Tamoksyfen

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Tamoksyfen
Tamoksyfen
Tamoksyfen
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C26H29NO
Masa molowa 371,52 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 10540-29-1
PubChem 2733526[1]
DrugBank APRD00123[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC L02BA01
Stosowanie w ciąży kategoria D

Tamoksyfen (tamoxifen) – organiczny związek chemiczny, należący do selektywnych modulatorów receptora estrogenowego (SERM), syntetyczny lek o działaniu antyestrogenowym, stosowany głównie w terapii raka sutka.

Mechanizm działania[edytuj]

Wiąże się z receptorami estrogenowymi wewnątrz komórek nowotworowych co prowadzi do zahamowania (działa antagonistycznie) syntezy czynników wzrostu i pobudza tworzenie receptorów progesteronowych. Efektem tego jest zmniejszenie podziału komórek nowotworowych (wrażliwych na działanie estrogenów).

Lek wiąże się również z receptorami estrogenowymi w kośćcu (agonista) zwiększając gęstość kości.

Tamoksyfen powoduje także zmniejszenie stężenia w osoczu wolnego estradiolu, co prowadzi do pobudzenia wydzielania przez przedni płat przysadki mózgowej FSH, który stymuluje jajniki do wytwarzania estrogenów w okresie przedmenopauzalnym.

Prawdopodobnie indukuje uwalnianie czynnika transformującego TGF-β.

Wskazania[edytuj]

  • rak sutka hormonowrażliwy (wykazując ekspresję receptorów estrogenowych) u kobiet po i przed menopauzą
  • chemioprewencja raka sutka u kobiet z dużym ryzykiem
  • indukcja owulacji
  • mastalgia
  • mastopatia

Przeciwwskazania[edytuj]

Ostrożnie
  • choroby wątroby i nerek
  • cukrzyca
  • choroba zakrzepowo-zatorowa w wywiadzie
  • zaburzenia widzenia

Działania niepożądane[edytuj]

Stosowanie tamoksyfenu wiąże się ze zwiększeniem ryzyka rozrostu endometrium, powstania polipów i endometriozy, raka trzonu macicy[5]. Obserwuje się około 2–3-krotnie zwiększenie ryzyko rozwoju raka trzonu macicy[6]. Ryzyko nie zależy od wielkości dziennej dawki, a łącznej dawki kumulacyjnej i długości leczenia, ponadto rośnie wraz ze stopniem otyłości leczonej[5]. Zaobserwowano zwiększenie częstości występowania mięsaków macicy, przede wszystkim mięsakoraka (carcinosarocoma, malignant mixed Mullerian tumor)[7][8]. Korzyści odnoszone z leczenia raka piersi przewyższają ryzyko rozwoju nowotworu błony śluzowej macicy[6].

Dawkowanie[edytuj]

Według zaleceń lekarza.

Preparaty[edytuj]

Nolvadex – tamoksyfen w tabletkach

Przykładowe preparaty tamoksyfenu to Nolvadex i Tamoxifen.

Przypisy

  1. Tamoksyfen – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  2. Tamoksyfen (APRD00123) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. a b c Tamoksyfen w katalogu produktów Sigma-Aldrich. [dostęp 2016-05-10].
  4. Tamoksyfen. Karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich dla Polski. [dostęp 2016-05-10].
  5. a b publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać R. Hu, L. Hilakivi-Clarke, R. Clarke. Molecular mechanisms of tamoxifen-associated endometrial cancer (Review). „Oncol Lett”. 9 (4), s. 1495-1501, 2015. DOI: 10.3892/ol.2015.2962. PMID: 25788989. PMCID: PMC4356269. 
  6. a b Charakterystyka produktu leczniczego Tamoxifen-Ebewe. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. [dostęp 2016-05-08].
  7. DL. Wickerham, B. Fisher, N. Wolmark, J. Bryant i inni. Association of tamoxifen and uterine sarcoma. „J Clin Oncol”. 20 (11), s. 2758-2760, 2002. DOI: 10.1200/JCO.2002.07.402. PMID: 12039943. 
  8. publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać SA. Polin, SM. Ascher. The effect of tamoxifen on the genital tract. „Cancer Imaging”. 8, s. 135-145, 2008. DOI: 10.1102/1470-7330.2008.0020. PMID: 18603495. PMCID: PMC2482152. 

Bibliografia[edytuj]

  • Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, s. 596-597. ISBN 83-7430-060-4.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.