wiąże się w 55%. Lek jest metabolizowany w wątrobie przy udziale izoenzymu CYP1A2 cytochromu P450, a następnie wydalany przez nerki. Biologiczny okres półtrwania wynosi od 2 do 4 godzin.

Zastosowanie kliniczne[edytuj | edytuj kod]

W badaniach wykazano, że może mieć niewielki korzystny wpływ na zdolności poznawcze i inne wskaźniki kliniczne, chociaż wyniki badań są ograniczone i znaczenie kliniczne tych wyników nie jest jasne[3].

Wykorzystanie takryny jest ograniczone przez słabą biodostępność po podaniu doustnym, konieczność podawania czterech dawek na dobę oraz znaczne działania niepożądane (w tym nudności, biegunka, nietrzymanie moczu i hepatotoksyczność). Z tych powodów niewielu pacjentów może tolerować dawki terapeutyczne leku[4].

Postacie handlowe[edytuj | edytuj kod]

  • Cognexkapsułki 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Takryna (CID: 1935) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. Takryna (APRD00690) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. N. Qizilbash, A. Whitehead, J. Higgins, G. Wilcock i inni. Cholinesterase inhibition for Alzheimer disease: a meta-analysis of the tacrine trials. Dementia Trialists' Collaboration.. „JAMA”. 280 (20), s. 1777-82, Nov 1998. PMID: 9842955. 
  4. S. Sweetman: Martindale: the complete drug reference. London: Pharmaceutical Press, 2004. ISBN 0-85369-550-4.

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • Wojciech Kostowski: Farmakologia, Podstawy farmakoterapii, t. I. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 413. ISBN 978-83-200-3724-1.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.